氮丙啶在药物合成中的构建与转化:环张力、N-取代调控、选择性开环与骨架扩展
胺基、氨基醇、邻二胺和饱和含氮杂环广泛存在于药物分子及其合成中间体中。这类结构的合成不仅需要引入氮原子,还需要控制氮原子的连接位置、相邻取代基的排列方式及新生成手性中心的构型。
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胺基、氨基醇、邻二胺和饱和含氮杂环广泛存在于药物分子及其合成中间体中。这类结构的合成不仅需要引入氮原子,还需要控制氮原子的连接位置、相邻取代基的排列方式及新生成手性中心的构型。
环丙胺类化合物将环丙烷三元碳环与含氮官能团结合在同一分子中。环丙烷具有较高环张力和特殊的碳—碳键轨道特征,氮原子则可以参与质子化、配位、亲核反应和氧化还原过程。两种结构单元的结合,使环丙胺既可作为药物分子中的结构片段,也可作为开环、环加成和官能团转化反应的合成中间体。 ...
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