1 引言

         环丙胺类化合物将环丙烷三元碳环与含氮官能团结合在同一分子中。环丙烷具有较高环张力和特殊的碳—碳键轨道特征，氮原子则可以参与质子化、配位、亲核反应和氧化还原过程。两种结构单元的结合，使环丙胺既可作为药物分子中的结构片段，也可作为开环、环加成和官能团转化反应的合成中间体。[1]

环丙胺的合成需要协调三个过程：

         ① 三元环的构建；

         ② 碳—氮键的形成；

         ③ 环上取代位置和立体构型的控制。

相应的逆合成路线主要分为两类：

         ① 先制备环丙烷骨架，再通过重排、偶联、还原胺化或双官能团化建立碳—氮键；

         ② 先在一碳或二碳合成子中建立碳—氮键，再通过环丙烷化或分子内闭环构建三元环。

         两类路线分别适用于不同的氮连接方式、环上取代程度和立体化学要求。原料是否容易获得、目标是否需要单一立体异构体以及反应条件是否适合放大，也会影响路线选择。

         关键词：环丙胺；氨基环丙烷；N-环丙基胺；逆合成分析；碳—氮键形成；环丙烷化；环张力；区域选择性；非对映选择性；对映选择性；Kulinkovich反应

2 环丙胺涉及的两类合成任务

         为便于逆合成分析，本文将环丙胺相关目标按两类合成任务讨论。两类目标均含有环丙基—氮连接单元，结构上可能重叠，但路线设计的重点不同。

         氨基环丙烷的合成通常需要控制氨基所在环碳、其他取代基的位置以及环上相对构型和绝对构型。N-环丙基胺的合成则主要解决氮原子的环丙基化问题。

例如，环丙基硼酸与胺的铜促进氧化偶联适合制备N-环丙基胺，但不能直接解决多取代氨基环丙烷的顺反构型和对映选择性问题。[3]

3 路线选择前需要确定的三个结构问题

3.1 氮原子以什么形式进入反应

         氮可以游离胺、酰胺、亚胺、羟胺衍生物、硝基、叠氮基或腈基等形式进入合成路线。

不同含氮形式承担的反应功能不同：

         ① 游离胺通常作为亲核试剂；

         ② O-酰基羟胺可作为亲电氮源；

         ③ 酰胺可同时提供羰基碳和氮取代基；

         ④ 腈中的碳和氮可以共同转化为一级环丙胺中的C—NH₂单元；

         ⑤ 硝基和叠氮基可以在成环后转化为氨基；

         ⑥ 亚胺、烯胺和其他含氮烯烃可以直接参与环丙烷化。

         氮的存在形式不仅关系到保护和脱保护，还会影响底物电子性质、金属配位能力、成环速度以及副反应类型。[1]

3.2 三元环在反应前是否已经存在

         目标结构所需的环丙烷羧酸、环丙醇、环丙基硼酸、环丙烯或亚甲基环丙烷容易获得时，可以先建立三元环，再完成碳—氮成键。

         目标含有多个环上取代基、连续立体中心或四级碳立体中心时，可以将氮预先设置在含氮烯烃、酰胺、腈或其他合成子中，在成环过程中同步确定碳骨架和立体构型。

3.3 立体构型需要在哪一步形成

         环丙烷的构象受到三元环限制，取代基的顺反关系不能通过普通单键旋转相互转换。因此，环上相对构型通常由成环、加成或闭环步骤确定。

路线设计时需要明确：

         ① 氨基与相邻取代基是顺式还是反式；

         ② 目标是否需要单一对映体；

         ③ 环上是否含有多个连续立体中心；

         ④ 是否需要建立四级碳立体中心；

         ⑤ 后续脱保护或官能团转化是否会影响已有构型。

4 路线一：先构建三元环，再建立碳—氮键

         这类路线从已经具有三元环的羧酸、羧酰胺、酮等价体、醇、硼酸、环丙烯或亚甲基环丙烷出发。

         三元环的基本碳骨架在起始原料中已经确定，后续步骤主要负责建立碳—氮键、调整氮取代基或在已有环上增加新的取代基。

4.1 环丙烷羧酸和羧酰胺重排

         环丙烷羧酸可以通过Curtius重排转化为一级环丙胺，环丙烷甲酰胺则可通过Hofmann重排得到一级环丙胺。

4.1.1 Curtius重排

反应过程可概括为：

         环丙基—C(O)OH

         → 环丙基—C(O)N₃

         → 环丙基—N=C=O

         → 环丙基—NH₂

         羧酸先转化为酰基叠氮化物，随后重排生成异氰酸酯。异氰酸酯经水解得到一级胺，也可以与醇反应生成氨基甲酸酯，从而在重排后直接得到受保护的环丙胺。

4.1.2 Hofmann重排

反应过程可概括为：

         环丙基—C(O)NH₂

         → 环丙基—N=C=O

         → 环丙基—NH₂

         Hofmann重排从未取代的一级羧酰胺出发，在氧化性条件下形成异氰酸酯，再经水解得到一级胺。

         两类反应均会移除原羧酸或羧酰胺中的羰基碳。环上取代方式主要由起始原料决定，重排步骤通常不建立新的环上立体中心。

         这类路线适合相应环丙烷羧酸或羧酰胺容易获得的一级环丙胺。实际应用需要评价酰基叠氮化物、异氰酸酯、氧化剂和碱性条件与其他官能团的相容性。[1]

4.2 环丙酮等价体的形式还原胺化

         环丙酮可以与胺形成亚胺或亚胺鎓中间体，再经还原得到N-取代环丙胺。由于游离环丙酮反应性较高，实际制备中通常使用能够在反应条件下释放环丙酮反应性的稳定等价体。

         1995年的研究使用[(1-乙氧基环丙基)氧基]三甲基硅烷与一级胺或二级胺反应，并以氰基硼氢化钠还原，制得单环丙基胺、双环丙基胺和三环丙基胺。[2]

反应可概括为：

         环丙酮等价体 + R¹R²NH + 还原剂 → R¹R²N—环丙基

         该路线主要用于在氮原子上安装环丙基，适合制备N-环丙基胺。胺的空间位阻、亲核性以及环丙酮等价体的反应速度会影响转化结果。

4.3 环丙基硼酸的铜促进N-环丙基化

         环丙基硼酸可以与苯胺、一级脂肪胺和二级脂肪胺发生氧化偶联，生成相应的N-环丙基衍生物。

         代表性研究使用乙酸铜(II)、2,2′-联吡啶以及碳酸钠或碳酸氢钠，在空气气氛下完成N-环丙基化。原始条件中乙酸铜和2,2′-联吡啶均采用化学计量用量。[3]

反应可概括为：

         R¹R²NH + 环丙基—B(OH)₂ → R¹R²N—环丙基

该路线具有以下特点：

         ① 环丙基硼酸相对稳定，便于计量和使用；

         ② 不需要使用容易发生副反应的环丙基卤化物；

         ③ 可以直接改变胺或含氮杂环的N-取代形式；

         ④ 主要用于N-环丙基化，不负责构建复杂的环上取代结构。

4.4 环丙醇经锌高烯醇盐转化为反式环丙胺

         环丙醇在锌试剂作用下可以发生选择性碳—碳键断裂，形成锌高烯醇盐。2017年的研究表明，这类锌高烯醇盐可以表现出羰基亲电反应性，与亲核胺反应并形成反式环丙胺。[4]

其主要反应过程可概括为：

         取代环丙醇 → 开环锌高烯醇盐 → 胺捕获 → 含氮中间体闭环 → 反式取代环丙胺

这一路线具有两个重要特征：

         ① 三元环在反应过程中发生可控开环，再通过分子内反应重新形成；

         ② 开链中间体的构象及后续闭环过程有利于生成反式产物。

         该方法适用于部分反式2-取代环丙胺。收率和非对映选择性与环丙醇取代方式、胺的结构和锌试剂条件有关。

4.5 亚甲基环丙烷的铜催化氨基硼化

         亚甲基环丙烷含有环外碳—碳双键，可以在保留三元环的条件下进行双官能团化。

         2014年的研究使用双联频哪醇二硼〔bis(pinacolato)diboron，B₂pin₂〕和O-苯甲酰基-N,N-二烷基羟胺，在铜催化下实现亚甲基环丙烷的氨基硼化，生成硼基甲基取代环丙胺。[5]

反应可概括为：

         亚甲基环丙烷 + B₂pin₂ + 亲电氮源 → 硼基甲基取代环丙胺

         氨基和含硼基团分别加到原环外双键的两个碳上。所得碳—硼键可以继续参与氧化、偶联或其他官能团转化，因此产物兼具环丙胺结构和后续衍生化位点。

该反应需要同时控制：

         ① 氨基和硼基分别连接到原环外双键哪一个碳上的区域选择性；

         ② 新形成的氨基取代中心与环上其他取代基之间的非对映关系；

         ③ 三元环保持与竞争性开环之间的化学选择性。

4.6 环丙烯的不对称碳金属化—亲电胺化

         环丙烯已经具有三元环，同时保留一个可以进行选择性加成的碳—碳双键。手性催化碳金属化能够在双键两端分别建立碳—碳键和碳—金属键，随后使用亲电氮源捕获环丙基金属中间体。

         Simaan和Marek报道了环丙烯的催化不对称碳金属化，并通过后续亲电胺化获得非对映体纯度较高、对映体富集的多取代环丙胺。[6]

反应可概括为：

         取代环丙烯 → 不对称碳金属化 → 环丙基金属中间体 → 亲电胺化 → 多取代手性环丙胺

         该方法可以在已有三元环上连续引入碳取代基和含氮官能团。其选择性取决于环丙烯前体、有机金属试剂、手性催化体系和亲电氮源之间的匹配。

5 路线二：先建立碳—氮键，再构建三元环

         这类路线使用已经含有碳—氮键或可转化为氨基的含氮合成子。氮原子与特定碳原子的连接关系在成环前已经确定，成环步骤负责建立三元环中的碳—碳键。

具有代表性的含氮合成子包括：

         ① 烯胺和烯酰胺：碳—氮键已经建立，碳—碳双键可以接受卡宾或类卡宾环丙烷化；

         ② 2-氮杂二烯：可以作为含氮二碳合成子，与供体—受体型卡宾构建多取代手性环丙胺；

         ③ 硝基烯烃：硝基活化双键并作为氨基前体，经加成—闭环和还原得到环丙胺；

         ④ 羧酸二烷基酰胺：在Kulinkovich–de Meijere反应中同时提供羰基碳和氮取代基；

         ⑤ 脂肪腈：在Kulinkovich–Szymoniak反应中提供连接氨基的环碳和最终的一级氨基；

         ⑥ 由α-氨基酯、氨基腈等形成的含氮碳负离子等效体：可以与双官能亲电试剂反应，通过连续烷基化或分子内取代构建三元环；

         ⑦ 可经分子内亲核取代闭环的链状含氮前体：分子中同时含有亲核碳中心和离去基团，可以通过三元环闭合生成环丙胺衍生物。

         以上类别的共同特征是碳—氮连接关系在成环前已经存在，或者氮以硝基、腈基等可以转化为氨基的形式存在。[1]

5.1 2-氮杂二烯的不对称环丙烷化

         2-氮杂二烯可以作为含氮二碳合成子，与金属卡宾反应形成氨基环丙烷。

         2019年的研究使用末端或（Z）-内部2-氮杂二烯，与α-重氮酯形成的供体—受体型卡宾进行手性双铑催化环丙烷化。[7]

反应可概括为：

         2-氮杂二烯 + α-重氮酯 → 手性双铑卡宾参与的环丙烷化 → 多取代氨基环丙烷

该方法可以在一次成环过程中建立：

         ① 两根新的碳—碳键；

         ② 氨基相邻位置的四级碳立体中心；

         ③ 环上取代基的相对构型；

         ④ 产物的绝对构型。

         使用内部2-氮杂二烯时，产物可以含有三个连续立体中心。反应选择性受到2-氮杂二烯几何构型、卡宾取代基和手性催化剂空间环境的共同影响。[7]

5.2 Kulinkovich–de Meijere反应：由羧酸二烷基酰胺构建环丙胺

         Kulinkovich反应家族利用钛醇盐和含β-氢的格氏试剂形成有机钛中间体。

         经典Kulinkovich反应以羧酸酯为底物，主要生成环丙醇。Kulinkovich–de Meijere反应则使用羧酸二烷基酰胺，将酰胺羰基和有机钛碳片段重新组合为N,N-二取代环丙胺。[8]

反应可概括为：

         R—C(O)NR¹R² + 格氏试剂 + 钛醇盐 → N,N-二取代环丙胺

其碳骨架关系包括：

         ① 酰胺羰基碳成为连接氮原子的环碳；

         ② 酰胺氮及其取代基保留在产物中；

         ③ 有机钛物种提供构建其余两个环碳所需的碳片段；

         ④ 有机钛中间体的形成和交换过程影响产物取代方式。

         该方法可用于制备N,N-二取代环丙胺；该反应后续发展的分子内变体还可用于构建部分螺环和双环结构。[1,8]。反应需要使用格氏试剂和钛试剂，对水、氧以及含活泼氢官能团较为敏感。

5.3 Kulinkovich–Szymoniak反应：由腈构建一级环丙胺

         Kulinkovich–Szymoniak反应使用脂肪腈作为含氮前体，在二价钛、Lewis酸和格氏试剂共同作用下生成一级环丙胺。

反应可概括为：

         R—C≡N + 格氏试剂 + 钛试剂 + Lewis酸 → 1-取代一级环丙胺

该反应中：

         ① 腈碳成为连接氨基的环碳；

         ② 腈氮转化为一级氨基；

         ③ 有机钛中间体提供构建其余环碳所需的碳片段；

         ④ 反应后处理释放一级环丙胺。

         与Kulinkovich–de Meijere反应相比，腈路线直接得到一级胺，不需要脱除氮上的烷基取代基。[9]

         后续立体化学研究表明，腈参与的Kulinkovich环丙烷化中，分子内反应和分子间反应可能表现出不同的立体化学结果，因此不能仅依据起始烯烃构型推断产物构型。[10]

5.4 硝基烯烃的加成—闭环路线

         硝基烯烃可以作为含氮二碳合成子。硝基具有较强吸电子作用，能够活化碳—碳双键，使其接受亲核加成。加成中间体再通过分子内取代形成第二根碳—碳键，得到硝基环丙烷；硝基经还原后转化为氨基。

一般反应过程为：

         硝基烯烃 → 亲核加成 → 分子内闭环 → 硝基环丙烷 → 硝基还原 → 环丙胺

         该路线将三元环构建和氮氧化态调整分为两个阶段。硝基在成环阶段用于活化双键并标记氮所在的环碳，成环后再转化为目标氨基。

选择该路线时需要评价：

         ① 亲核试剂加成的区域选择性；

         ② 闭环步骤形成的顺反异构体比例；

         ③ 硝基还原条件与其他官能团的相容性；

         ④ 还原过程中三元环是否保持完整。[1]

5.5 其他含氮合成子的闭环方式

         烯胺、烯酰胺、α-氨基酯、氨基腈及带有离去基团的链状含氮前体，也可以用于构建环丙胺。

这些路线主要包括三种成环逻辑：

         ① 含氮烯烃与卡宾或类卡宾发生环丙烷化；

         ② 含氮碳负离子等效体与二卤代物或其他双官能亲电试剂连续形成两根碳—碳键；

         ③ 链状中间体通过分子内亲核取代闭合三元环。

         这类方法能够制备环丙烷氨基酸、氨基腈和其他带有吸电子取代基的环丙胺，但其适用范围通常取决于碳负离子的稳定方式、离去基团性质以及闭环步骤的构象要求。[1]

6 目标结构如何决定合成路线

6.1 简单一级环丙胺

可以考察：

         ① 环丙烷羧酸的Curtius重排；

         ② 环丙烷甲酰胺的Hofmann重排；

         ③ 脂肪腈参与的Kulinkovich–Szymoniak反应。

         相应环丙烷羧酸或羧酰胺容易获得时，重排路线的结构关系较为清晰。需要从简单脂肪腈直接建立1-取代环丙胺时，可以考察Kulinkovich–Szymoniak反应。

6.2 N-环丙基胺

可以考察：

         ① 环丙酮等价体的形式还原胺化；

         ② 环丙基硼酸的铜促进氧化偶联。

         这两类方法主要改变氮原子上的环丙基取代，不负责建立复杂的环上连续立体中心。

6.3 反式2-取代环丙胺

         部分反式2-取代环丙胺可以通过环丙醇形成锌高烯醇盐，再经胺捕获和闭环获得。该路线的非对映选择性来源于开链中间体的构象及后续闭环过程。[4]

6.4 含后续衍生化位点的环丙胺

         亚甲基环丙烷氨基硼化可以同时引入氨基和含硼基团。所得碳—硼键可以继续参与氧化、偶联及其他官能团转化。[5]

6.5 多取代手性环丙胺

可以考察：

         ① 环丙烯的不对称碳金属化—亲电胺化；

         ② 2-氮杂二烯的不对称卡宾环丙烷化。

         前者从已有三元环出发，在环丙烯双键上连续建立取代基；后者在三元环形成过程中同步建立碳骨架和立体中心。[6,7]

6.6 N,N-二取代、螺环或双环环丙胺

         羧酸二烷基酰胺参与的Kulinkovich–de Meijere反应可以直接构建N,N-二取代环丙胺；该反应后续发展的分子内变体还可用于构建部分螺环和双环氨基环丙烷。[1,8]

6.7 不同目标结构的路线比较

7 环丙胺合成中的选择性控制

         环丙胺合成不仅需要完成三元环构建和碳—氮键形成，还需要控制取代基连接位置、环上相对构型和绝对构型。区域选择性、非对映选择性和对映选择性分别决定“基团连接在哪个碳上”“取代基位于三元环同侧还是异侧”以及“主要生成哪一个对映体”。

7.1 区域选择性

         区域选择性决定氨基、碳取代基、硼基或金属基团分别连接到不对称双键或反应中间体的哪个碳原子上。

其主要影响因素包括：

         ① 双键两端的电子差异；

         ② 取代基的空间位阻；

         ③ 金属与氮、氧等杂原子的配位；

         ④ 催化剂和配体形成的空间环境；

         ⑤ 中间体后续闭环所需的几何关系。

         在亚甲基环丙烷氨基硼化中，区域选择性决定氨基与含硼基团分别加到原环外双键的哪一端；在环丙烯不对称碳金属化—亲电胺化中，区域选择性决定碳取代基和含氮官能团分别连接到哪个环碳。[5,6] 环丙烯的催化不对称碳金属化与后续亲电胺化能够形成非对映体纯度较高、对映体富集的多取代环丙胺。

7.2 相对构型与绝对构型

         非对映选择性主要决定环上取代基的顺式或反式关系。其来源包括起始烯烃的几何构型、开链中间体的优势构象、分子内闭环方向、取代基之间的空间排斥以及金属配位形成的限制性过渡态。

         环丙醇经锌高烯醇盐开环、胺捕获和再闭环时，可以形成反式环丙胺。该选择性与开链中间体的构象及闭环几何关系有关。[4] 原始研究表明，锌高烯醇盐能够作为羰基亲电体与胺反应，并以较高非对映选择性生成反式环丙胺。

         对映选择性则取决于手性催化剂能否区分底物或中间体的两个对映面。环丙烯路线在不对称碳金属化过程中建立立体中心，随后通过亲电胺化固定碳—氮连接关系；2-氮杂二烯路线则在手性双铑催化的卡宾环丙烷化过程中同时形成两根新的环内碳—碳键并建立立体中心。[6,7] 2-氮杂二烯与供体—受体型卡宾的反应可实现对映选择性和非对映选择性环丙烷化。

7.3 多取代结构与四级碳立体中心

         随着环上取代基数量增加，区域选择性、顺反选择性和对映选择性会相互影响。高度取代的环丙基碳空间位阻较大，后期通过取代反应建立新的碳—碳键或碳—氮键通常较为困难。

         将取代卡宾与2-氮杂二烯直接进行不对称环丙烷化，可以在形成三元环的同时建立氨基相邻的四级碳立体中心；使用内部2-氮杂二烯时，还可形成多个连续立体中心。[7] 因此，对于高度取代或具有连续立体中心的目标，在成环步骤中同步建立取代方式和立体构型，通常比先制备拥挤三元环再进行后期官能团化具有更清晰的结构控制路径。

8 环丙胺合成路线的评价

         一条路线是否适合具体目标，不能仅依据单步收率判断。原料可得性、立体选择性、官能团相容性、分离难度和放大安全性共同决定路线的实际可行性。

8.1 原料与路线长度

         首先需要评价关键前体是否容易制备、纯化和储存。

         环丙烷羧酸、羧酰胺和部分脂肪腈通常可用于结构较简单的一级环丙胺；多取代环丙烯、2-氮杂二烯和特定环丙醇则可能需要预先经过多步合成。环丙基硼酸、环丙酮等价体和         有机金属试剂还需要考虑稳定性、储存条件及实际使用浓度。

         因此，路线步骤数应与前体制备难度共同评价。反应本身步骤较少，但关键底物制备复杂或稳定性较低时，整条路线的制备效率仍可能受到限制。

8.2 收率、选择性与分离

环丙胺反应应综合考察：

         ① 化学收率；

         ② 区域异构体比例；

         ③ 顺反异构体比例；

         ④ 对映体组成；

         ⑤ 环开裂及其他副产物；

         ⑥ 保护和脱保护后的总收率；

         ⑦ 产物与异构体的分离难度。

         单步收率较高但产生多种区域异构体或立体异构体时，后续分离可能显著降低实际制备效率。收率适中但异构体组成简单、产物容易纯化的路线，在目标化合物制备中可能具有较好的操作性。

8.3 官能团相容性

         不同反应体系对官能团的耐受性存在明显差异。

         格氏试剂和低价钛体系通常不适合直接用于含游离羟基、羧酸或其他活泼氢官能团的底物；铜促进氧化偶联需要考察易氧化基团的稳定性；金属卡宾条件需要评价分子中其他烯烃、炔烃和可发生插入反应的化学键；库尔提乌斯重排和霍夫曼重排则需要分别考虑叠氮化、氧化及碱性条件。

         使用硝基、叠氮基或其他含氮前体时，还需要确认后续还原或脱保护条件不会影响三元环及分子中的其他敏感官能团。

8.4 放大与操作安全

         涉及酰基叠氮化物、重氮化合物、格氏试剂、低价钛中间体、氰基硼氢化物和亲电羟胺衍生物的路线，在放大时需要评价中间体稳定性、反应放热和淬灭过程。

         反应浓度、加料速度、加料顺序、传热效率、气体释放和活性中间体累积均可能改变反应结果。小规模实验中的收率和选择性能够说明方法可行性，但不能替代放大条件下的安全性、重复性和后处理评价。

9 环丙胺合成的主要研究方向

9.1 多取代结构与立体发散合成

         单取代和部分1,2-二取代环丙胺已有多种制备方法，但顺式2,3-二取代、三取代以及含多个拥挤立体中心的环丙胺，仍缺少能够覆盖多类底物的通用路线。[1]

         后续研究需要提高多取代底物的适用范围，并通过改变催化剂、配体或反应条件，从相同或相近的原料分别获得不同顺反异构体和对映体。2025年的综合综述将适用范围、立体化学和未来发展趋势列为环丙胺合成方法评价的重要内容。

9.2 减少氮保护基转换

         部分成环方法需要以酰胺、氨基甲酸酯、硝基、叠氮基或其他受保护形式引入氮。此类氮源有助于调节底物反应性，但也会增加还原、脱保护或重新保护步骤。

         能够兼容游离胺，或者能够在温和条件下转化为一级胺的氮源，有助于减少官能团转换，并降低后续条件对三元环和其他敏感基团的影响。

9.3 提高直接成键与三元环保持的协调性

         直接胺化、加成胺化和双官能团化可以减少预先安装羧酸、酰胺、卤素或其他离去基团的步骤，但仍需控制区域选择性、氮源反应性和竞争性开环。

         后续方法的发展重点不只是减少反应步骤，还包括降低催化剂或促进剂用量、扩大底物适用范围、提高立体选择性，并使反应条件适合重复制备和规模放大。环丙胺合成方法的发展已经从单纯获得目标骨架，逐步转向对取代方式、立体构型和制备可行性的综合控制。[1]

10 环丙胺骨架构建、碳—氮成键与立体选择性研究相关代表化学品分类及科研应用

         说明：以下产品涵盖环丙烷羧酸及酰胺重排、环丙醇开环—再闭环、环丙基有机硼偶联、亲电胺化、含氮合成子成环、钛介导酰胺或腈环丙烷化、卡宾环丙烷化及后续还原与氨基保护。不同产品用于相应路线的底物、试剂、催化剂、促进剂或分析对照，不代表可以在同一反应条件下相互替代。

表1 环丙胺核心化合物、环丙烷前体及环丙基转移试剂

表2 含氮合成子、卡宾前体与加成—闭环试剂

表3 铜、铑催化体系及硼化试剂

表4 钛、锌和格氏试剂及强碱体系

表5 重排、亲电胺化、还原胺化与氨基保护试剂

         注：以上为阿拉丁代表性科研产品，更多产品规格、级别、COA信息可用“品名/CAS/货号”在阿拉丁官网检索。

参考文献

[1] Bertus P.; Caillé J. Advances in the Synthesis of Cyclopropylamines. Chemical Reviews, 2025, 125(6), 3242–3377. DOI: 10.1021/acs.chemrev.4c00674.

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