同为GLP-1受体激动剂,为何药理表现不同?
2型糖尿病、肥胖及相关代谢性疾病均涉及葡萄糖稳态、胰岛内分泌、摄食和能量平衡异常。GLP-1R能够同时调节胰岛素分泌、胰高血糖素、胃排空和摄食行为,因此成为重要的代谢调控靶点。司美格鲁肽、利拉鲁肽、艾塞那肽、利西拉肽、度拉糖肽以及非肽小分子虽然均可激活GLP-1R,但不同的分子结构、长效化方式和体内暴露模式会改变受体刺激持续时间及各项生理作用的相对贡献,最终形成不同的药理表现。 ...
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艾塞那肽(Exendin-4,E107854)是一种在 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体 上发挥激动剂作用的肽类化合物。它最初是在墨西哥毒蜥(Heloderma suspectum)的毒液中发现的。GLP-1 本身是一种内源性肽,可促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌。作为 GLP-1 ...
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