C2527057计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
GSK-1016790A,新型有效的TRPV4通道激动剂, TRPV4 激活剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
一般描述：
GSK1016790A 是有效的，选择性瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 通道激活剂。GSK1016790A 可以引起 HEK 细胞中 Ca2+ 流入并升高细胞内 Ca2+。
用途：
GSK1016790A可用于：刺激非洲爪蟾卵母细胞中瞬时受体电位香草素亚型4 (TRPV4)介导的电流；刺激人视网膜毛细血管内皮细胞(HRCEC)中钙2+ 水平的测定；研究TRPV4通道在脑出血(ICH)后脑损伤中的作用；触发牛髓核细胞或Hanks′平衡盐溶液中TRPV4通道
GSK1016790A is a potent and selective transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) channel agonist. GSK1016790A can elicit Ca2+ influx and elevate intracellular Ca2+ in HEK cells。
规格
别名
(N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-二氯苯基)磺酰基]氨基}-3-羟基丙酰基)-1-哌嗪基]羰基}-3-甲基丁基)-1-苯并噻吩-2-甲酰胺
英文别名
GSK101 | HY-19608 | GSK 1016790A | N-[(2S)-1-[4-[(2S)-2-[(2,4-dichlorophenyl)sulfonylamino]-3-hydroxypropanoyl]piperazin-1-yl]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]-1-benzothiophene-2-carboxamide | AC-33152 | GTPL4205 | IVYQPSHHYIAUFO-VXKWHMMOSA-N | N-[(2S)-1-{4-[N-
规格或纯度
Moligand™, ≥98%
英文名称
GSK-1016790A
生化机理
新型有效的TRPV4通道激动剂。在小鼠和人类表达TRPV4的HEK细胞中诱导Ca 2+内流（EC 50值分别为18和2.1 nM），并在浓度高于1 nM时引起TRPV4全细胞电流的剂量依赖性激活。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
激活剂
作用机制
TRPV4 激活剂
备注
如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
纯度
≥98%
名称和识别符
PubChem SID
分子类型
未知
IUPAC Name
N-[(2S)-1-[4-[(2S)-2-[(2,4-dichlorophenyl)sulfonylamino]-3-hydroxypropanoyl]piperazin-1-yl]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]-1-benzothiophene-2-carboxamide
INCHI
1S/C28H32Cl2N4O6S2/c1-17(2)13-21(31-26(36)24-14-18-5-3-4-6-23(18)41-24)27(37)33-9-11-34(12-10-33)28(38)22(16-35)32-42(39,40)25-8-7-19(29)15-20(25)30/h3-8,14-15,17,21-22,32,35H,9-13,16H2,1-2H3,(H,31,36)/t21-,22-/m0/s1
InChi Key
IVYQPSHHYIAUFO-VXKWHMMOSA-N
Smiles
CC(C)CC(C(=O)N1CCN(CC1)C(=O)C(CO)NS(=O)(=O)C2=C(C=C(C=C2)Cl)Cl)NC(=O)C3=CC4=CC=CC=C4S3
Isomeric SMILES
CC(C)C[C@@H](C(=O)N1CCN(CC1)C(=O)[C@H](CO)NS(=O)(=O)C2=C(C=C(C=C2)Cl)Cl)NC(=O)C3=CC4=CC=CC=C4S3
分子量
655.61
Reaxy-Rn
32640315
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=32640315&ln=
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机酸及其衍生物 |
| 类（Class) | 羧酸及其衍生物 |
| 亚类（Subclass） | 氨基酸、肽和类似物 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 氨基酸及其衍生物 - α氨基酸及其衍生物 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 亮氨酸及其衍生物 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | N-酰基-α氨基酸及其衍生物 α-氨基酸酰胺 苯磺酰胺类 1-苯并噻吩 苯磺酰基化合物 噻吩甲酰胺 2,3,5-三取代噻吩 2-杂芳基酰胺 二氯苯 哌嗪类 有机磺酰胺 芳基氯化物 叔羧酸酰胺 氨基磺酰基化合物 杂芳族化合物 仲羧酸酰胺 氮杂环化合物 有机氧化物 有机氯化物 有机氮化合物 碳氢化合物衍生物 羰基化合物 伯醇 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 1-苯并噻吩 - 1,3-二氯苯 - 1,4-二氮杂环丁烷 - 2-异芳基甲酰胺 - 2,3,5-三取代噻吩 - 羟基苯甲酸酯 - α-氨基酸酰胺 - 氨基磺酰基化合物 - 芳香族杂多环化合物 - 芳基氯化物 - 芳基卤化物 - 氮杂环 - 苯磺酰胺 - 苯磺酰基 - 苯基化合物 - 苯并噻吩 - 羰基 - 羧酰胺基 - 氯苯 - 卤苯 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 亮氨酸或其衍生物 - 单环苯基基团 - N-乙酰基-α-氨基酸或其衍生物 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机磺酸或其衍生物 - 有机氯化物 - 有机卤化物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机硫酰胺 - 有机磺酸或其衍生物 - 有机硫化合物 - 哌嗪 - 初级醇 - 醛基 - 磺酰基 - 叔羧酸酰胺 - 噻吩 - 噻吩甲酰胺 - 噻吩羧酸或其衍生物 |
| 描述（Description） | 该化合物属于有机化合物中的亮氨酸及其衍生物类。该类化合物含有亮氨酸或其衍生物，这些衍生物可通过亮氨酸在氨基或羧基上的反应形成，或通过将甘氨酸的任意氢原子替换为杂原子形成。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
TRPV4
Tchem
瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员4(Transient receptor potential cation channel subfamily V member 4)
(4 活性数据)
TRPV1
Tclin
Vanilloid receptor
(8273 活性数据)
TRPV4
Tchem
Transient receptor potential cation channel subfamily V member 4
(774 活性数据)
U2OS
(164939 活性数据)
HEK-293T
(167025 活性数据)
关联靶点（其它种属）
rep
Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
DMSO: >10 mg/mL
分子量
655.600 g/mol
XLogP3
4.400
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
8
可旋转键计数Rotatable Bond Count
10
精确质量Exact Mass
654.114 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
654.114 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
173.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
42
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
1070.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
2
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
安全和危险性（GHS）
预防措施声明
P264: 处理后要彻底洗手。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥98%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 942206-85-1，分子式为 C28H32Cl2N4O6S2，分子量为 655.61 g/mol。InChIKey IVYQPSHHYIAUFO-VXKWHMMOSA-N。
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