计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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概述
GDC-0349 是一种有效的，ATP竞争性的选择性 mTOR 抑制剂，Ki 值为 3.8 nM。GDC-0349 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。
Information
GDC-0349 GDC-0349 (RG-7603) is a potent and selective ATP-competitive inhibitor of mTOR with K i of 3.8 nM, 790-fold inhibitory effect against PI3Kα and other 266 kinases. Phase 1.
In vitro
GDC-0349 has remarkable selectivity over 266 kinases, including all isoforms of PI3K. GDC-0349 inhibits downstream markers of mTOR, including phospho-4EBP1 and phospho-Akt(S473) in an in vivo PK/PD study in mouse, consistent with an inhibition of both mTORC1 and mTORC2 complexes.
In vivo
GDC-0349 demonstrates pathway modulation and dose-dependent efficacy in mouse xenograft cancer models. When dosed orally once daily in athymic mice in a MCF7-neo/Her2 tumor xenograft model (PI3K mutation), GDC-0349 inhibits tumor growth in a dose-dependent manner. It is also efficacious in other xenograft models, including PC3 (PTEN ) and 786-O (VHL mutant).
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
RG-7603 | Urea, N-ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
GDC-0349
生化机理
GDC-0349 (RG-7603) 是一种强效、选择性 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂，Ki值为 3.8 nM，对 PI3Kα 和其他 266 激酶的抑制作用为 790 倍。第一阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 mTOR 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(CCN(C3)C4COC4)C(=N2)N5CCOC[C@@H]5C
分子量
452.55
Reaxy-Rn
52178663
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=52178663&ln=
高级数据
关联靶点（人）
MTOR
Tclin
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 mTOR(Serine/threonine-protein kinase mTOR)
(2 活性数据)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
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