吉西他滨, 核糖核苷酸还原酶催化亚基 M1 抑制剂;核糖核苷酸还原酶调节亚基 M2 抑制剂

CAS: 95058-81-4 货号: G408851 分子式: C9H11F2N3O4 分子量: 263.2 EC号: 619-100-6
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

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概述

2'-Deoxy-2',2'-difluorocytidine is an irreversible inactivator of R1 and R2 (ribonucleoside diphosphate reductase, RDPR) from Escherichia coli.An irreversible inactivator of bacterial ribonucleoside diphosphate reductase.Soluble in ethanol (~0.25 mg/ml), DMSO (15 mg/ml at 25 °C), DMF (~0.1 mg/ml), water (<1 mg/ml at 25 °C), and PBS pH 7.2 (~2 mg/ml).

Information

Gemcitabine (LY-188011) Gemcitabine (LY-188011, NSC 613327), a nucleic acid synthesis inhibitor, is a very potent and specific deoxycytidine analogue, used as chemotherapy. Gemcitabine induces a potent p53-dependent apoptosis .
In vitro

Gemcitabine results in 50% inhibition of growth in the CCRF-CEM human leukemia cell culture assay with IC50 of 1 ng/ml. Gemcitabine combined with deoxycytidine provides about a 1000-fold decrease in biological activity. Gemcitabine combined with C225 results in additive cytotoxic effects that increased with increasing gemcitabine concentrations in human pancreatic carcinoma L3.6pl cells. Gemcitabine combined with Cisplatin results in synergistic effect in wild-type A2780 and cisplatin-resistant ADDP cells.

In vivo

Gemcitabine combined with C225 results in growth inhibition, tumor regression, and abrogation of metastasis in L3.6pl tumors established in the pancreas of nude mice. Gemcitabine treatment alone reduces median tumor volume from 538 to 152 mm3. Gemcitabine reduces the production of vascular endothelial growth factor and interleukin 8 in gemcitabine-treated tumors. Gemcitabine is able to dramatically and specifically reduces the number of myeloid suppressor cells found in the spleens of animals bearing large tumors with no significant reductions in CD4(+) T cells, CD8(+) T cells, NK cells, macrophages, or B cells. Gemcitabine combined with curcumin shows significant reductions in volume (P = 0.008 versus control; P = 0.036 versus gemcitabine alone), Ki-67 proliferation index (P = 0.030 versus control), NF-kappaB activation, and expression of NF-kappaB-regulated gene products (cyclin D1, c-myc, Bcl-2, Bcl-xL, cellular inhibitor of apoptosis protein-1, cyclooxygenase-2, matrix metalloproteinase, and vascular endothelial growth factor) compared with tumors from control mice treated with olive oil only. Gemcitabine combined with Curcumin is also highly effective in suppressing angiogenesis as indicated by a decrease in CD31(+) microvessel density.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
NSC 613327 | 2'-​deoxy-​2',​2'-​difluoro-cytidine
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Gemcitabine (LY-188011)
生化机理
吉西他滨(LY-188011,NSC 613327)是一种核酸合成抑制剂,是一种非常有效和特异的脱氧胞苷类似物,可用于化疗。吉西他滨可诱导强效的 p53 依赖性细胞凋亡。
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作用类型
抑制剂
作用机制
核糖核苷酸还原酶催化亚基 M1 抑制剂;核糖核苷酸还原酶调节亚基 M2 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CN(C(=O)N=C1N)[C@H]2C([C@@H]([C@H](O2)CO)O)(F)F
关联CAS
分子量
263.2
Reaxy-Rn
11499718
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11499718&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
SLC29A1 Tclin 平衡核苷转运体 1(Equilibrative nucleoside transporter 1) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
比旋光度
74° (C=1,MeOH)
熔点
217-222°C
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS08,   GHS07
信号词
Danger
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H312: 皮肤接触有害

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H340: 可能导致遗传缺陷

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P281: 根据需要使用个人防护设备。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

P317: 寻求紧急医疗救助。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激:请寻求医疗帮助。

Merck Index
4386
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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