CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)是一种选择性p110δ抑制剂，IC50为2.5 nM；作用于p110δ比作用于p110α/β/γ选择性高40到300倍，作用于p110δ比作用于C2β， hVPS34， DNA-PK和mTOR选择性高400到4000倍。Phase 3。A potent PI3K p110δ inhibitor

Information

Idelalisib (CAL-101, GS-1101) is a selectivep110δinhibitor withIC50of 2.5 nM in cell-free assays; shown to have 40- to 300-fold greater selectivity for p110δ than p110α/β/γ, and 400- to 4000-fold more selectivity to p110δ than C2β, hVPS34, DNA-PK and mTOR
In vitro

CAL-101 is not sensitive to other PI3K class I subunits including p110α, p110β, and p110γ. CAL-101 specifically blocks FcϵR1 p110δ-mediated CD63 expression with an EC50 of 8 nM in primary basophil. CAL-101 exhibits greater activity in B-cell acute lymphoblastic leukemia (B-ALL) and chronic lymphocytic leukemia (CLL) cells compared with acute myeloid leukemia (AML) and myeloproliferative neoplasm (MPN) cells. CAL-101 produces the reduction in pAktS473, pAktT308, and the downstream target S6 in SU-DHL-5, KARPAS-422 and CCRF-SB cells with EC50 of 0.1 to 1.0 μM. CAL-101 induces selective cytotoxicity in CLL cells independent of IgVH mutational status or interphase cytogenetics, primarily through a caspase-dependent mechanism. CAL-101 induces cytotoxicity preferentially to CLL cells compared with normal B cells, without producing cytotoxicity in other hematopoietic cells, compared to LY294002. CAL-101 lacks direct cytotoxic potential to T cells and nature killer (NK) cells. CAL-101 can inhibit production of inflammatory cytokines, such as IL-6, IL-10, TNF-α, and IFN-γ, and activation-induced cytokines, such as CD40L. CAL-101 also antagonizes CD40L-mediated CLL cell survival. CAL-101 induces an accumulation of cells in G1 and a decrease in the S-phase population in L1236 and L591 cells, which indicates CAL-101 as a novel strategy for the treatment of hodgkin lymphoma (HL).

In vivo

Cell Data

cell lines：

Concentrations：0.01-100 μM

Incubation Time：48 hours

Powder Purity:≥99%

规格

别名

艾代拉利西布 (CAL-101, GS-1101)

英文别名

(S)-2-(1-(9H-purin-6-ylamino)propyl)-5-fluoro-3-phenylquinazolin-4(3H)-one

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Idelalisib (CAL-101, GS-1101)

生化机理

Idelalisib（CAL-101，GS-1101）是一种选择性 p110δ 抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 为 2.5 nM；对 p110δ 的选择性比 p110α/β/γ 高 40 至 300 倍，对 p110δ 的选择性比 C2β、hVPS34、DNA-PK 和 mTOR 高 400 至 4000 倍。Idelalisib 还能刺激自噬。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

PI3 激酶 p110-delta 亚基抑制剂

名称和识别符

EC号

807-438-9

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CC[C@@H](C1=NC2=C(C(=CC=C2)F)C(=O)N1C3=CC=CC=C3)NC4=NC=NC5=C4NC=N5

分子量

415.43

Reaxy-Rn

30085347

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=30085347&ln=

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ALogP	3.7

关联靶点（人）

PIK3CG Tclin 磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 γ 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit gamma isoform) (2 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PIK3CA Tclin 磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 α 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha isoform) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： PIK3CA

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PIK3CB Tchem 磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 β 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit beta isoform) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： PIK3CB

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PIK3CD Tclin 磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 delta 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit delta isoform) (38 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： PIK3CD

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 91 mg/mL (198.72 mM); Water: 91 mg/mL (198.72 mM); Ethanol: Insoluble;

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS08

信号词

Danger

危险声明

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

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