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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Ipatasertib (GDC-0068), 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 AKT 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
GDC-0068(RG 7440)是泛Akt抑制剂，对Akt1/2/3的IC50分别为5 nM/18 nM/8 nM，比对PKA的抑制性高620倍。
Information
Ipatasertib (GDC-0068, RG7440) is a highly selective pan-Akt inhibitor targetingAkt1/2/3withIC50of 5 nM/18 nM/8 nM in cell-free assays, 620-fold selectivity over PKA. Phase 2.
In vitro
Testing against a broad panel of 230 kinases, GDC-0068 only inhibits 3 kinases by >70% at 1 μM concentration (PRKG1α, PRKG1β, and p70S6K, with IC50 of 98 nM, 69 nM, and 860 nM, respectively). GDC-0068 displays >100-fold selectivity for Akt over PKA with IC50 of 3.1 μM. In LNCaP, PC3 and BT474M1 cells, GDC-0068 treatment inhibits the phosphorylation of the Akt substrate, PRAS40 with IC50 of 157 nM, 197 nM, and 208 nM, respectively. Furthermore, GDC-0068 selectively inhibits cell cycle progression and viability of cancer cell lines driven by Akt signaling, including those with defects in the tumor suppressor PTEN, oncogenic mutations in PIK3CA, and amplification of HER2, with strongest effects in HER2+ and Luminal subtypes. [1-4]
In vivo
Oral administration of GDC-0068 in PC3 prostate tumor xenografts model induces down-regulation of p-PRAS40. In BT474-Tr xenografts, GDC-0068 treatment reduces pS6 and peIF4G levels, re-localizes FOXO3a to nucleus, and induces feedback upregulation of HER3 and pERK. Administration of GDC-0068 exhibits potent antitumor efficacy in multiple xenograft tumor models, including the PTEN-deficient prostate cancer models LNCaP and PC3, the PIK3CA H1047R mutant breast cancer model KPL-4, and MCF7-neo/HER2 tumor model. [1-4]
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
别名
伊帕他赛特 (GDC-0068)
英文别名
RG7440 | (S)-2-(4-chlorophenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroxy-5-methyl-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-one
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Ipatasertib (GDC-0068)
生化机理
Ipatasertib（GDC-0068，RG7440）是一种针对 Akt1/2/3 的高选择性泛 Akt 抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 为 5 nM/18 nM/8 nM，选择性是 PKA 的 620 倍。第二阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 AKT 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@@H]1C[C@H](C2=C1C(=NC=N2)N3CCN(CC3)C(=O)[C@H](CNC(C)C)C4=CC=C(C=C4)Cl)O
分子量
458
Reaxy-Rn
29538777
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=29538777&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.5 |
|---|
关联靶点（人）
PRKG1
Tchem
cGMP依赖性蛋白激酶1(cGMP-dependent protein kinase 1)
(1 活性数据)
AKT3
Tchem
RAC-γ 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAC-gamma serine/threonine-protein kinase)
(3 活性数据)
AKT2
Tchem
RAC-β丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAC-beta serine/threonine-protein kinase)
(3 活性数据)
AKT1
Tchem
RAC-alpha 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAC-alpha serine/threonine-protein kinase)
(3 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 4 mg/mL (14.16 mM);
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1001264-89-6，分子式为 C24H32ClN5O2，分子量为 458 g/mol。
如何获取批次专用COA？
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