JH-RE-06

CAS: 1361227-90-8 货号: J414220 分子式: C20H16Cl3N3O4 分子量: 468.72
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级别和纯度: ≥98%
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超低温运输
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


Information

JH-RE-06 JH-RE-06 is a potent REV1-REV7 interface inhibitor with an IC50 of 0.78 μM and Kd value of 0.42 μM, disrupting REV1-POL ζ-mediated mutagenic translesion synthesis (TLS).


Targets

REV1-REV7 (Cell-free assay); REV1-REV7 (Cell-free assay) 0.42 μM(Kd); 0.78 μM


In vitro

JH-RE-06 disrupts mutagenic TLS by preventing recruitment of mutagenic POL ζ. Remarkably, JH-RE-06 targets a nearly featureless surface of REV1 that interacts with the REV7 subunit of POL ζ. Binding of JH-RE-06 induces REV1 dimerization, which blocks the REV1-REV7 interaction and POL ζ recruitment. JH-RE-06 inhibits mutagenic TLS and enhances cisplatin-induced-toxicity in cultured human and mouse cell lines.


In vivo

JH-RE-06 improves tumor cell response to cisplatin in vivo. Co-administration of JH-RE-06 with cisplatin suppresses the growth of xenograft human melanomas in mice, establishing a framework for developing TLS inhibitors as a novel class of chemotherapy adjuvants.


Cell Research(from reference)

Cell lines:HT1080 cells, A375 cells, KP cells, MEF, LNCap cells, AG01522 cells. 

Concentrations:1.5 μM 

Incubation Time:24 h 

规格

英文别名
4(1H)​-​Quinolinone,8-​chloro-​2-​[(2,​4-​dichlorophenyl)​amino]​-​3-​(3-​methyl-​1-​oxobutyl)​-​5-​nitro- | 8-Chloro-2-[(2,4-dichlorophenyl)amino]-3-(3-methyl-1-oxobutyl)-5-nitro-4(1H)-quinolinone
规格或纯度
≥98%
英文名称
JH-RE-06
生化机理
JH-RE-06是一种强效的REV1-REV7界面抑制剂,其IC50为0.78 μM,Kd值为0.42 μM,能破坏REV1-POL ζ介导的致突变转座子合成(TLS)。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
Smiles
CC(C)CC(=O)C1=C(NC2=CC=C(Cl)C=C2Cl)NC3=C(Cl)C=CC(=C3C1=O)[N+]([O-])=O
分子量
468.72
Reaxy-Rn
22334922
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=22334922&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP 6.232
hba_count 2
HBD Count 2
Rotatable Bond 6
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 12 mg/mL (25.6 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
DMSO(mg / mL) Max Solubility
12
DMSO(mM) Max Solubility
25.6016385048643
Water(mg / mL) Max Solubility
<1
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
L2315104 分析证书 J414220
L2315105 分析证书 J414220
L2315106 分析证书 J414220
L2315107 分析证书 J414220
L2315108 分析证书 J414220
L2315109 分析证书 J414220
L2315110 分析证书 J414220
L2315111 分析证书 J414220
L2315112 分析证书 J414220
溶液计算器

常见问题

本产品的纯度是多少?
本产品的化学纯度(含量)为 ≥98%。批次的具体数值以分析证书(COA)为准。
本产品应如何储存?
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 1361227-90-8,分子式为 C20H16Cl3N3O4,分子量为 468.72 g/mol。
如何获取批次专用COA?
每个订单都会随附分析证书(COA),您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA,请联系您的客户代表,或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。