计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
2-8°C储存,避光,充氩。低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 17 篇同行评审文献引用。
概述
Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭
Lidocaine (Alphacaine) is an amide local anesthetic with anti-inflammatory properties in vitro and in vivo. It has this functions perhaps due to an attenuation of intracellular adhesion molecule-1 (ICAM-1), pro-inflammatory cytokines, and reduction of neutrophils influx.
规格
别名
利多卡因 | N-二乙氨基乙酰基-2,6-二甲基苯胺 | 赛罗卡因 | 昔罗卡因 | 利多卡因碱 | 2-二乙基氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺
英文别名
Lidocaine (USP:INN:BAN:JAN) | LIDOCAINE COMPONENT OF ORAQIX | ORAQIX COMPONENT LIDOCAINE | 2',6'-Acetoxylidide, 2-(diethylamino)- | Gravocain | LIDOCAINE (USP MONOGRAPH) | Lidocaine (VAN) | LIDOCAINE [USP-RS] | Lidocainum | Solcain | Lignocaine | NSC 4003
规格或纯度
Moligand™, ≥99%
英文名称
Lidocaine
生化机理
利多卡因是一种选择性外周组胺 H1 受体反向激动剂，其 IC50 值大于 32 μM。利多卡因还是一种麻醉剂和 Ib 类抗心律失常药。众所周知，这种化合物能阻断失活状态下的电压门控钠通道。利多卡因是第二代抗组胺药，在结构上与三环类抗抑郁药（如丙咪嗪）密切相关，与用于治疗过敏症的非典型抗精神病药喹硫平关系密切。阻断失活状态下的电压门控 Na + 通道。在体内具有局部麻醉作用。
储存条件
2-8°C储存,避光,充氩
运输条件
低温运输
作用类型
封闭剂
作用机制
钠通道α亚基阻断剂
备注
如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
纯度
≥99%
名称和识别符
PubChem SID
EC号
205-302-8
分子类型
小分子
IUPAC Name
2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
INCHI
1S/C14H22N2O/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4/h7-9H,5-6,10H2,1-4H3,(H,15,17)
InChi Key
NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C=CC=C1C)C
Isomeric SMILES
CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C=CC=C1C)C
分子量
234.34
Beilstein号
12(4)2538
Reaxy-Rn
2215784
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=2215784&ln=
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 苯类化合物 |
| 类（Class) | 苯及其取代衍生物 |
| 亚类（Subclass） | 二甲苯 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 间二甲苯 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 三烷基胺 炔丙基型1,3-偶极有机化合物 羧酰亚胺酸 有机光子化合物 有机氧化合物 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族同单环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 氨基酸 - 芳香族同单环化合物 - 羧酰亚胺酸 - 羧酰亚胺酸衍生物 - 烃衍生物 - 间甲酚甲烷 - 有机1,3-双极性化合物 - 有机硝基化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 丙炔型1,3-双极性有机化合物 - 三元脂肪胺 - 三芳基胺 |
| 描述（Description） | 该化合物属于有机化合物中的间二甲苯类。这类芳香化合物含有间二甲苯结构单元，即单环苯基在1位和3位精确连接两个甲基基团。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | tertiary amino compound - monocarboxylic acid amide - benzenes |
三维结构
交互式化学结构模型
产品属性
| ALogP | 2.3 |
|---|
关联靶点（人）
SCN2A
Tclin
钠通道蛋白 2 型亚基 α(Sodium channel protein type 2 subunit alpha)
(1 活性数据)
SCN5A
Tclin
钠通道蛋白 5 型亚基 α(Sodium channel protein type 5 subunit alpha)
(2 活性数据)
SCN10A
Tclin
钠通道蛋白 10 型亚基 α(Sodium channel protein type 10 subunit alpha)
(1 活性数据)
SCN9A
Tclin
钠通道蛋白 9 型亚基 α(Sodium channel protein type 9 subunit alpha)
(1 活性数据)
SCN4A
Tclin
钠通道蛋白 4 型亚基 α(Sodium channel protein type 4 subunit alpha)
(2 活性数据)
PDE5A
Tclin
Phosphodiesterase 5A
(5113 活性数据)
EGFR
Tclin
Epidermal growth factor receptor erbB1
(33727 活性数据)
CA2
Tclin
Carbonic anhydrase II
(17698 活性数据)
ESR1
Tclin
Estrogen receptor alpha
(17718 活性数据)
HMGCR
Tclin
HMG-CoA reductase
(2475 活性数据)
NR3C1
Tclin
Glucocorticoid receptor
(14987 活性数据)
INSR
Tclin
Insulin receptor
(5558 活性数据)
PGR
Tclin
Progesterone receptor
(8562 活性数据)
ADRB2
Tclin
Beta-2 adrenergic receptor
(11824 活性数据)
CHRM2
Tclin
Muscarinic acetylcholine receptor M2
(10671 活性数据)
ADRB1
Tclin
Beta-1 adrenergic receptor
(6630 活性数据)
HTR1A
Tclin
Serotonin 1a (5-HT1a) receptor
(14969 活性数据)
ADRA2A
Tclin
Alpha-2a adrenergic receptor
(9450 活性数据)
AR
Tclin
Androgen Receptor
(11781 活性数据)
CHRM1
Tclin
Muscarinic acetylcholine receptor M1
(12690 活性数据)
ACE
Tclin
Angiotensin-converting enzyme
(1423 活性数据)
DRD2
Tclin
Dopamine D2 receptor
(23596 活性数据)
GABRA1
Tclin
GABA receptor alpha-1 subunit
(399 活性数据)
MAOA
Tclin
Monoamine oxidase A
(11911 活性数据)
CNR1
Tclin
Cannabinoid CB1 receptor
(20913 活性数据)
DRD1
Tclin
Dopamine D1 receptor
(9720 活性数据)
DRD4
Tchem
Dopamine D4 receptor
(7907 活性数据)
ACHE
Tclin
Acetylcholinesterase
(18204 活性数据)
PTGS1
Tclin
Cyclooxygenase-1
(9233 活性数据)
SLC6A2
Tclin
Norepinephrine transporter
(10102 活性数据)
HRH2
Tclin
Histamine H2 receptor
(5428 活性数据)
ADRA1D
Tclin
Alpha-1d adrenergic receptor
(4171 活性数据)
MAOB
Tclin
Monoamine oxidase B
(8835 活性数据)
HTR1B
Tclin
Serotonin 1b (5-HT1b) receptor
(2801 活性数据)
HTR2A
Tclin
Serotonin 2a (5-HT2a) receptor
(14758 活性数据)
HTR2C
Tclin
Serotonin 2c (5-HT2c) receptor
(11471 活性数据)
AVPR2
Tclin
Vasopressin V2 receptor
(2912 活性数据)
ADORA1
Tclin
Adenosine A1 receptor
(17603 活性数据)
AGTR1
Tclin
Type-1 angiotensin II receptor
(5176 活性数据)
CALCR
Tclin
Calcitonin receptor
(2215 活性数据)
SLC6A4
Tclin
Serotonin transporter
(12625 活性数据)
CRHR1
Tclin
Corticotropin releasing factor receptor 1
(2996 活性数据)
ADRA1A
Tclin
Alpha-1a adrenergic receptor
(8359 活性数据)
PTGS2
Tclin
Cyclooxygenase-2
(13999 活性数据)
HRH1
Tclin
Histamine H1 receptor
(7573 活性数据)
ADRA1B
Tclin
Alpha-1b adrenergic receptor
(2912 活性数据)
OPRM1
Tclin
Mu opioid receptor
(19785 活性数据)
DRD3
Tclin
Dopamine D3 receptor
(14368 活性数据)
AVPR1A
Tclin
Vasopressin V1a receptor
(5412 活性数据)
OPRD1
Tclin
Delta opioid receptor
(15096 活性数据)
OPRK1
Tclin
Kappa opioid receptor
(16155 活性数据)
HTR3A
Tclin
Serotonin 3a (5-HT3a) receptor
(3366 活性数据)
GCGR
Tclin
Glucagon receptor
(2563 活性数据)
SLC6A3
Tclin
Dopamine transporter
(10535 活性数据)
GRIN1
Tclin
Glutamate (NMDA) receptor subunit zeta 1
(122 活性数据)
关联靶点（其它种属）
Htr7
Serotonin 7 (5-HT7) receptor (19 活性数据)
Agtr2
Angiotensin II type 2 (AT-2) receptor (803 活性数据)
ampC
Beta-lactamase AmpC (62480 活性数据)
Mc4r
Melanocortin receptor 4 (1205 活性数据)
Ltc4s
Leukotriene C4 synthase (1 活性数据)
Sigmar1
Sigma opioid receptor (160 活性数据)
Npy1r
Neuropeptide Y receptor type 1 (8 活性数据)
Cckar
Cholecystokinin A receptor (90 活性数据)
Ntsr1
Neurotensin receptor 1 (48 活性数据)
Scn3a
Sodium channel protein type III alpha subunit (24 活性数据)
Pde4d
Phosphodiesterase 4D (4 活性数据)
Bdkrb1
Bradykinin B1 receptor (77 活性数据)
Scn9a
Sodium channel protein type IX alpha subunit (69 活性数据)
Abcb1b
P-glycoprotein 1 (174 活性数据)
Nos2
Nitric oxide synthase, inducible (3573 活性数据)
Mapk1
MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
Hdac6
Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
PDE6A
Phosphodiesterase 6A (40 活性数据)
Mmp9
Matrix metalloproteinase 9 (38 活性数据)
Scn4a
Sodium channel protein type IV alpha subunit (55 活性数据)
Pseudomonas aeruginosa (123386 活性数据)
Klebsiella pneumoniae (43867 活性数据)
Salmonella typhimurium (15756 活性数据)
Staphylococcus aureus (210822 活性数据)
Acinetobacter baumannii (41033 活性数据)
Escherichia coli (133304 活性数据)
Pneumocystis carinii (749 活性数据)
Leishmania infantum (5912 活性数据)
Trypanosoma brucei (78846 活性数据)
Trypanosoma brucei brucei (13300 活性数据)
Entamoeba histolytica (2676 活性数据)
Cryptosporidium parvum (1150 活性数据)
Plasmodium falciparum (966862 活性数据)
Cryptococcus neoformans (21258 活性数据)
Candida albicans (78123 活性数据)
Leishmania amazonensis (3813 活性数据)
Leishmania donovani (89745 活性数据)
Leishmania major (2877 活性数据)
Leishmania mexicana (936 活性数据)
Trypanosoma cruzi (99888 活性数据)
Trichomonas vaginalis (2376 活性数据)
Toxoplasma gondii (4585 活性数据)
Ovis aries (854 活性数据)
Cavia porcellus (23802 活性数据)
Canis familiaris (36305 活性数据)
Oryctolagus cuniculus (11301 活性数据)
Mus musculus (284745 活性数据)
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
Trypanosoma brucei rhodesiense (7991 活性数据)
CHRC5 cell line (91 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
Soluble in ethanol (50 mg/ml), water (9 mg/ml at 25 °C), methanol, DMSO (47 mg/ml at 25 °C), and chloroform.Soluble in chloroform, benzene, alcohol, and ether
敏感性
对空气、光线敏感
沸点
182 °C/4 mmHg
熔点
69 °C
分子量
234.340 g/mol
XLogP3
2.300
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
2
可旋转键计数Rotatable Bond Count
5
精确质量Exact Mass
234.173 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
234.173 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
32.299 Ų
重原子数Heavy Atom Count
17
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
228.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
警告
危险声明
H302: 吞食有害
预防措施声明
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P330: 漱口
P301+P312: 如误吞咽：如感觉不适，呼叫急救中心/医生。
P501: 将内容物/容器处理到。。。
WGK Germany
3
RTECS
AN7525000
Merck Index
5482
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Faceshields, Gloves
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 B2324705 |
分析证书 | L129221 |
| B2324706 |
分析证书 | L129221 |
| B2324947 |
分析证书 | L129221 |
| I2611652 |
分析证书 | L129221 |
| I2611651 |
分析证书 | L129221 |
| I2611650 |
分析证书 | L129221 |
| I2611649 |
分析证书 | L129221 |
| I2611648 |
分析证书 | L129221 |
| F2403071 |
分析证书 | L129221 |
| L2501417 |
分析证书 | L129221 |
| L2501416 |
分析证书 | L129221 |
| L2501402 |
分析证书 | L129221 |
| L2501385 |
分析证书 | L129221 |
| G2528339 |
分析证书 | L129221 |
| G2528340 |
分析证书 | L129221 |
| G2528341 |
分析证书 | L129221 |
| G2528367 |
分析证书 | L129221 |
| B2525327 |
分析证书 | L129221 |
| B2525334 |
分析证书 | L129221 |
| B2525335 |
分析证书 | L129221 |
| B2525336 |
分析证书 | L129221 |
| H2430530 |
分析证书 | L129221 |
| H2430526 |
分析证书 | L129221 |
| H2430522 |
分析证书 | L129221 |
| H2430525 |
分析证书 | L129221 |
| G2227243 |
分析证书 | L129221 |
| G2227244 |
分析证书 | L129221 |
| F2403294 |
分析证书 | L129221 |
| F2403069 |
分析证书 | L129221 |
| F2403070 |
分析证书 | L129221 |
| D2418540 |
分析证书 | L129221 |
| D2418536 |
分析证书 | L129221 |
| D2418535 |
分析证书 | L129221 |
| H2302674 |
分析证书 | L129221 |
| H2302673 |
分析证书 | L129221 |
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分析证书 | L129221 |
| J2109342 |
分析证书 | L129221 |
| J2109343 |
分析证书 | L129221 |
| J2109348 |
分析证书 | L129221 |
| K2020186 |
分析证书 | L129221 |
| B2324704 |
分析证书 | L129221 |
| G2227271 |
分析证书 | L129221 |
| G2227245 |
分析证书 | L129221 |
| G2017046 |
分析证书 | L129221 |
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
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