Lificiguat (YC-1), 鸟苷酸环化酶活化剂; α 1β 1; 鸟苷酸环化酶活化剂; α 2β 1

CAS: 170632-47-0 货号: L408938 分子式: C19H16N2O2 分子量: 304.34 PubChem CID: 5712
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
别名
利菲西瓜特 (YC-1)
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
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规格
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1ml
L408938-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 4 篇同行评审文献引用。

概述

产品介绍 Lificiguat 结合到 可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的β亚基,在CO存在条件下,Kd 为 0.6-1.1 μM

Information

Lificiguat (YC-1) Lificiguat (YC-1) is an nitric oxide (NO)-independent activator of soluble guanylyl cyclase(sGC) and an inhibitor of Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha) .
In vitro

YC-1 is an allosteric activator of soluble guanylyl cyclase (sGC). YC-1 increases the catalytic rate of the enzyme and sensitizes the enzyme toward its gaseous activators nitric oxide or carbon monoxide. YC-1 alone activates the enzyme only 10-fold, but it potentiates the CO- and NO-dependent activation of sGC, resulting in stimulation of the highly purified enzyme that may be several hundred- to several thousand-fold . It inhibits platelet aggregation and vascular contraction and also inhibits HIF-1 activity in vitro. YC-1 completely blocks HIF-1α expression at the post-transcriptional level and consequently inhibits the transcription factor activity of HIF-1 in hepatoma cells cultured under hypoxic conditions, suggesting that these effects of YC-1 are likely to be linked with the oxygen-sensing pathway and not with the activation of soluble guanylyl cyclase.

In vivo

The administration of YC-1 to experimental animals results in the inhibition of the platelet-rich thrombosis and a decrease of the mean arterial pressure, which correlates with increased cGMP levels . YC-1 effectively inhibits tumor growth in tumor-bearing mice. The inhibition of HIF-1 activity in tumors from YC-1-treated mice is associated with blocked angiogenesis and an inhibition of tumor growth, while the anti-platelet aggregation effect of YC-1 does not appear to affect tumor growt.
Cell Data

cell lines:A2780, Calu-3, HL-60, K562, St-4, HT-29, KB-3-1, Capan-1, 4-1St and HCT-15 cells

Concentrations:0.01-10 μM

Incubation Time:24 h

Powder Purity:≥96%

规格

别名
利菲西瓜特 (YC-1)
英文别名
2-​Furanmethanol, 5-​[1-​(phenylmethyl)​-​1H-​indazol-​3-​yl]​-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Lificiguat (YC-1)
生化机理
利匹曲阿(YC-1)是一种一氧化氮(NO)依赖型可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂,也是缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)的抑制剂。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激活剂
作用机制
鸟苷酸环化酶活化剂; α 1β 1; 鸟苷酸环化酶活化剂; α 2β 1
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C(C=C1)CN2C3=CC=CC=C3C(=N2)C4=CC=C(O4)CO
PubChem CID
分子量
304.34

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高级数据

关联靶点(人)
GUCY1A1 Tclin 鸟苷酸环化酶可溶性亚基α-1(Guanylate cyclase soluble subunit alpha-1) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
GUCY1A2 Tclin 鸟苷酸环化酶可溶性亚基α-2(Guanylate cyclase soluble subunit alpha-2) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
GUCY1B1 Tclin 鸟苷酸环化酶可溶性亚基 β-1(Guanylate cyclase soluble subunit beta-1) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
警告
危险声明

H302: 吞食有害

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
H2231003 分析证书 L408938
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器