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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
Maraviroc (UK-427857)是一种CCR5拮抗剂，作用于MIP-1α，MIP-1β和RANTES，无细胞试验中IC50分别为3.3 nM，7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可应用于治疗HIV感染。
Information
Maraviroc (UK-427857) Maraviroc (UK-427857) is a CCR5 antagonist for MIP-1α , MIP-1β and RANTES with IC50 of 3.3 nM, 7.2 nM and 5.2 nM in cell-free assays, respectively. Maraviroc is used in the treatment of HIV infection.
In vitro
Maraviroc inhibits MIP-1β-stimulated γ-S-GTP binding to HEK-293 cell membranes, indicating its ability to inhibit chemokine-dependent stimulation of GDP-GTP exchange at the CCR5/G protein complex. Maraviroc also inhibits the downstream event of chemokine-induced intracellular calcium redistribution, with IC50s ranging from 7 to 30 nM obtained against MIP-1β, MIP-1α and RANTES. In the same experiments, Maraviroc does not trigger release of intracellular calcium at concentrations up to 10 μM, indicating that it is devoid of CCR5 agonist activity. Consistent with this, Maraviroc fails to induce CCR5 internalization. Maraviroc is active at low nanomolar concentrations against HIV-1 Ba-L. Maraviroc inhibits all 200 pseudotyped viruses with a geometric mean IC90 of 13.7 nM. At concentrations >1000 times the 50% inhibitory concentration, maraviroc did not inhibit other chemokine receptors (CCR1, 2, 3, 4, 7, and 8; CXCR1 and 2) to a clinically relevant degree.
In vivo
The half-life values of Maraviroc are 0.9 hour in the rat and 2.3 hours in the dog. Following oral administration (2 mg/kg) to the dog, the Cmax (256 ng/ml) occurred 1.5 hours post-dose, and the bioavailability is 40%. For the rat, approximately 30% of the administered dose is absorbed from the intestinal tract. Female RAG-hu mice are challenged vaginally with HIV-1 an hour after intravaginal application of the Maraviroc gel. Maraviroc gel treated mice are fully protected against vaginal HIV-1 challenge in contrast to placebo gel treated mice which all became infected. Vaginal administration of Maraviroc fully protects mice against HIV-1 vaginal challenge. While there is a clear pattern of CD4 T cell decline in placebo-gel treated and viral challenged mice, their levels are stable in mice receiving Maraviroc gel.
Cell Data
cell lines：Metastatic human melanoma cells SK-MEL-5
Concentrations：0-1 μM
Incubation Time：5 days or 7 days
Powder Purity:≥99%
规格
别名
马拉维若 (UK-427857)
英文别名
4,4-difluoro-N-((S)-3-(3-(3-isopropyl-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl)-8-aza-bicyclo[3.2.1]octan-8-yl)-1-phenylpropyl)cyclohexanecarboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Maraviroc (UK-427857)
生化机理
马拉韦罗（UK-427857）是 MIP-1α、MIP-1β 和 RANTES 的 CCR5 拮抗剂，在无细胞测定中的 IC50 分别为 3.3 nM、7.2 nM 和 5.2 nM。马拉维若可用于治疗艾滋病毒感染。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
C-C 趋化因子受体 5 型拮抗剂
名称和识别符
EC号
609-456-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=NN=C(N1C2C[C@H]3CC[C@@H](C2)N3CC[C@@H](C4=CC=CC=C4)NC(=O)C5CCC(CC5)(F)F)C(C)C
关联CAS
MeSH Entry Terms
4,4-difluoro-N-((1S)-3-(exo-3-(3-isopropyl-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl)-8-azabicyclo(3.2.1)oct-8-yl)-1-phenylpropyl)cyclohexanecarboxamide;maraviroc;Selzentry;UK 427,857;UK 427857;UK-427,857;UK-427857;UK427,857;UK427857
分子量
513.67
Reaxy-Rn
13941033
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=13941033&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 5.1 |
|---|
关联靶点（人）
CCR5
Tclin
CC 趋化因子受体 5 型(C-C chemokine receptor type 5)
(1 活性数据)
安全和危险性（GHS）
信号词
警告
危险声明
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H412: 对水生生物有害并具有长期持续影响
WGK Germany
1
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2222009 |
分析证书 | M407991 |
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 376348-65-1，分子式为 C29H41F2N5O，分子量为 513.67 g/mol。
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