霉酚酸, 肌苷-5'-单磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂

CAS: 24280-93-1 货号: M408934 分子式: C17H20O6 分子量: 320.34 Beilstein号: 1295848 EC号: 246-119-3
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 4 篇同行评审文献引用。

概述

Mycophenolic acid is a potent IMPDH inhibitor and the active metabolite of an immunosuppressive drμg, used to prevent rejection in organ transplantation.常用来选择能表达大肠杆菌黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶基因的动物细胞。免疫抑制剂,抑制细胞因子诱导的一氧化氮生产。 在鸟苷一磷酸路径中。阻止肌苷一磷酸脱氢酶。

Information

Mycophenolic acid Mycophenolic acid (Mycophenolate, RS-61443) is a potent IMPDH inhibitor and the active metabolite of an immunosuppressive drug, used to prevent rejection in organ transplantation.
In vitro

Mycophenolic acid inhibits inosine-5\'-monophosphate dehydrogenase (IMPDH) by acting as a replacement for the nicotinamide portion of the nicotinamide adenine dinucleotide cofactor and a catalytic water molecule. Mycophenolic acid (MPA), an inhibitor of inosine monophosphate dehydrogenase, in nanomolar concentrations blocks proliferative responses of cultured human, mouse and rat T lymphocytes and B lymphocytes to mitogens or in mixed lymphocyte reactions. Mycophenolic acid (MPA) suppresses mixed lymphocyte reactions when added 3 days after their initiation. Mycophenolic acid also inhibits antibody formation by polyclonally activated human B lymphocytes. Mycophenolic acid is an immunosuppressive agent reversibly inhibiting proliferation of T and B lymphocytes and antibody formation, with a profile of activity different from that of other immunosuppressive drugs. Mycophenolic acid inhibits the formation of antibodies to sheep erythrocytes. Mycophenolic acid also suppresses, in a dose-related manner, the generation of cytotoxic T-lymphocytes against allogeneic cells in mice and prevents the elimination of allogeneic cells. Mycophenolic acid induces apoptosis and cell death in a large proportion of activated CD4+ T cells.

In vivo

Mycophenolic acid has lymphocyte-selective anti-proliferative effects in mice and can inhibit both cell-mediated and humoral immune responses without major side effects.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
Mycophenolate, RS-61443 | (4E)​-6-​(1,​3-​dihydro-​4-​hydroxy-​6-​methoxy-​7-​methyl-​3-​oxo-​5-​isobenzofuranyl)​-​4-​methyl-4-​hexenoic acid
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Mycophenolic acid
生化机理
霉酚酸(Mycophenolate,RS-61443)是一种强效的 IMPDH 抑制剂,也是一种免疫抑制剂的活性代谢产物,用于预防器官移植中的排斥反应。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
肌苷-5'-单磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂
名称和识别符
EC号
246-119-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C2COC(=O)C2=C(C(=C1OC)C/C=C(\C)/CCC(=O)O)O
分子量
320.34
Beilstein号
1295848
Reaxy-Rn
8644904
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=8644904&ln=

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产品属性
ALogP 3.2
关联靶点(人)
IMPDH2 Tclin 肌苷-5'-单磷酸脱氢酶2(Inosine-5'-monophosphate dehydrogenase 2) (24 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
IMPDH1 Tclin 肌苷-5'-单磷酸脱氢酶1(Inosine-5'-monophosphate dehydrogenase 1) (13 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
熔点
141-145℃
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS08,   GHS09,   GHS07
信号词
Danger
危险声明

H341: 怀疑引起遗传缺陷

H302: 吞食有害

H400: 对水生生物有剧毒

H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P281: 根据需要使用个人防护设备。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P391: 收集溢出物

P330: 漱口

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

WGK Germany
3
RTECS
MP8050000
Merck Index
6327
个人防护装备
Eyeshields,Faceshields,full-face particle respirator type N100 (US),Gloves,respirator cartridge type N100 (US),type P1 (EN143) respirator filter,type P3 (EN 143) respirator cartridges
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
L2221010 分析证书 M408934
技术文档和文章
此产品的引用文献
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