川皮苷, TAS2R14 的激动剂

CAS: 478-01-3 货号: N409132 分子式: C21H22O8 分子量: 402.39 Beilstein号: 360887
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 7 篇同行评审文献引用。

概述

Nobiletin is a flavanoid with antioxidant and anti-inflammatory properties found in the rind of tangerines. The compound has been observed to inhibit the phosphorylation of MEK (mitogen-activated protein kinase). Nobiletin has also been documented to suppress the expression of MMP-1 (matrix metalloproteinases), MMP-3 and MMP-9 that are involved in the breakdown of the extracellular matrix during tumor metastasis. In vitro studies of Nobiletin on varying cancer cell lines and on the chick egg has shown the anti-angiogenic effects of Nobiletin throμgh down regulation of ERK 1, ERK 2 and c-Jun N-terminal kinase, and transcriptional factors c-Jun and Stat3. The compound also suppressed proliferation, migration and tube formation on matrigel of HUVEC cells stimulated with growth supplement. Nobiletin has demonstrated to attenuate NF-κB transcriptional activation, NO and PGE2 production, NOS2 (inducible nitric oxide synthase) and Cox-2 (cyclooxygenase-2) expression.An antioxidant and anti-inflammatory that Inhibits the phosphorylation of MEK.

Information

Nobiletin (NSC 76751) Nobiletin (NSC 76751, Hexamethoxyflavone), a citrus flavonoid isolated from citrus peels like in tangerine, which has anti-inflammatory and anti-tumor activities.
In vitro

Nobiletin, a citrus flavonoid isolated from citrus peels like in tangerine, which has anti-inflammatory and anti-tumor activities. Nobiletin, a polymethoxyflavonoid, is identified as an inhibitor of both NO and O 2- generation. Nobiletin significantly inhibites two skin inflammation induced by double TPA application. It also suppresses the expression of cyclooxygenase-2 and inducible NO synthase proteins and prostaglandin E2 release. Nobiletin inhibites the tumor-invasive activity of human fibrosarcoma HT-1080 cells in the Matrigel model, not only by suppressing the expression of MMPs but also augmenting TIMP-1 production through interfering the phosphatidylinositol 3-kinase pathway (PI3-K). Nobiletin may also prevent atherosclerosis at the level of the vascular wall by inhibiting macrophage foam-cell formation.

In vivo

LD50: 780mg/kg (i.g.).
Cell Data

cell lines:3T3-L1 cells

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
Hexamethoxyflavone | 4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5,6,7,8-tetramethoxy-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Nobiletin (NSC 76751)
生化机理
Nobiletin(NSC 76751,六甲氧基黄酮)是从柑橘皮(如橘子)中分离出来的一种柑橘类黄酮,具有消炎和抗肿瘤活性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
TAS2R14 的激动剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=C(C(=C3OC)OC)OC)OC)OC
关联CAS
NSC Number
76751
MeSH Entry Terms
hexamethoxyflavone;nobiletin
分子量
402.39
Beilstein号
360887
Reaxy-Rn
360887
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=360887&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
TAS2R14 Tchem 2 型味觉受体成员 14(Taste receptor type 2 member 14) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (96.69 mM);    
熔点
138°C
安全和危险性(GHS)
WGK Germany
3
RTECS
DJ3052200
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器

常见问题

「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 478-01-3,分子式为 C21H22O8,分子量为 402.39 g/mol。
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