Lipase Inhibitor, THL (Tetrahydrolipstatin), is a compound that has been shown to rapidly inactivate lipoprotein lipase (LPL). This agent has been found to bind both subunits of LPL, induce tetramerisation, and cause local conformational changes. The exception to lipase inhibition capacities of THL is phospholipase A2, which is not affected by THL. Mechanistic studies sμggest that THL inhibits the thioesterase domain of fatty acid synthase (FAS) and as a result halts cell proliferation and causes cell apoptosis. More detailed experiments show that gradually THL affects the retinoblastoma protein pathway and leads to cell-cycle arrest at G1/S boundary. Lipase Inhibitor, THL is an inhibitor of pancreatic and gastric lipase, as well as carboxyl ester lipase (CEL) and diacylglycerol lipase-α (DAGLα). Lipase Inhibitor, THL also activates caspase-3.Orlistat是一种通用的脂肪酶抑制剂，作用于人体十二指肠液的PL，IC50为122 ng/ml。

Information

Orlistat (Ro 18-0647) Orlistat (Ro 18-0647, Tetrahydrolipstatin) is a general lipase inhibitor with IC50 of 122 ng/ml for PL from human duodenal juice. Orlistat treatment reduces proliferation, induces apoptosis and arrests cell cycle.
In vitro

Orlistat, an inhibitor of lipases and fatty acid synthase, is used orally for long-term treatment of obesity. Orlistat shows antiproliferative activity against cancer cells in vitro. It has been found to augment pro-apoptotic NOXA protein.

In vivo

Orlistat, administered by oral route, is minimally absorbed by the gastrointestinal tract and is able to prevent the absorption of a large percentage of lipids, thereby reducing lipid supply from outside sources. Because of its extremely low oral bioavailability, the effects of Orlistat are largely confined to the gastrointestinal tract, where it inactivates pancreatic lipase. Therefore, the formulation and route of delivery would have to be changed to treat tumors of the breast, prostate, and so on. Orlistat halts tumor cell proliferation, induces tumor cell apoptosis, and inhibits the growth of PC-3 tumors in nude mice. A pharmacokinetic analysis of Orlistat (155 mg/kg) administered by i.p. injection showed peak blood levels to be ∼10 μM 2 h after dosing (data not shown). Beyond this time, blood levels of the drug decayed rapidly.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：2.5, 5, 10, 20, 40 μM

Incubation Time：2 days

Powder Purity:≥97%

规格

英文别名

Tetrahydrolipstatin | N-formyl-(1S)-1-[[(2S,3S)-3-hexyl-4-oxo-2-oxetanyl]methyl]dodecyl ester L-Leucine

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Orlistat (Ro 18-0647)

生化机理

奥利司他（Ro 18-0647，Tetrahydrolipstatin）是一种普通脂肪酶抑制剂，对来自人体十二指肠汁液的聚乳酸的 IC50 值为 122 ng/ml。奥利司他可减少细胞增殖、诱导细胞凋亡并阻止细胞周期。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

胰脂肪酶抑制剂

名称和识别符

EC号

639-755-1

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CCCCCCCCCCC[C@@H](C[C@H]1[C@@H](C(=O)O1)CCCCCC)OC(=O)[C@H](CC(C)C)NC=O

分子量

495.75

Reaxy-Rn

14346758

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=14346758&ln=

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高级数据

关联靶点（人）

DAGLB Tchem Sn1 特异性二酰甘油脂肪酶 β(Sn1-specific diacylglycerol lipase beta) (3 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： DAGLB

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

DAGLA Tchem Sn1 特异性二酰甘油脂肪酶 α(Sn1-specific diacylglycerol lipase alpha) (5 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： DAGLA

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

FASN Tchem 脂肪酸合酶(Fatty acid synthase) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： FASN

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

LPL Tchem 脂蛋白脂肪酶(Lipoprotein lipase) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： LPL

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PNLIP Tclin 胰腺三酰甘油脂肪酶(Pancreatic triacylglycerol lipase) (4 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： PNLIP

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

LIPC Tchem 肝三酰甘油脂肪酶(Hepatic triacylglycerol lipase) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： LIPC

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

LIPG Tchem 内皮脂肪酶(Endothelial lipase) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： LIPG

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

ABHD6 Tchem 单酰甘油脂肪酶 ABHD6(Monoacylglycerol lipase ABHD6) (6 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： ABHD6

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

ABHD12 Tchem 单酰基甘油脂肪酶ABHD12(Monoacylglycerol lipase ABHD12) (6 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： ABHD12

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

ABHD16A Tchem 蛋白质 ABHD16A(Protein ABHD16A) (2 活性数据)

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PLA2G7 Tchem 血小板活化因子乙酰水解酶(Platelet-activating factor acetylhydrolase) (1 活性数据)

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化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro

比旋光度

-35° (C=1,CHCl3)

熔点

43-47°C

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS09

危险声明

H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响

H412: 对水生生物有害并具有长期持续影响

预防措施声明

P273: 避免释放到环境中。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P391: 收集溢出物

WGK Germany

RTECS

OH3167600

Merck Index

6869

个人防护装备

Eyeshields， Gloves， type N95 (US)， type P1 (EN143) respirator filter

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

输入批号以搜索分析图谱:

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