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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 3 篇同行评审文献引用。
概述
Pravastatin sodium是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，能抑制甾醇合成，其IC50为5.6 μM。An HMGCR inhibitor which blocks cholesterol synthesis.
Information
Pravastatin sodium Pravastatin sodium (CS-514) is an HMG-CoA reductase inhibitor against sterol synthesis with IC50 of 5.6 μM.
In vitro
Pravastatin-Na at 10 μM inhibits the sterol synthesis at a level greater than 50% in PBMC. Pravastatin produces relaxation of isolated aortic rings, with maximum vasorelaxations of 62.8% at 10 μM and latency of ~8 min. Pravastatin (< 10 μM) stimulates NOS activity and NO release within 10 min in cultured bovine aortic endothelial cells. L-arginine potentiates NO production in response to Pravastatin (< 10 μM) in cultured bovine aortic endothelial cells. Pravastatin results in a dose-dependent inhibition of macrophage cholesterol synthesis in human monocyte derived macrophages(HMDM), mouse peritoneal macrophages (MPM) and a J-774 A.1 macrophagelike cell lines. Small concentrations of pravastatin (< 0.19 μg/mL) increases the cellular cholesterol esterification rate after incubation with LDL, but higher concentrations (< 100 μg/mL) results in an inhibition of the esterification. Pravastatin (< 0.5 mM) decreases Rho/ROCK pathway activity in human colon and ileum explants, which leads to decreased CCN2 mRNA levels. Pravastatin (<1 mM) also induces CCN2 inhibition in primary human smooth muscle cells. Pravastatin (< 0.5 mM) decreases type I collagen and fibronectin mRNA levels in both human colon and ileum explants and primary human smooth muscle cells.
In vivo
Pravastatin (40 mg, single dose) causes a reduction in cholesterol synthesis in human monocyte derived macrophages by 62% in healthy subjects and 47% in hypercholesterolaemic patients. Pravastatin (40 mg/day, 8 weeks) results in a 55% inhibition of cholesterol synthesis and a 57% increase in LDL degradation in hypercholesterolaemic patients. Pravastatin (30 mg/kg/d) results in decreased length of the dystrophic lesions by 34% and recovery of muscular structure in Male Wistar rats receiving irradiation, associated with decreased CCN2 level.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
sodium (3R,5R)-3,5-dihydroxy-7-((1S,2S,6S,8S,8aR)-6-hydroxy-2-methyl-8-((S)-2-methylbutanoyloxy)-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl)heptanoate
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Pravastatin sodium
生化机理
普伐他汀钠（CS-514）是一种抑制固醇合成的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，其 IC50 值为 5.6 μM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
HMG-CoA 还原酶抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC[C@H](C)C(=O)O[C@H]1C[C@@H](C=C2[C@H]1[C@H]([C@H](C=C2)C)CC[C@H](C[C@H](CC(=O)[O-])O)O)O.[Na+]
分子量
446.5
Reaxy-Rn
25328261
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=25328261&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
HMGCR
Tclin
3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro
比旋光度
155° (C=0.5,H2O)
熔点
171°C-173°C
安全和危险性（GHS）
信号词
Warning
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H351: 怀疑引起遗传缺陷
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
H251: 自热； 可能着火
H362: 可能对母乳喂养的孩子造成伤害
预防措施声明
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P391: 收集溢出物
P410: 防止阳光直射
P420: 分开存放。
P263: 避免在怀孕期间/哺乳期间接触。
P235: 保持凉爽
P407: 在堆垛或托盘之间保持气隙。
P413: 在不超过...°C / ...°F的温度下存储大于... kg / ... lbs的散装质量。
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany
2
RTECS
QJ7185000
Merck Index
7714
个人防护装备
Eyeshields， Gloves， type N95 (US)， type P1 (EN143) respirator filter
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
引用文献
| 1. Ruifeng Liang, Wenjing Ge, Bingjie Li, Weifeng Cui, Xiaofan Ma, Yuying Pan, Gengsheng Li. (2022) Evodiamine decreased the systemic exposure of pravastatin in non-alcoholic steatohepatitis rats due to the up-regulation of hepatic OATPs. PHARMACEUTICAL BIOLOGY, [PMID:35171063] [10.1080/13880209.2022.2036767] |
| 2. Wei Wu, Rui Cheng, Zhenzhou Jiang, Luyong Zhang, Xin Huang. (2021) UPLC–MS/MS method for the simultaneous quantification of pravastatin, fexofenadine, rosuvastatin, and methotrexate in a hepatic uptake model and its application to the possible drug–drug interaction study of triptolide. BIOMEDICAL CHROMATOGRAPHY, 35 (7): (e5093). [PMID:33634891] [10.1002/bmc.5093] |
| 3. Binbin Sun, Zeyu Zhong, Fan Wang, Jiong Xu, Feng Xu, Weimin Kong, Zhaoli Ling, Nan Shu, Ying Li, Tong Wu, Mian Zhang, Liang Zhu, Xiaodong Liu, Li Liu. (2018) Atorvastatin impaired glucose metabolism in C2C12 cells partly via inhibiting cholesterol-dependent glucose transporter 4 translocation. BIOCHEMICAL PHARMACOLOGY, [PMID:29338971] [10.1016/j.bcp.2018.01.021] |
溶液计算器
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