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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 3 篇同行评审文献引用。
概述
Pravastatin sodium是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，能抑制甾醇合成，其IC50为5.6 μM。An HMGCR inhibitor which blocks cholesterol synthesis.
Information
Pravastatin sodium Pravastatin sodium (CS-514) is an HMG-CoA reductase inhibitor against sterol synthesis with IC50 of 5.6 μM.
In vitro
Pravastatin-Na at 10 μM inhibits the sterol synthesis at a level greater than 50% in PBMC. Pravastatin produces relaxation of isolated aortic rings, with maximum vasorelaxations of 62.8% at 10 μM and latency of ~8 min. Pravastatin (< 10 μM) stimulates NOS activity and NO release within 10 min in cultured bovine aortic endothelial cells. L-arginine potentiates NO production in response to Pravastatin (< 10 μM) in cultured bovine aortic endothelial cells. Pravastatin results in a dose-dependent inhibition of macrophage cholesterol synthesis in human monocyte derived macrophages(HMDM), mouse peritoneal macrophages (MPM) and a J-774 A.1 macrophagelike cell lines. Small concentrations of pravastatin (< 0.19 μg/mL) increases the cellular cholesterol esterification rate after incubation with LDL, but higher concentrations (< 100 μg/mL) results in an inhibition of the esterification. Pravastatin (< 0.5 mM) decreases Rho/ROCK pathway activity in human colon and ileum explants, which leads to decreased CCN2 mRNA levels. Pravastatin (<1 mM) also induces CCN2 inhibition in primary human smooth muscle cells. Pravastatin (< 0.5 mM) decreases type I collagen and fibronectin mRNA levels in both human colon and ileum explants and primary human smooth muscle cells.
In vivo
Pravastatin (40 mg, single dose) causes a reduction in cholesterol synthesis in human monocyte derived macrophages by 62% in healthy subjects and 47% in hypercholesterolaemic patients. Pravastatin (40 mg/day, 8 weeks) results in a 55% inhibition of cholesterol synthesis and a 57% increase in LDL degradation in hypercholesterolaemic patients. Pravastatin (30 mg/kg/d) results in decreased length of the dystrophic lesions by 34% and recovery of muscular structure in Male Wistar rats receiving irradiation, associated with decreased CCN2 level.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
sodium (3R,5R)-3,5-dihydroxy-7-((1S,2S,6S,8S,8aR)-6-hydroxy-2-methyl-8-((S)-2-methylbutanoyloxy)-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl)heptanoate
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Pravastatin sodium
生化机理
普伐他汀钠（CS-514）是一种抑制固醇合成的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，其 IC50 值为 5.6 μM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
HMG-CoA 还原酶抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC[C@H](C)C(=O)O[C@H]1C[C@@H](C=C2[C@H]1[C@H]([C@H](C=C2)C)CC[C@H](C[C@H](CC(=O)[O-])O)O)O.[Na+]
分子量
446.5
Reaxy-Rn
25328261
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=25328261&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
HMGCR
Tclin
3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro
比旋光度
155° (C=0.5,H2O)
熔点
171°C-173°C
安全和危险性（GHS）
信号词
Warning
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H351: 怀疑引起遗传缺陷
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
H251: 自热； 可能着火
H362: 可能对母乳喂养的孩子造成伤害
预防措施声明
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P391: 收集溢出物
P410: 防止阳光直射
P420: 分开存放。
P263: 避免在怀孕期间/哺乳期间接触。
P235: 保持凉爽
P407: 在堆垛或托盘之间保持气隙。
P413: 在不超过...°C / ...°F的温度下存储大于... kg / ... lbs的散装质量。
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany
2
RTECS
QJ7185000
Merck Index
7714
个人防护装备
Eyeshields， Gloves， type N95 (US)， type P1 (EN143) respirator filter
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
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