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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Ponatinib (AP24534), ABL 原癌基因 1 抑制剂；非受体酪氨酸激酶；细胞周期蛋白依赖性激酶 19 抑制剂；细胞周期蛋白依赖性激酶 8 抑制剂；受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 抑制剂；受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 2 抑制剂；受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 3 抑制剂；ret 原癌基因抑制剂
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 4 篇同行评审文献引用。
概述
Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl， PDGFRα， VEGFR2， FGFR1和Src的多靶点抑制剂， IC50分别为0.37 nM， 1.1 nM， 1.5 nM， 2.2 nM和5.4 nM。A Bcr-Abl (Bcr and c-Abl fusion), FGFR, and Flk-1 inhibitor
Information
Ponatinib (AP24534) is a novel, potent multi-target inhibitor ofAbl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 and Src withIC50of 0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM and 5.4 nM in cell-free assays, respectively. Ponatinib (AP24534) inhibitsautophagy.
In vitro
AP24534 potently inhibits native Abl, AblT315I, and other clinically important Abl kinase domain mutants with IC50 of 0.30 nM–2 nM. AP24534 doesn\'t inhibit Aurora kinase family members, nor does it inhibit insulin receptor or CDK2/cyclin E. AP24534 inhibits proliferation of Ba/F3 cells expressing Bcr-Abl with IC50 of 0.5 nM, as well as Ba/F3 cells expressing a range of Bcr-Abl mutants with IC50 of 0.5 nM–36 nM. The inhibition of proliferation by AP24534 is correlated with induction of apoptosis. [1-2] In leukemic cell lines containing activated forms of FLT3, KIT, FGFR1, and PDGFRα receptors, AP24534 potently inhibits receptor phosphorylation and cellular proliferation with IC50 of 0.3 nM to 20 nM. In MV4-11 (FLT3-ITD(+/+)) but not RS4;11 (FLT3-ITD(–/–)) AML cells, AP24534 inhibits FLT3 signaling and induced apoptosis at less than 10 nM. AP24534 inhibits viability of primary leukemic blasts from a FLT3-ITD positive AML patient with IC50 of 4 nM but not those from patients with AML expressing native FLT3. In Ba/F3 cells engineered to express activated FGFR1-4, AP24534 potently inhibits FGFR-mediated signaling and viability with IC50 lower than 40 nM. In cell lines representing multiple tumor types (endometrial, bladder, gastric, breast, lung, and colon), and containing FGFRs dysregulated by a variety of mechanisms, AP24534 inhibits FGFR-mediated signaling with IC50 less than 40 nM and inhibits cell growth with IC50 of 7 nM–181 nM.
In vivo
In a mouse xenograft model of Ba/F3 cells expressing native Bcr-Abl, AP24534 (2.5 mg/kg and 5 mg/kg) prolongs mice median survival. In the xenograft model of Ba/F3 Bcr-AblT315I, AP24534 (10 mg/kg–50 mg/kg) significantly suppresses tumor growth. AP24534 (30 mg/kg) decreases the phosphorylated Bcr-Abl and phosphorylated CrkL levels in the tumors.
Cell Data
cell lines：DLD-1 and H460 cells
Concentrations：0-625 nM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
别名
帕纳替尼 (AP24534)
英文别名
3-(2-(imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl)ethynyl)-4-methyl-N-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Ponatinib (AP24534)
生化机理
Ponatinib (AP24534) 是一种新型、强效的多靶点抑制剂，在无细胞实验中，其对 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。Ponatinib (AP24534) 可抑制自噬。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
ABL 原癌基因 1 抑制剂；非受体酪氨酸激酶；细胞周期蛋白依赖性激酶 19 抑制剂；细胞周期蛋白依赖性激酶 8 抑制剂；受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 抑制剂；受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 2 抑制剂；受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 3 抑制剂；ret 原癌基因抑制剂
名称和识别符
EC号
851-222-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)C(F)(F)F)C#CC4=CN=C5N4N=CC=C5
分子量
532.57
Reaxy-Rn
12923700
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12923700&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CSK
Tchem
酪氨酸蛋白激酶CSK(Tyrosine-protein kinase CSK)
(1 活性数据)
EPHA2
Tclin
肝素 A 型受体 2(Ephrin type-A receptor 2)
(1 活性数据)
EPHA5
Tchem
肝素 A 型受体 5(Ephrin type-A receptor 5)
(1 活性数据)
DDX1
Tchem
ATP依赖性RNA解旋酶DDX1(ATP-dependent RNA helicase DDX1)
(1 活性数据)
CSF1R
Tclin
巨噬细胞集落刺激因子 1 受体(Macrophage colony-stimulating factor 1 receptor)
(1 活性数据)
CDK8
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶 8(Cyclin-dependent kinase 8)
(1 活性数据)
CDK19
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶 19(Cyclin-dependent kinase 19)
(1 活性数据)
DDR1
Tchem
上皮盘状结构域受体 1(Epithelial discoidin domain-containing receptor 1)
(2 活性数据)
RET
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体 Ret(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret)
(5 活性数据)
SRC
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase Src)
(4 活性数据)
YES1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 是(Tyrosine-protein kinase Yes)
(1 活性数据)
FRK
Tchem
酪氨酸蛋白激酶 FRK(Tyrosine-protein kinase FRK)
(1 活性数据)
FYN
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 Fyn(Tyrosine-protein kinase Fyn)
(1 活性数据)
FLT3
Tclin
受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3)
(3 活性数据)
FGFR1
Tclin
成纤维细胞生长因子受体 1(Fibroblast growth factor receptor 1)
(7 活性数据)
FGFR2
Tclin
成纤维细胞生长因子受体 2(Fibroblast growth factor receptor 2)
(2 活性数据)
FGFR4
Tclin
成纤维细胞生长因子受体 4(Fibroblast growth factor receptor 4)
(2 活性数据)
FGFR3
Tclin
成纤维细胞生长因子受体 3(Fibroblast growth factor receptor 3)
(2 活性数据)
PDGFRA
Tclin
血小板衍生生长因子受体α(Platelet-derived growth factor receptor alpha)
(2 活性数据)
RIPK3
Tchem
受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 3(Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 3)
(3 活性数据)
PDGFRB
Tclin
血小板衍生的生长因子受体β(Platelet-derived growth factor receptor beta)
(1 活性数据)
RIPK2
Tchem
受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 2(Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 2)
(3 活性数据)
RIPK1
Tchem
受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 1(Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1)
(2 活性数据)
LCK
Tclin
酪氨酸蛋白激酶Lck(Tyrosine-protein kinase Lck)
(2 活性数据)
LYN
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 Lyn(Tyrosine-protein kinase Lyn)
(4 活性数据)
BCR
Tclin
断点簇区域蛋白质(Breakpoint cluster region protein)
(1 活性数据)
FLT1
Tclin
血管内皮生长因子受体 1(Vascular endothelial growth factor receptor 1)
(2 活性数据)
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(7 活性数据)
ABL2
Tchem
酪氨酸蛋白激酶 ABL2(Tyrosine-protein kinase ABL2)
(1 活性数据)
ABL1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶ABL1(Tyrosine-protein kinase ABL1)
(29 活性数据)
HCK
Tclin
酪氨酸蛋白激酶HCK(Tyrosine-protein kinase HCK)
(1 活性数据)
KIT
Tclin
肥大细胞/干细胞生长因子受体试剂盒(Mast/stem cell growth factor receptor Kit)
(5 活性数据)
KCNH2
Tclin
钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 46 mg/mL (195.97 mM); Water: 46 mg/mL (195.97 mM); Ethanol: 46 mg/mL (195.97 mM);
熔点
>160°C
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Danger
危险声明
H301: 吞咽会中毒
H311: 皮肤接触有毒
H331: 吸入会中毒
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P330: 漱口
P361+P364: 立即脱掉所有沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
P316: 立即寻求紧急医疗救助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2221021 |
分析证书 | P408271 |
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 943319-70-8，分子式为 C29H27F3N6O，分子量为 532.57 g/mol。
如何获取批次专用COA？
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