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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
PF-573228是一种ATP竞争性的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，作用于FAK比作用于Pyk2，CDK1/7 和 GSK-3β选择性高~50到250倍。A potent and selective FAK (focal adhesion kinase) inhibitor.
Information
PF-573228 PF-573228 is an ATP-competitive inhibitor of FAK with IC50 of 4 nM in a cell-free assay, ~50- to 250-fold selective for FAK than Pyk2, CDK1/7 and GSK-3β. PF-573228 induces apoptosis .
In vitro
PF 573228 blocks the phosphorylation of FAK Tyr397 in REF52 cells, PC3 cells, SKOV-3 cells, L3.6p1 and F-G, MDCK cells with IC50 of 30-500 nM. However, PF 573228 (1 μM) with 80% inhibition of FAK phosphorylation fails to inhibit cell growth or apoptosis. Similar treatment of cells with PF-228 resulted in inhibition of serum or FN-directed migration and decreased focal adhesion turnover.
In vivo
Inhibition of FAK by PF-573,228 in Ctrl-MT mice leads to a significant suppression of mammary tumorigenesis as well as lung metastasis. In contrast, treatment of MFCKO-MT mice with PF-573,228 did not affect the initiation of mammary tumors in these mice, as would be expected due to the absence of FAK in mammary epithelial cells of these mice .
Cell Data
cell lines：VK2 cells
Concentrations：~10 μM
Incubation Time：3 days
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
2(1H)-Quinolinone, 3,4-dihydro-6-[[4-[[[3-(methylsulfonyl)phenyl]methyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
PF-573228
生化机理
PF-573228 是一种 ATP 竞争性 FAK 抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 为 4 nM，对 FAK 的选择性约为 Pyk2、CDK1/7 和 GSK-3β 的 50 到 250 倍。PF-573228 可诱导细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
663-602-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)CC4
分子量
491.49
Reaxy-Rn
12411578
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12411578&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
PTK2
Tclin
粘着斑激酶1(Focal adhesion kinase 1)
(5 活性数据)
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H301: 吞咽会中毒
H319: 引起严重眼睛刺激
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2230027 |
分析证书 | P408655 |
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
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本产品的 CAS 号为 869288-64-2，分子式为 C22H20F3N5O3S，分子量为 491.49 g/mol。
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