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马来酸罗格列酮, 过氧化物酶体增殖激活受体伽马激动剂

高效的选择性PPARγ激动剂。马来酸盐。
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Apoptosis (1466) Autophagy (555) Cell Cycle/DNA Damage (2605) Ferroptosis (208) PPAR (156) TRP Channel (182) Vitamin D Related/Nuclear Receptor (909) 神经元信号传导 (3331) 膜转运器/离子通道 (1834)
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基本描述

别名 马来酸罗格列酮
英文别名 A809615 | (+/-)-5-(P-(2-(METHYL-2-PYRIDYLAMINO)ETHOXY)BENZYL)-2,4-THIAZOLIDINEDIONE MALEATE (1:1) | (Z)-but-2-enedioic acid;5-[[4-[2-[methyl(pyridin-2-yl)amino]ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione | KS-5027 | ROSIGLITAZONE MALEATE [MI] | ROSIG
规格或纯度 ≥99%
英文名称 Rosiglitazone maleate
生化机理 高效的选择性PPARγ激动剂（EC 50 = 43 nM）。马来酸盐。在体内改善脂肪细胞功能，恢复胰岛素敏感性，并抑制动脉粥样硬化。口服具有活性
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 激动剂
作用机制 过氧化物酶体增殖激活受体伽马激动剂
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。

AI解读

关联靶点（人）

PPARG Tclin Peroxisome proliferator-activated receptor gamma (15191 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PPARA Tclin Peroxisome proliferator-activated receptor alpha (9197 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RARG Tclin Retinoic acid receptor gamma (1154 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RXRA Tclin Retinoid X receptor alpha (3637 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIN1 Tchem Peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1 (36611 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Homo sapiens (32628 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GNAS Tbio Guanine nucleotide-binding protein G(s), subunit alpha (103405 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NR4A1 Tchem Nuclear receptor subfamily 4 group A member 1 (458 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PPARG Tclin RXR alpha/PPAR gamma (112 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CRHR2 Tchem Corticotropin-releasing factor receptor 2/Corticotropin-releasing factor-binding protein (4148 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Pseudomonas aeruginosa (123386 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Klebsiella pneumoniae (43867 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Staphylococcus aureus (210822 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Acinetobacter baumannii (41033 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Escherichia coli (133304 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Cryptococcus neoformans (21258 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Candida albicans (78123 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504763325
分子类型 小分子
IUPAC Name (Z)-but-2-enedioic acid;5-[[4-[2-[methyl(pyridin-2-yl)amino]ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
INCHI InChI=1S/C18H19N3O3S.C4H4O4/c1-21(16-4-2-3-9-19-16)10-11-24-14-7-5-13(6-8-14)12-15-17(22)20-18(23)25-15;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-9,15H,10-12H2,1H3,(H,20,22,23);1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-
InChi Key SUFUKZSWUHZXAV-BTJKTKAUSA-N
Canonical SMILES CN(CCOC1=CC=C(C=C1)CC2C(=O)NC(=O)S2)C3=CC=CC=N3.C(=CC(=O)O)C(=O)O
Isomeric SMILES CN(CCOC1=CC=C(C=C1)CC2C(=O)NC(=O)S2)C3=CC=CC=N3.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
PubChem CID 5281055
分子量 473.5

化学和物理性质

溶解性 DMSO 95 mg/mL Water Ethanol 2 mg/mL
分子量 473.500 g/mol
XLogP3
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 10
可旋转键计数Rotatable Bond Count 9
精确质量Exact Mass 473.126 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 473.126 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 171.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 33
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 587.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 1
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 1
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 1
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 2

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS08,   GHS09,   GHS07
信号词 Warning
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响

H302: 吞食有害

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。

P391: 收集溢出物

P330: 漱口

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到8个结果

批号(Lot Number) 证书类型 日期 货号
F1502082 分析证书 24-10-17 R129756
E2217131 分析证书 24-05-10 R129756
F2220022 分析证书 24-04-02 R129756
F2220021 分析证书 24-04-02 R129756
F2220020 分析证书 24-04-02 R129756
E2217143 分析证书 24-03-14 R129756
E2217152 分析证书 24-03-14 R129756
F1912228 分析证书 23-01-10 R129756

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参考文献

1. Kraakman MJ et al..  (2018)  PPAR? deacetylation dissociates thiazolidinedione's metabolic benefits from its adverse effects..  J Clin Invest,  128  (6): (2600-2612).  [PMID:29589839]
2. Aaron N et al..  (2021)  Adipsin promotes bone marrow adiposity by priming mesenchymal stem cells..  Elife,  10  [PMID:34155972]
3. Chan M et al..  (2019)  Identification of a natural beige adipose depot in mice..  J Biol Chem,  294  (17): (6751-6761).  [PMID:30824545]
4. Liu L et al..  (2020)  PPAR? Deacetylation Confers the Antiatherogenic Effect and Improves Endothelial Function in Diabetes Treatment..  Diabetes,  69  (8): (1793-1803).  [PMID:32409492]

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