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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
RepSox 是一种有效的选择性的 TGFβR-1/ALK5 抑制剂，抑制ALK5 自磷酸化，IC50 为 4 nM。An ATP-competitive inhibitor of TGF-β RI kinase
Information
RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II) is a potent and selective inhibitor of theTGFβR-1/ALK5withIC50of 23 nM and 4 nM for ATP binding to ALK5 and ALK5 autophosphorylation in cell-free assays, respectively.
In vitro
RepSox inhibits ATP binding to ALK5 and ALK5 autophosphorylation with IC50 of 23 nM and 4 nM, respectively. RepSox inhibits TGF-β induced cellular PAI-1 luciferase activity with IC50 of 18 nM. RepSox is able to successfully replace Sox2 in reprogramming by inhibiting transforming growth factor-β (Tgf-β) signaling, which in turn induces Nanog expression. Effect of RepSox inducing reprogramming does not require chromatin remodeling. RepSox is found to be efficient at generating iPSCs.
In vivo
RepSox is able to be contribute to forming chimeric embryos in vivo when injected into blastocysts. A one-day treatment with RepSox is sufficient to replace transgenic Sox2.
Cell Data
cell lines：MCF-7 cells
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
别名
众议员索克斯 (E-616452)
英文别名
SJN 2511,ALK5 Inhibitor II | 1,5-Naphthyridine, 2-[3-(6-methyl-2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
RepSox (E-616452)
生化机理
RepSox（E-616452，SJN 2511，ALK5 抑制剂 II）是一种强效的 TGFβR-1/ALK5 选择性抑制剂，在无细胞实验中，ATP 与 ALK5 结合和 ALK5 自身磷酸化的 IC50 分别为 23 nM 和 4 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
663-924-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=NC(=CC=C1)C2=C(C=NN2)C3=NC4=C(C=C3)N=CC=C4
分子量
287.32
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
TGFBR1
Tchem
TGF-β受体1型(TGF-beta receptor type-1)
(4 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 47 mg/mL (198.09 mM); Ethanol: 21 mg/mL (88.51 mM); Water: Insoluble;
熔点
195 °C
安全和危险性（GHS）
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 F2414008 |
分析证书 | R408431 |
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溶液计算器
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