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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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SNS-032 (BMS-387032), 细胞周期蛋白依赖性激酶 9 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的，选择性的 CDK2/7/9 抑制剂，IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。
Information
SNS-032 (BMS-387032) has firstly been described as a selective inhibitor ofCDK2withIC50of 48 nM in cell-free assays and is 10- and 20-fold selective over CDK1/CDK4. It is also found to be sensitive toCDK7/9withIC50of 62 nM/4 nM, with little effect on CDK6
In vitro
SNS-032 has low sensitivity to CDK1 and CDK4 with IC50 of 480 nM and 925 nM, respectively. SNS-032 effectively kills chronic lymphocytic leukemia cells in vitro regardless of prognostic indicators and treatment history. Compared with flavopiridol and roscovitine, SNS-032 is more potent, both in inhibition of RNA synthesis and at induction of apoptosis. SNS-032 activity is readily reversible; removal of SNS-032 reactivates RNA polymerase II, which led to resynthesis of Mcl-1 and cell survival. SNS-032 inhibits three dimensional capillary network formations of endothelial cells. SNS-032 completely prevents U87MG cell–mediated capillary formation of HUVECs. In addition, SNS-032 significantly prevents the production of VEGF in both cell lines, SNS-032 prevents in vitro angiogenesis, and this action is attributable to blocking of VEGF. Preclinical studies have shown that SNS-032 induces cell cycle arrest and apoptosis across multiple cell lines. SNS-032 blocks the cell cycle via inhibition of CDKs 2 and 7, and transcription via inhibition of CDKs 7 and 9. SNS-032 activity is unaffected by human serum. SNS-032 induces a dose-dependent increase in annexin V staining and caspase-3 activation. At the molecular level, SNS-032 induces a marked dephosphorylation of serine 2 and 5 of RNA polymerase (RNA Pol) II and inhibits the expression of CDK2 and CDK9 and dephosphorylated CDK7.
In vivo
SNS-032 prevents tumor cell-induced VEGF secretion in a tumor coculture model. SNS-032, a new CDK inhibitor, is more selective and less cytotoxic and has been shown to prolong stable disease in solid tumors.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0–0.5 mM
Incubation Time：24, 48, or 72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
N-(5-((5-tert-butyloxazol-2-yl)methylthio)thiazol-2-yl)piperidine-4-carboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
SNS-032 (BMS-387032)
生化机理
SNS-032 （BMS-387032）首先被描述为 CDK2 的选择性抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 为 48 nM，对 CDK1/CDK4 的选择性分别为 10 倍和 20 倍。它对 CDK7/9 也很敏感，IC50 为 62 nM/4 nM，对 CDK6 几乎没有影响。SNS-032 (BMS-387032) 可诱导细胞凋亡。第一阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
细胞周期蛋白依赖性激酶 9 抑制剂
名称和识别符
EC号
892-362-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)(C)C1=CN=C(O1)CSC2=CN=C(S2)NC(=O)C3CCNCC3
PubChem CID
分子量
380.53
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3 |
|---|
关联靶点（人）
CDK13
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶 13(Cyclin-dependent kinase 13)
(1 活性数据)
CDK9
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶9(Cyclin-dependent kinase 9)
(3 活性数据)
CDK16
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶 16(Cyclin-dependent kinase 16)
(2 活性数据)
CDKL5
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶类 5(Cyclin-dependent kinase-like 5)
(1 活性数据)
CDK17
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶 17(Cyclin-dependent kinase 17)
(3 活性数据)
CDK2
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶2(Cyclin-dependent kinase 2)
(1 活性数据)
GSK3A
Tclin
糖原合酶激酶-3α(Glycogen synthase kinase-3 alpha)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 62 mg/mL (197.21 mM); Ethanol: 62 mg/mL (197.21 mM); Water: 2 mg/mL (6.36 mM);
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 F2412107 |
分析证书 | S407752 |
技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 345627-80-7，分子式为 C17H24N4O2S2，分子量为 380.53 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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