辛伐他汀已用于：
• 用于 HMG CoA还原酶(HMGCR)的抑制剂
• 研究其对上皮间质转化(EMT)以及肺腺癌患者预后的影响
• 体内研究检验其对脑肿瘤−启动细胞(BTIC)活力和细胞增殖的影响
• 研究三磷酸腺苷(ATP)-结合盒转运蛋白A7在Jurkat细胞吞噬作用中的作用
• 研究其对小鼠内皮功能障碍和炎症的影响

Information

Simvastatin (MK 733) Simvastatin (MK-0733, MK 733) is a competitive inhibitor of HMG-CoA reductase with K i of 0.1-0.2 nM in cell-free assays. Simvastatin induces ferroptosis , mitophagy , autophagy and apoptosis .
In vitro

Prior to use in cell assays, Simvastatin needs to be activated by NaOH in EtOH treatment. Simvastatin inhibits cholesterol synthesis in mouse L-M cell (fibroblast), rat H4II E cell (liver), and human Hep G2 cell (liver) with IC50 of 19.3 nM, 13.3 nM and 15.6 nM, respectively. Simvastatin treatment leads to a dose-dependent increase in serine 473 phosphorylation of Akt within 30 minutes, with maximal phosphorylation occurring at 1.0 µM. Simvastatin (1.0 μM) enhances phosphorylation of the endogenous Akt substrate endothelial nitric oxide synthase (eNOS), inhibits serum-free media undergo apoptosis and accelerates vascular structure formation. Simvastatin displays anti-inﬂammatory effects in vitro. Simvastatin (10 μM) reduces anti-CD3/anti-CD28 antibody-stimulated proliferation of PB-derived mononuclear cells and synovial ﬂuid cells from rheumatoid arthritis blood, as well as IFN-γ release. Simvastatin (10 μM) suppresses cell-mediated macrophage TNF-γ release induced via cognate interactions by ~30%.

In vivo

Simvastatin orally administration inhibits the conversion of radiolabeled acetate to cholesterol with IC50 of 0.2 mg/kg. Simvastatin (4 mg/day) orally administration for 13 weeks to rabbits fed an atherogenci cholesterol-rich diet, returns the cholesterol-induced increases in total cholesterol, LDL-cholesterol and HDL-cholesterol to normal level. Simvastatin (6 mg/kg) produces an increase in LDL receptor-dependent binding and increases the number of hepatic LDL receptors in rabbits fed a diet containing 0.25% cholesterol. Simvastatin influences inflammation independent of its effect on plasma cholesterol level. In cynomolgus monkeys consumed an atherogenic diet, Simvastatin (20 mg/kg/day) induces a 1.3-fold less macrophage content in lesions, and 2-fold less vascular cell adhesion molecule-1, interleukin-1beta, and tissue factor expression, companied by a 2.1-fold increases in lesional smooth muscle cell and collagen content.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：

Incubation Time：

Powder Purity:≥95%

规格

英文别名

MK-0733 | 2,2-dimethyl-butanoic acid-(1S,3R,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-[(2R,4R)-tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl]ethyl]-1-naphthalenyl ester

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Simvastatin (MK 733)

生化机理

辛伐他汀（MK-0733，MK 733）是 HMG-CoA 还原酶的竞争性抑制剂，在无细胞试验中的_Ki值为 0.1-0.2 nM。辛伐他汀可诱导铁变态反应、有丝分裂、自噬和细胞凋亡。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

HMG-CoA 还原酶抑制剂

名称和识别符

EC号

691-267-8

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CCC(C)(C)C(=O)O[C@H]1C[C@H](C=C2[C@H]1[C@H]([C@H](C=C2)C)CC[C@@H]3C[C@H](CC(=O)O3)O)C

PubChem CID

54454

分子量

418.57

Reaxy-Rn

4768037

技术文档

📋 安全数据表 (SDS)

全面的危险、操作、储存及法规合规文件。

下载 SDS →

✅ 分析证书 (COA)

批次质量数据。输入批号以获取对应 COA。

查询 COA →

📊 产品数据表

产品规格和应用的快速参考摘要。

查看数据表 →

🔬 规格说明书

该级别的完整质量属性和验收标准。

查看规格说明 →

高级数据

产品属性

ALogP	4.7

关联靶点（人）

HMGCR Tclin 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase) (15 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： HMGCR

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro

比旋光度

293° (C=1,CH3CN)

熔点

134°C

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS09, GHS07

信号词

Warning

危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响

H362: 可能对母乳喂养的孩子造成伤害

预防措施声明

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。

P391: 收集溢出物

P263: 避免在怀孕期间/哺乳期间接触。

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。

WGK Germany

RTECS

EK7798000

Merck Index

8539

个人防护装备

Eyeshields， Gloves， type N95 (US)， type P1 (EN143) respirator filter

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！

找到1个结果

批号(Lot Number)	证书类型	货号
L2230026	分析证书	S407772

技术文档和文章

他汀类抗高血脂抗癌药物

目录：技术文章

探索主题:

抗癌抗高血脂药物治疗

Statins Antihyperlipidemics Anticancer Agents

目录：技术文章

探索主题:

Anti-cancer Anti-hyperlipidemia Drug treatment

青刺果油对皮肤屏障的保护与潜在修护机制：脂肪酸组成、表皮脂质代谢及研究证据

目录：技术文章

探索主题:

青刺果油青刺果籽油亚油酸油酸棕榈酸硬脂酸

Protective and Potential Reparative Mechanisms of Prinsepia utilis Seed Oil on the Skin Barrier: Fatty Acid Composition, Epidermal Lipid Metabolism, and Research Evidence

目录：技术文章

探索主题:

Seed Oil Prinsepia Utilis Seed Oil

血脂异常的代谢机制、新兴干预靶点与药物研究进展

目录：技术文章

探索主题:

siRNA 反义寡核苷酸动脉粥样硬化血脂异常低密度脂蛋白胆固醇 PCSK9 脂蛋白（a） APOC3 ANGPTL3 脂蛋白脂酶

Metabolic Mechanisms, Emerging Therapeutic Targets, and Advances in Drug Research for Dyslipidemia

目录：技术文章

探索主题:

siRNA Lipoprotein(a) Antisense oligonucleotide atherosclerosis PCSK9 APOC3 ANGPTL3 dyslipidemia low-density lipoprotein cholesterol lipoprotein lipase

脂质是脂肪吗？从细胞代谢到mRNA递送认识脂质的多重功能

目录：技术文章

探索主题:

脂质代谢脂肪酸鞘脂脂质过氧化脂质纳米颗粒细胞衰老脂质 mRNA递送

Are Lipids Fats? Understanding the Multiple Functions of Lipids from Cellular Metabolism to mRNA Delivery

目录：技术文章

探索主题:

Lipid metabolism Lipids Fatty acids Sphingolipids lipid peroxidation cellular senescence mRNA delivery Lipid Nanoparticles

此产品的引用文献

如何在您的发表作品中引用阿拉丁的产品和网站? 引用文献检索