Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。

Information

Upadacitinib (ABT-494) is a selectiveJAK1inhibitor which demonstrates activity against JAK1 (0.045 μM) and JAK2 (0.109 μM), with > 40 fold selectivity over JAK3 (2.1 μM) and 100 fold selectivity over TYK2 (4.7 μM) as compared to JAK1.
In vitro

Upadacitinib is most potent on JAK1compared to other family members (JAK1\u2009>\u2009JAK2\u2009>\u2009JAK3\u2009>\u2009TYK2). Upadacitinib demonstrates selectivity across a broad panel of 70+ kinases, with only Rock1 and Rock2 demonstrating IC50 values below 1 μM. Consistent with the Ba/F3 cellular data, upadacitinib potently inhibits the JAK1 dependent cytokines IL-6, OSM, IL-2, and IFNγ, as measured by inhibition of STAT phosphorylation.

In vivo

Upadacitinib inhibits disease pathology in rat adjuvant induced arthritis. It is a non-sensitive substrate for cytochrome P450, approximately 20% is eliminated, unchanged, in urine.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：

Incubation Time：

Powder Purity:≥99%

规格

别名

乌帕替尼(ABT-494)

英文别名

1-Pyrrolidinecarboxamide, 3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-, (3S,4R)-

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Upadacitinib (ABT-494)

生化机理

乌达帕替尼（ABT-494）是一种选择性 JAK1 抑制剂，对 JAK1（0.045 μM）和 JAK2（0.109 μM）具有活性，与 JAK1 相比，对 JAK3（2.1 μM）的选择性大于 40 倍，对 TYK2（4.7 μM）的选择性大于 100 倍。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

Janus 激酶 1 抑制剂;Janus 激酶 2 抑制剂;Janus 激酶 3 抑制剂;酪氨酸激酶 2 抑制剂

名称和识别符

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CC[C@@H]1CN(C[C@@H]1C2=CN=C3N2C4=C(NC=C4)N=C3)C(=O)NCC(F)(F)F

关联CAS

1310726-60-3

PubChem CID

58557659

MeSH Entry Terms

(3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo(1,2-a)pyrrolo(2,3-e)pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-1-pyrrolidinecarboxamide;ABT-494;Rinvoq;upadacitinib

分子量

380.37

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高级数据

产品属性

ALogP	2.7

关联靶点（人）

TYK2 Tclin 非受体酪氨酸蛋白激酶 TYK2(Non-receptor tyrosine-protein kinase TYK2) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： TYK2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

JAK3 Tclin 酪氨酸蛋白激酶JAK3(Tyrosine-protein kinase JAK3) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： JAK3

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

JAK1 Tclin 酪氨酸蛋白激酶JAK1(Tyrosine-protein kinase JAK1) (5 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： JAK1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

JAK2 Tclin 酪氨酸蛋白激酶JAK2(Tyrosine-protein kinase JAK2) (2 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： JAK2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 46 mg/mL (201.54 mM); Ethanol: 46 mg/mL (201.54 mM); Water: Insoluble;

安全和危险性（GHS）

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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本产品的 CAS 号为 1310726-60-3，分子式为 C17H19F3N6O，分子量为 380.37 g/mol。

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