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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Vistusertib (AZD2014), 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 mTOR 抑制剂
有货
概述
AZD2014是高效mTOR抑制剂，IC50为2.8 nM，对PI3K各亚型(α/β/γ/δ)的抑制性较弱。A selective inhibitor of mTOR kinase
Information
Vistusertib (AZD2014) Vistusertib (AZD2014) is a novel mTOR inhibitor with IC50 of 2.8 nM in a cell-free assay; highly selective against multiple PI3K isoforms (α/β/γ/δ). AZD2014 showed no or weak binding to the majority of kinases when tested at 1 μM.
In vitro
AZD2014 is a close analogue of AZD8055 and a selective inhibitor of mTOR kinase. AZD2014 has greater inhibitory activity against mTORC1 compared to rapamycin: AZD2014 decreases p4EBP1 Thr37/46, inhibits the translation initiation complex and decreases overall protein synthesis while rapamycin has no effect. AZD2014 also inhibits the mTORC2 biomarkers pAKTSer473 and pNDRG1Thr346. AZD2014 has broad antiproliferative activity across multiple tumour cell lines. In particular, AZD2014 induces growth inhibition and cell death in breast cancer cell lines, including ER+ cell lines with acquired resistance to hormone therapy.
In vivo
AZD2014 induces tumour growth inhibition against several xenograft models including a human primary explant model of ER+ breast cancer refractory to tamoxifen. The antitumour activity is associated with modulation of both mTORC1 and mTORC2 substrates.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
3-(2,4-bis((S)-3-methylmorpholino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-N-methylbenzamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Vistusertib (AZD2014)
生化机理
Vistusertib（AZD2014）是一种新型 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 值为 2.8 nM；对多种 PI3K 同工酶（α/β/γ/δ）具有高度选择性。当测试浓度为 1 μM 时，AZD2014 与大多数激酶没有结合或结合较弱。AZD2014 可诱导 HCC 细胞增殖抑制、凋亡、细胞周期停滞和自噬，并具有抗肿瘤活性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 mTOR 抑制剂
名称和识别符
EC号
682-433-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@H]1COCCN1C2=NC(=NC3=C2C=CC(=N3)C4=CC(=CC=C4)C(=O)NC)N5CCOC[C@@H]5C
分子量
462.54
Reaxy-Rn
26042180
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=26042180&ln=
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.8 |
|---|
关联靶点（人）
MTOR
Tclin
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 mTOR(Serine/threonine-protein kinase mTOR)
(5 活性数据)
化学和物理性质
折光率
1.61
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H301: 吞咽会中毒
H373: 长期或反复接触可能对器官造成伤害
H360: 可能对生育能力或胎儿造成伤害
预防措施声明
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器送到批准的废物处理厂处理
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P330: 漱口
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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