YC-001

CAS: 748778-73-6 货号: Y649465 分子式: C12H7ClO2S2 分子量: 282.77 EC号: 826-417-5 PubChem CID: 2377702
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 ≥99%
别名
4-(5-氯噻吩-2-基)-3-(噻吩-2-基)-2,5-二氢呋喃-2-酮
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
★
规格
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5mg
Y649465-5mg
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25mg
Y649465-25mg
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Y649465-100mg
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文献证明

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概述


YC-001 is an inverse agonist and antagonist of rod opsin . YC-001 reversibly binds rod opsin and stabilizes the rod opsin structure. YC-001 protects mice from bright light-induced retinal degeneration. YC-001 has the potential for the research of retinal degeneration
In Vitro(for reference only)
YC-001 (0-100 µM) shows a potency activity of 8.7 µM and an efficacy at 150–310%. YC-001 (0.5, 1, 5, 10, 20, 40 µM) improves the glycosylation profile of P23H opsin mutant. YC-001 (0,-1.5 µM) reversibly binds rod opsin with EC 50 OF 0.98 µM. YC-001 (0.313, 0.625, 1.25, 2.5, 5, 10, 20, 80 µM) increases in cAMP level in a dose-dependent manner in NIH3T3 cells.
Western Blot Analysis
Cell Line: NIH3T3 cells
Concentration: 0.5, 1, 5, 10, 20, 40 µM
Result: Improved the glycosylation profile of P23H opsin.
In Vivo(for reference only)
YC-001 (50, 200mg/kg; i.p.) protects Abca4−/−Rdh8−/− mice from bright light-induced retinal degeneration . YC-001 (200mg/kg; i.p.) enters mouse eyes after systemic administration but is not retained for prolonged periods . YC-001 (100 mg/kg, 200 mg/kg; i.p.; daily for 24 days) shows virtually no acute toxicity .
Animal Model: 6-week-old Abca4 −/−Rdh8−/− mice
Dosage: 50, 200mg/kg
Administration: I.P.
Result: Protected Abca4−/−Rdh8−/− mice from bright light-induced retinal degeneration.
Animal Model: C57BL/6 mouse
Dosage: 200 mg/kg
Administration: I.P.
Result: Entered mouse eyes after systemic administration but is not retained for prolonged periods.
Animal Model: C57BL/6 mice
Dosage: 100 mg/kg, 200 mg/kg
Administration: I.p.; daily, 24 days
Result: Showed no acute toxicity.
Form:Solid
IC50& Target:rod opsin

规格

别名
4-(5-氯噻吩-2-基)-3-(噻吩-2-基)-2,5-二氢呋喃-2-酮
英文别名
4-(5-Chlorothiophen-2-yl)-3-(thiophen-2-yl)-2,5-dihydrofuran-2-one | 3-(5-chlorothiophen-2-yl)-4-thiophen-2-yl-2H-furan-5-one
规格或纯度
Moligand™, ≥99%
英文名称
YC-001
生化机理
YC-001 是杆状视蛋白的反向激动剂和拮抗剂。YC-001 可逆地与杆状视蛋白结合,并稳定杆状视蛋白的结构。YC-001 可保护小鼠免受强光诱导的视网膜变性。YC-001 具有研究视网膜变性的潜力。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
拮抗剂
纯度
≥99%
名称和识别符
EC号
826-417-5
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1C(=C(C(=O)O1)C2=CC=CS2)C3=CC=C(S3)Cl
PubChem CID
分子量
282.77

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
DMSO : 100 mg/mL (353.64 mM; Need ultrasonic)
分子量
282.800 g/mol
XLogP3
3.400
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
0
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
4
可旋转键计数Rotatable Bond Count
2
精确质量Exact Mass
281.958 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
281.958 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
82.800 Ų
重原子数Heavy Atom Count
17
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
370.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
I2622753 分析证书 Y649465
I2622754 分析证书 Y649465
I2622755 分析证书 Y649465
溶液计算器

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