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AEE788 (NVP-AEE788),EGFR和VEGFR抑制剂, 血管内皮生长因子受体 1 抑制剂

强效的EGFR和VEGFR抑制剂
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基本描述

英文别名 497839-62-0|AEE788|AEE-788|AEE 788|NVP-AEE788|(R)-6-(4-((4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-N-(1-phenylethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine|AEE788 (NVP-AEE788)|GNF-Pf-5343|NVP-AEE 788|NVP-AEE-788|F9JLR95I3I|6-{4-[(4-Ethylpiperazin-1-Yl)methyl]pheny
规格或纯度 ≥97%
英文名称 AEE788 (NVP-AEE788)
生化机理 强大的EGFR和VEGFR抑制剂（EGFR，ErbB2，VEGFR-1，VEGFR-2，ErbB4和VEGFR-3的IC50值分别为2、6、59、77、160和330 nM）。还抑制c-Abl，c-Fms和c-Src（IC50值分别为52、60和61 nM）。在体外抑制EGFR和ErbB2过度表达癌细胞系的增殖。抑制小鼠的肿瘤异种移植生长和VEGF诱导的血管生成。口服有效。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 卖完停产，不再备货
产品介绍

AEE788(NVP-AEE 788)是高活性的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR，c-Abl，c-Src和Flt-1抑制性较弱，对Ins-R，IGF-1R, PKCα and CDK1无抑制性。

AEE788 (NVP-AEE788) is a potent inhibitor of EGFR and HER2/ErbB2 with IC50 of 2 nM and 6 nM, less potent to VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src, and Flt-1, does not inhibit Ins-R, IGF-1R, PKCα and CDK1.

产品属性

ALogP 4.6

名称和标识符

IUPAC Name 6-[4-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
INCHI InChI=1S/C27H32N6/c1-3-32-13-15-33(16-14-32)18-21-9-11-23(12-10-21)25-17-24-26(28-19-29-27(24)31-25)30-20(2)22-7-5-4-6-8-22/h4-12,17,19-20H,3,13-16,18H2,1-2H3,(H2,28,29,30,31)/t20-/m1/s1
InChi Key OONFNUWBHFSNBT-HXUWFJFHSA-N
Canonical SMILES CCN1CCN(CC1)CC2=CC=C(C=C2)C3=CC4=C(N3)N=CN=C4NC(C)C5=CC=CC=C5
Isomeric SMILES CCN1CCN(CC1)CC2=CC=C(C=C2)C3=CC4=C(N3)N=CN=C4N[C@H](C)C5=CC=CC=C5
RTECS UY8836200
PubChem CID 10297043
分子量 440.58

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 44.06, 最高浓度(mM): 100
敏感性 对空气敏感，对热敏感
熔点 247 °C

安全和危险性（GHS）

RTECS UY8836200

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