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巴瑞克替尼, 酪氨酸蛋白激酶 JAK2 抑制剂

巴瑞克替尼, 酪氨酸蛋白激酶 JAK2 抑制剂

强效的JAK1和JAK2抑制剂；也抑制JAK3和Tyk2

规格或纯度: ≥99%

CAS编号: 1187594-09-7
分子式: C₁₆H₁₇N₇O₂S
分子量: 371.42
PubChem编号: 44205240

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货号 (SKU)	包装规格	是否现货	价格	数量
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B127687-10mg	10mg	现货
B127687-50mg	50mg	现货
B127687-250mg	250mg	现货
B127687-1g	1g	现货

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基本描述

别名	1-(乙基磺酰基)-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]-3-氮杂环丁烷乙腈\|2-(3-(4-(3H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-1-(乙基磺酰)吖丁啶-3-基)乙腈
英文别名	Baricitinib\|1187594-09-7\|olumiant\|INCB028050\|LY3009104\|INCB 028050\|2-(3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-1-(ethylsulfonyl)azetidin-3-yl)acetonitrile\|INCB-028050\|UNII-ISP4442I3Y\|LY-3009104\|ISP4442I3Y\|Baricitinib [USAN:INN]\|1-(Ethylsulf
规格或纯度	≥99%
英文名称	Baricitinib
生化机理	高效JAK1和JAK2抑制剂（IC50值分别为5.9和5.7 nM）。还抑制Tyk2（IC50 = 53 nM）。与JAK3相比，对JAK1 / 2的选择性显示> 100倍（对于JAK3，IC50 = 53 nM）。体外结合AAK1，BIKE，GAK和MPSK1（Kd值分别为17.2、39.8、134.4和68.5 nM）。抑制PBMC和T细胞中IL-6诱导的STAT磷酸化以及随后的促炎性趋化因子（MPC-1）和细胞因子（IL-17和IL-22）的产生。在大鼠佐剂性关节炎模型中显示出抗炎和改善疾病的作用。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
备注	5mg、10mg卖完停产，不再备货
产品介绍	Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂，IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右，对c-Met和Chk2没有抑制作用。A selective inhibitor of JAK1 and JAK2. Baricitinib (LY3009104, INCB028050) is a selective JAK1 and JAK2 inhibitor with IC50 of 5.9 nM and 5.7 nM, ~70 and ~10-fold selective versus JAK3 and Tyk2, no inhibition to c-Met and Chk2. A selective inhibitor of JAK1 and JAK2.

产品属性

ALogP	-0.5

名称和标识符

PubChem SID	488200979
PubChem SID url	https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/substance/488200979
IUPAC Name	2-[1-ethylsulfonyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]azetidin-3-yl]acetonitrile
INCHI	InChI=1S/C16H17N7O2S/c1-2-26(24,25)22-9-16(10-22,4-5-17)23-8-12(7-21-23)14-13-3-6-18-15(13)20-11-19-14/h3,6-8,11H,2,4,9-10H2,1H3,(H,18,19,20)
InChi Key	XUZMWHLSFXCVMG-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES	CCS(=O)(=O)N1CC(C1)(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3
Isomeric SMILES	CCS(=O)(=O)N1CC(C1)(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3
PubChem CID	44205240
分子量	371.42

数据库链接

PubChem CID	44205240
ChEMBL Ligand	CHEMBL2105759
CAS Registry No.	1187594-09-7
Wikipedia	Baricitinib
RCSB PDB Ligand	3JW
Reactome Reaction	R-HSA-9678737, R-HSA-9678935, R-HSA-9678561, R-HSA-9679028
Reactome Drug	R-ALL-9678829
DrugCentral Ligand	5202
PubChem SID	488200979

化学和物理性质

溶解性	溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 37.14, 最高浓度(mM): 100

安全和危险性（GHS）

象形图	Health Hazard Environmental Hazard Harmful
信号词	Danger
危险声明	H373: Causes damage to organs through prolonged or repeated exposure H411: Toxic to aquatic life with long lasting effects H302: Harmful if swallowed H360: May damage fertility or the unborn child
预防措施声明	P273,P280,P405,P501,P264,P260,P270,P391,P330,P203,P301+P317,P318,P319

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参考文献

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