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Foretinib (GSK1363089),抑制剂, 血管内皮生长因子受体抑制剂

MET，VEGFR2，Ron和AXL的强效抑制剂
规格或纯度: ≥98%
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基本描述

英文别名 Foretinib|849217-64-7|GSK1363089|XL880|EXEL-2880|Foretinib (GSK1363089)|GSK089|XL-880|GSK 1363089|XL 880|EXEL 2880|GSK-1363089|Foretinib(XL880)|GSK-089|GSK1363089G|81FH7VK1C4|GSK-1363089G|937176-80-2|N-[3-Fluoro-4-[[6-methoxy-7-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-
规格或纯度 ≥98%
英文名称 Foretinib (GSK1363089)
生化机理 MET，VEGFR2，Ron和AXL的有效抑制剂（IC50值分别为0.4、0.9、3和11 nM）。还有效抑制Tie-2，Flt-1，Flt-3，Flt-4，KIT，PDGFRα和PDGFRβ。在体外抑制B16F10黑色素瘤细胞的迁移和侵袭。抑制小鼠中的B16F10肿瘤生长和转移。口服。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 5mg、100mg卖完停产，不再备货
产品介绍

Foretinib (GSK1363089)是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂，作用于Met和KDR作用最强，IC50分别为0.4 nM和0.9 nM，对Ron， Flt-1/3/4， Kit， PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱，对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。An ATP-competitive inhibitor of tyrosine kinases including Flt-1, Flt-4, Met, and Ron.

Foretinib (GSK1363089) is an ATP-competitive inhibitor of HGFR and VEGFR, mostly for Met and KDR with IC50 of 0.4 nM and 0.9 nM. Less potent against Ron, Flt-1/3/4, Kit, PDGFRα/β and Tie-2, and little activity to FGFR1 and EGFR
An ATP-competitive inhibitor of tyrosine kinases including Flt-1, Flt-4, Met, and Ron.

产品属性

ALogP 5.5

名称和标识符

IUPAC Name 1-N'-[3-fluoro-4-[6-methoxy-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinolin-4-yl]oxyphenyl]-1-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
INCHI InChI=1S/C34H34F2N4O6/c1-43-30-20-25-27(21-31(30)45-16-2-13-40-14-17-44-18-15-40)37-12-9-28(25)46-29-8-7-24(19-26(29)36)39-33(42)34(10-11-34)32(41)38-23-5-3-22(35)4-6-23/h3-9,12,19-21H,2,10-11,13-18H2,1H3,(H,38,41)(H,39,42)
InChi Key CXQHYVUVSFXTMY-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OCCCN3CCOCC3)OC4=C(C=C(C=C4)NC(=O)C5(CC5)C(=O)NC6=CC=C(C=C6)F)F
Isomeric SMILES COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OCCCN3CCOCC3)OC4=C(C=C(C=C4)NC(=O)C5(CC5)C(=O)NC6=CC=C(C=C6)F)F
PubChem CID 42642645
分子量 632.65

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 63.26, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 63.26, 最高浓度(mM): 100

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs08

Health Hazard

ghs07

Harmful
信号词 Warning
危险声明 H373: Causes damage to organs through prolonged or repeated exposure
H302: Harmful if swallowed
预防措施声明 P501,P264,P260,P270,P330,P301+P317,P319

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参考文献

1. Qian F, Engst S, Yamaguchi K, Yu P, Won KA, Mock L, Lou T, Tan J, Li C, Tam D et al..  (2009)  Inhibition of tumor cell growth, invasion, and metastasis by EXEL-2880 (XL880, GSK1363089), a novel inhibitor of HGF and VEGF receptor tyrosine kinases..  Cancer Res,  69  (20):  (8009-16).  [PMID:19808973]
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