AMG PERK 44,PERK抑制剂

CAS: 1883548-84-2 货号: A286749 分子式: C34H28N4O2•HCl 分子量: 561.07
有货
级别和纯度: ≥95%
别名
4-[2-氨基-4-甲基-3-(2-甲基-6-喹啉基)苯甲酰基] -1,2-二氢-1-甲基-2,5-二苯基-3H-吡唑-3-盐酸盐
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
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规格
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1mg
A286749-1mg
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文献证明

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概述

AMG PERK 44 是一种口服有效的,高选择性的 PERK 抑制剂,IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。

AMG PERK 44 is an orally effective, highly selective PERK inhibitor with an IC50 of 6 nM. The selectivity of AMG PERK 44 for PERK is 1000 and 160 times higher than that of GCN2 (IC50=7300 nM) and B-Raf (IC50>1000 nM), respectively. AMG PERK 44 can induce autophagy.

规格

别名
4-[2-氨基-4-甲基-3-(2-甲基-6-喹啉基)苯甲酰基] -1,2-二氢-1-甲基-2,5-二苯基-3H-吡唑-3-盐酸盐
英文别名
4-[2-Amino-4-methyl-3-(2-methyl-6-quinolinyl)benzoyl]-1,2-dihydro-1-methyl-2,5-diphenyl-3H-pyrazol-3-one hydrochloride
规格或纯度
≥95%
英文名称
AMG PERK 44
生化机理
有力和选择性的PERK抑制剂(IC50 = 6 nM)。与B-Raf和GCN2相比,PERK的选择性高> 160倍,还有387种其他激酶。口服具有生物活性。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥95%
名称和识别符
PubChem SID
分子类型
小分子
IUPAC Name
4-[2-amino-4-methyl-3-(2-methylquinolin-6-yl)benzoyl]-1-methyl-2,5-diphenylpyrazol-3-one;hydrochloride
INCHI
1S/C34H28N4O2.ClH/c1-21-14-18-27(31(35)29(21)25-17-19-28-24(20-25)16-15-22(2)36-28)33(39)30-32(23-10-6-4-7-11-23)37(3)38(34(30)40)26-12-8-5-9-13-26;/h4-20H,35H2,1-3H3;1H
InChi Key
RNAKBTDDCHJCMT-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CC1=C(C(=C(C=C1)C(=O)C2=C(N(N(C2=O)C3=CC=CC=C3)C)C4=CC=CC=C4)N)C5=CC6=C(C=C5)N=C(C=C6)C.Cl
分子量
561.07
Reaxy-Rn
27969561
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=27969561&ln=

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高级数据

三维结构
交互式化学结构模型





化学和物理性质
溶解性
溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 11.22, 最高浓度(mM): 20
敏感性
对湿度敏感
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
H2429044 分析证书 A286749
H2429045 分析证书 A286749
H2429046 分析证书 A286749
H2429047 分析证书 A286749
H2429048 分析证书 A286749
H2429049 分析证书 A286749
H2429050 分析证书 A286749
H2429051 分析证书 A286749
H2429052 分析证书 A286749
H2429179 分析证书 A286749
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