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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 8 篇同行评审文献引用。
概述
应用：
阿昔替尼已被用作血管内皮生长因子 (VEGF) 受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) ，以研究其对肾癌细胞体外增殖的影响。 此外，在调理水 (CW) 中维持的脱氯胚胎中，它还用于抑制肠系膜上动脉 (AMA) 血管生成。
Information
Axitinib (AG 013736) is a multi-target inhibitor ofVEGFR1,VEGFR2,VEGFR3, PDGFRβ and c-Kit withIC50of 0.1 nM, 0.2 nM, 0.1-0.3 nM, 1.6 nM and 1.7 nM in Porcine aorta endothelial cells, respectively.
In vitro
Axitinib could block the cellular autophosphorylation of VEGFR and VEGF-mediated endothelial cell viability, tube formation, and downstream signaling. Axitinib inhibits the proliferation of variable cell lines with IC50 of >10,000 nM (IGR-N91), 849 nM (IGR-NB8), 274 nM (SH-SY5Y) and 573 nM (non-VEGF stimulated HUVEC).
In vivo
Axitinib exhibits primary inhibition to orthotopically transplanted models such as M24met (melanoma), HCT-116 (colorectal cancer), and SN12C (renal cell carcinoma). Axitinib delays the tumor growth with 11.4 days compared to the controls (p.o. 30 mg/kg) and decreases the Mean Vessels Density (MVD) to 21, compared to 49 in controls, in IGR-N91 flank xenografts. Axitinib significantly inhibits growth and disrupts tumor microvasculature in BT474 breast cancer model at 10-100 mg/kg. Axitinib has shown single-agent activity in variable tumors, including renal cell carcinoma, thyroid cancer, non-small cell lung cancer, and melanoma.
Cell Data
cell lines：DLBCL cells, SUDHL-6 cells
Concentrations：1 nM - 10 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
N-methyl-2-[[3-[(1E)-2-(2-pyridinyl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl]thio]-benzamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Axitinib (AG 013736)
生化机理
阿西替尼（AG 013736）是一种多靶点抑制剂，可抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ 和 c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中的 IC50 分别为 0.1 nM、0.2 nM、0.1-0.3 nM、1.6 nM 和 1.7 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
血管内皮生长因子受体抑制剂
名称和识别符
EC号
638-771-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CNC(=O)C1=CC=CC=C1SC2=CC3=C(C=C2)C(=NN3)/C=C/C4=CC=CC=N4
分子量
386.47
Reaxy-Rn
14436737
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=14436737&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.2 |
|---|
关联靶点（人）
CSF1R
Tclin
巨噬细胞集落刺激因子 1 受体(Macrophage colony-stimulating factor 1 receptor)
(1 活性数据)
FLT4
Tclin
血管内皮生长因子受体 3(Vascular endothelial growth factor receptor 3)
(2 活性数据)
PLK4
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 PLK4(Serine/threonine-protein kinase PLK4)
(5 活性数据)
PDGFRA
Tclin
血小板衍生生长因子受体α(Platelet-derived growth factor receptor alpha)
(1 活性数据)
PDGFRB
Tclin
血小板衍生的生长因子受体β(Platelet-derived growth factor receptor beta)
(1 活性数据)
BCR
Tclin
断点簇区域蛋白质(Breakpoint cluster region protein)
(1 活性数据)
AURKB
Tchem
极光激酶B(Aurora kinase B)
(1 活性数据)
AURKC
Tchem
极光激酶C(Aurora kinase C)
(1 活性数据)
FLT1
Tclin
血管内皮生长因子受体 1(Vascular endothelial growth factor receptor 1)
(3 活性数据)
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(9 活性数据)
ABL1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶ABL1(Tyrosine-protein kinase ABL1)
(10 活性数据)
KIT
Tclin
肥大细胞/干细胞生长因子受体试剂盒(Mast/stem cell growth factor receptor Kit)
(7 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 50 mg/mL (199.77 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
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