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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
概述
ABT-737是 Bcl-xL, Bcl-2 和 Bcl-w抑制剂，EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM。对Mcl-1， Bcl-B 和 Bfl-1无抑制性。A selective inhibitor of Bcl-2
Information
ABT-737 is a BH3 mimetic inhibitor ofBcl-xL,Bcl-2andBcl-wwithEC50of 78.7 nM, 30.3 nM and 197.8 nM in cell-free assays, respectively; no inhibition observed against Mcl-1, Bcl-B or Bfl-1. ABT-737 inducesmitochondrial pathway apoptosisandmitophagy. Phase 2.
In vitro
ABT-737 shows low activity to Bcl-B and no effects to Mcl-1 and BFL-1. ABT-737 is sensitive to HL60, KG1 and NB4 cells with IC50 of 50 nM, 80 nM and 80 nM, respectively. ABT-737 induces apoptosis in HL60 cells, which due to decreased Bcl-2/Bax heterodimerization and has no effect on cell cycle distribution. ABT-737 also induces cytochrome c release from purified mitochondria and promotes conformational changes in Bax that are associated with apoptosis. Resistant cells (Hela and MCF-7) can be sensitized to ABT-737 by approaches that down-regulate, destabilize, or inactivate Mcl-1. ABT-737 also causes Bax/BAK-dependent cytochrome c release only when Mcl-1 has been neutralized. ABT-737 displaces Bim from Bcl2\'s BH3-binding pocket, allowing Bim to activate Bax, induce mitochondrial permeabilization, and rapidly commit the primary chronic lymphocytic leukemia (CLL) cells to death. Knockdown of Mcl-1 with siRNA sensitizes two resistant SCLC cell lines H196 and DMS114 to ABT-737 by enhancing the induction of apoptosis. Likewise, up-regulation of Noxa sensitizes H196 cells to ABT-737. ABT-737 inhibits proliferation and induces apoptosis in many SCLC cell lines including NCI-H889, NCI-H1963, NCI-H1417, NCI-H146 and etc. Bcl-2 and Noxa may contribute mechanistically to the cellular response to ABT-737 in NCI-H146 cells. A recent study shows that ABT-737 significantly induces apoptosis in HTLV-1 infected T-cell lines as well as in fresh ATLL cells.
In vivo
In aggressive leukemia model, ABT-737 suppresses the leukemia burden by 53% at the 30 mg/kg, with significantly extended survival of mice. ABT-737 does not induce significantly abnormalities in blood cell counts or serum chemistries. ABT-737 prolongs the survival of recipient mice transplanted with Bcl-2-transduced tumors. ABT-737 shows great antitumor activity in an ATLL mouse model at a dose of 100 mg/kg.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0.001-10 μM
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
Benzamide, 4-[4-[(4'-chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
ABT-737
生化机理
ABT-737 是一种 BH3 拟态抑制剂，可抑制 Bcl-xL、Bcl-2 和 Bcl-w，在无细胞实验中的 EC50 分别为 78.7 nM、30.3 nM 和 197.8 nM；对 Mcl-1、Bcl-B 或 Bfl-1 没有抑制作用。ABT-737 可诱导线粒体途径凋亡和有丝分裂。第二阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
类 Bcl-2 1 拮抗剂；类 Bcl-2 2 拮抗剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN(C)CC[C@H](CSC1=CC=CC=C1)NC2=C(C=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)N4CCN(CC4)CC5=CC=CC=C5C6=CC=C(C=C6)Cl)[N+](=O)[O-]
分子量
813.43
Reaxy-Rn
20196785
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=20196785&ln=
高级数据
关联靶点（人）
BAD
Tchem
Bcl2 相关细胞死亡激动剂(Bcl2-associated agonist of cell death)
(1 活性数据)
BCL2
Tclin
凋亡调节剂Bcl-2(Apoptosis regulator Bcl-2)
(19 活性数据)
BCL2L1
Tchem
Bcl-2类蛋白1(Bcl-2-like protein 1)
(32 活性数据)
BCL2L2
Tchem
Bcl-2类蛋白2(Bcl-2-like protein 2)
(4 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 64 mg/mL (197.3 mM); Ethanol: 64 mg/mL (197.3 mM); Water: Insoluble;
折光率
1.7
熔点
148-151°C
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
警告
危险声明
H227: 可燃液体
预防措施声明
P210: 远离热源，热表面，火花，明火和其他点火源。 - 禁止抽烟。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P370+P378: 火灾时：使用干砂、干粉或抗醇泡沫灭火。
P403+P235: 存放在通风良好的地方。保持低温。
P501: 将内容物/容器送到批准的废物处理厂处理
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
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常见问题
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本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
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本产品的 CAS 号为 852808-04-9，分子式为 C42H45ClN6O5S2，分子量为 813.43 g/mol。
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