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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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氨鲁米特, 细胞色素 P450 11A1 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Aminoglutethimide Aminoglutethimide (BA-16038, NSC-330915) is an aromatase inhibitor with IC50 of 10 μM.
In vitro
Aminoglutethimide displays aromatase inhibition in vitro assay with human placental aromatase, which is an enzyme involved in the conversion of androgens into estrogens, and an important target for the endocrine treatment of breast cancer. Aminoglutethimide inhibits ACTH receptor (ACTH-R) mRNA expression in ovine adrenocortical cells in a time-dependent fashion. Aminoglutethimide significantly suppresses steroid secretion and the baseline ACTH-R mRNA expression in a dose-dependent fashion (300 μM AG, 5±1%; 30 μM AG, 64±1%; 3 μM AG, 108±19% compared with control cells, 100±11%) by affecting the gene expression or by decreasing transcript accumulation via an effect on RNA stability, in the human NCI-h295 adrenocortical carcinoma cell line, which expresses functional ACTH receptors and produces steroids of the glucocorticoid, mineralocorticoid and androgen pathway. Aminoglutethimide inhibits aromatase in a dose-dependent fashion with IC50 of 13 μM in 6 breast tumor homogenates, placental aromatase with IC50 of 6 μM and hypothalamic aromatase with IC50 of 8 μM.
In vivo
Aminoglutethimide accelerates its own metabolism from a basal value of 2.6±0.3 (S.E.) liters/24 hours to 5.3±1.4 liters/24 hours after 1 to 2 weeks of Aminoglutethimide administration, and markedly accelerates the metabolism of the synthetic glucocorticoid and dexamethasone, from basal values of 145±26.6 liters/24 hours to 568±127 liters/24 hours (p < 0.02) after 2 weeks of Aminoglutethimide administration. Aminoglutethimide (150 mg/kg) abolishes the induction of ornithine decarboxylase (ODC) and almost depletes the gonads and plasma of progesterone or testosterone elicited by human chorionic gonadotropin (hCG) in the ovary of adult female mice and the testis of immature male mice, which is related to an inhibition of cAMP-dependent protein kinase (IC50 287 μM) rather than blockade of the steroidogenic pathway.
Cell Data
cell lines：HEL cells carrying the JAK2 V617F mutant isoform, HL60, K562, Raji, PEER, CMK, TM and RHN cells
Concentrations：Dissolved in 65% ethanol as a stock solution, final concentrations 3, 30, 300 μM.
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
BA-16038, NSC-330915 | 3-(4-aminophenyl)-3-ethyl-2,6-piperidinedione
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Aminoglutethimide
生化机理
氨鲁米特（BA-16038，NSC-330915）是一种芳香化酶抑制剂，其 IC50 值为 10 μM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
细胞色素 P450 11A1 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCC1(CCC(=O)NC1=O)C2=CC=C(C=C2)N
分子量
232.278
Reaxy-Rn
210656
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=210656&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 1.2 |
|---|
关联靶点（人）
CYP19A1
Tclin
芳香化酶(Aromatase)
(8 活性数据)
化学和物理性质
熔点
152-154 °C
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
RTECS
MA4026950
个人防护装备
dust mask type N95 (US)， Eyeshields， Gloves
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2214616 |
分析证书 | A409262 |
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溶液计算器
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