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科研er都懂:小分子抑制剂选品,只看IC₅₀、只盯表型,容易踩脱靶、毒性、暴露不足的坑。
阿拉丁整理最小证据链+场景化验证框架,帮你避开误区。
一、最小证据链7步
最小证据链7步走,从源头降低误判:
① 化学身份一致(结构、纯度、盐型、立体构型)
② 体外靶点活性成立(IC₅₀/Ki + 测定条件)
③ 细胞内on-target证据(靶标结合/近端标志物)
④ 选择性与脱靶约束(家族谱 + 正交对照)
⑤ 暴露与溶解可用(溶解度、稳定性、组织渗透)
⑥ 关键风险可控(CYP、hERG、聚集干扰)
⑦ 供应与批次信息可追溯(纯度规格、检测方法、批间数据以产品页面或COA为准)
二、5大高频场景・快速验证
• 激酶靶点:家族选择性 + 细胞内标志物,控浓度窗口
• CNS/体内:先看脑暴露,再用近端PD验证
• 非激酶酶:TE闭环(底物/代谢物),近端先变、表型后变
• 离子通道:功能读数先行,找“部分抑制”窗口
• 高置信工具:强选择性 + 暴露/结合双重验证
三、阿拉丁产品快速定位
• 通路验证:PD0325901、LY294002、雷帕霉素、吉非替尼、奥拉帕尼
• 表观/蛋白稳态:SAHA、(+)-JQ1、MG-132、烟酰胺
• 细胞过程:巴佛洛霉素A1、放线菌素D、CHX、布雷非德菌素A
• 实验配套:NaF、正钒酸盐、HP-β-CD、NAC、NADPH
阿拉丁 Moligand™系列,覆盖激酶、表观、自噬、离子通道等研究方向,具体纯度规格、检测方法及批间数据以产品页面或质检报告(COA)为准,可按需索取。
| 产品货号 | 产品名称 | 规格或纯度 |
|---|---|---|
| P125494 | PD0325901,MEK1 / 2的抑制剂 | Moligand™, ≥99% |
| U274745 | U0126,MKK抑制剂 | Moligand™, ≥98% |
| V125336 | N-羟基-N'-苯基辛二酰胺 | Moligand™, ≥99% |
| T129665 | 曲古柳菌素A(TSA) | Moligand™, ≥98% |
| J166817 | (+)-JQ1,BET溴结构域抑制剂 | ≥98%(HPLC) |
| P432998 | 嘌呤霉素 | Ready Made Solution, from Streptomyces alboniger, 10 mg/mL in H2O |
危险品化学品经营许可证(带存储)