计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
Dorsomorphin, EPH 受体 A2 的抑制剂；酪氨酸激酶 1 的抑制剂；酪氨酸激酶 3 的抑制剂；激酶插入域受体的抑制剂；LCK 原癌基因的抑制剂；Src 家族酪氨酸激酶；MAPK 相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 抑制剂；核糖体蛋白 S6 激酶 A1 抑制剂；SRC 原癌基因抑制剂；非受体酪氨酸激酶
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 26 篇同行评审文献引用。
概述
BML-275 is a cell-permeable pyrazolopyrimidine compound shown to be an AMP-activated protein kinase (AMPK) and Fatty Acid Synthase inhibitor. Phosphorylation of AMPK occurs in vivo when energy sources are low and in-turn suppresses expression of SREBP-1. SREBP-1 is a key lipogenic transcription factor, and its suppression allows glucose production by hepatocytes. In mouse studies it has been reported that BML-275 rapidly reduces the level of the phosphorylated AMPK α subunit in the hypothalamus, in an ATP-competitive manner, therefore altering energy perception and affecting the physiological energy sensor of the body. Over-activation of AMPK has also been found to be deleterious in ischemic stroke conditions and inhibition of AMPK by BML-275 may provide a small level of neuroprotection. Additional research on zebrafish has shown that BML-275 also inhibits bone morphogenetic protein signals required for iron metabolism and embryogenesis. BML-275 is an inhibitor of ACTR-I, BMPR-IA and BMPR-IB.
BML-275 is a cell-permeable pyrazolopyrimidine compound shown to be an AMP-activated protein kinase (AMPK) and Fatty Acid Synthase inhibitor. Phosphorylation of AMPK occurs in vivo when energy sources are low and in-turn suppresses expression of SREBP-1. SREBP-1 is a key lipogenic transcription factor, and its suppression allows glucose production by hepatocytes. In mouse studies it has been reported that BML-275 rapidly reduces the level of the phosphorylated AMPK α subunit in the hypothalamus, in an ATP-competitive manner, therefore altering energy perception and affecting the physiological energy sensor of the body. Over-activation of AMPK has also been found to be deleterious in ischemic stroke conditions and inhibition of AMPK by BML-275 may provide a small level of neuroprotection. Additional research on zebrafish has shown that BML-275 also inhibits bone morphogenetic protein signals required for iron metabolism and embryogenesis. BML-275 is an inhibitor of ACTR-I, BMPR-IA and BMPR-IB.
A potent inhibitor of AMPK and fatty acid biosynthesis.
规格
别名
AMPK 抑制剂 | 多索吗啡肽
英文别名
BML-275 | 6-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]-3-pyridin-4-yl-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine | AC-27419 | SY256013 | AM20061004 | Dorsomorphin, >=98% (HPLC) | NCGC00165869-01 | 6-[4-(2-Piperidin-1-ylethoxy)phenyl]-3-pyridin-4-ylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine | HMS2
规格或纯度
Moligand™, 2mM in DMSO
英文名称
Dorsomorphin
生化机理
多索吗啡是骨形态发生蛋白（BMP）信号传导的选择性抑制剂。研究发现，它能抑制胚胎发育所需的 BMP 信号，并促进人类多能干细胞（hPSC）系的神经分化。多索吗啡还是 AMPK（AMP 激活蛋白激酶）的一种强效、选择性、可逆和 ATP 竞争性抑制剂；在 5 μM ATP 存在和 AMP 不存在的情况下，Ki = 109 nM）。抑制 AICAR 和二甲双胍诱导的 AMPK 激活。骨形态发生蛋白（BMP）I 型受体（ALK2、ALK3 和 ALK6）的选择性抑制剂。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
EPH 受体 A2 的抑制剂；酪氨酸激酶 1 的抑制剂；酪氨酸激酶 3 的抑制剂；激酶插入域受体的抑制剂；LCK 原癌基因的抑制剂；Src 家族酪氨酸激酶；MAPK 相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 抑制剂；核糖体蛋白 S6 激酶 A1 抑制剂；SRC 原癌基因抑制剂；非受体酪氨酸激酶
名称和识别符
PubChem SID
EC号
635-949-5
分子类型
小分子
IUPAC Name
6-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]-3-pyridin-4-ylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine
INCHI
1S/C24H25N5O/c1-2-12-28(13-3-1)14-15-30-22-6-4-19(5-7-22)21-16-26-24-23(17-27-29(24)18-21)20-8-10-25-11-9-20/h4-11,16-18H,1-3,12-15H2
InChi Key
XHBVYDAKJHETMP-UHFFFAOYSA-N
Smiles
C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC=C5)N=C3
Isomeric SMILES
C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC=C5)N=C3
关联CAS
分子量
399.49
Reaxy-Rn
11725482
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11725482&ln=
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
-
界（kingdom)
有机化合物
-
超类（Superclass)
有机杂环化合物
-
类（Class)
吡唑并嘧啶
- 亚类（Subclass） 吡唑并[1,5-a]嘧啶
-
类（Class)
吡唑并嘧啶
-
超类（Superclass)
有机杂环化合物
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类（Class) | 吡唑并嘧啶 |
| 亚类（Subclass） | 吡唑并[1,5-a]嘧啶 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 吡唑并[1,5-a]嘧啶 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 苯氧基化合物 酚醚 烷基芳基醚 嘧啶和嘧啶衍生物 吡啶及其衍生物 哌啶类 吡唑类 杂芳族化合物 三烷基胺 氮杂环化合物 有机光子化合物 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 芳基醚 - 氨基酸 - 芳香族杂多环化合物 - 氮杂环 - 吡唑 - 苯基化合物 - 乙醚 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 单环苯基基团 - 有机硝基化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 苯酚醚 - 苯氧基化合物 - 哌嗪 - 吡唑 - 吡唑并[1,5-a]嘧啶 - 吡啶 - 嘧啶 - 三元脂肪胺 - 三芳基胺 |
| 描述（Description） | 该化合物属于吡唑并[1,5-a]嘧啶类有机化合物。这类芳香杂环化合物含有吡唑并[3,4-d]嘧啶环系，其结构为吡唑环与嘧啶环共轭并共享单个氮原子。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | piperidines - aromatic ether - pyridines - ring assembly - pyrazolopyrimidine |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
EPHA2
Tclin
肝素 A 型受体 2(Ephrin type-A receptor 2)
(2 活性数据)
SRC
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase Src)
(2 活性数据)
YES1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 是(Tyrosine-protein kinase Yes)
(1 活性数据)
FLT3
Tclin
受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3)
(1 活性数据)
RPS6KA1
Tchem
核糖体蛋白 S6 激酶 α-1(Ribosomal protein S6 kinase alpha-1)
(1 活性数据)
MKNK1
Tchem
MAP 激酶相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 1(MAP kinase-interacting serine/threonine-protein kinase 1)
(2 活性数据)
LCK
Tclin
酪氨酸蛋白激酶Lck(Tyrosine-protein kinase Lck)
(2 活性数据)
BMP4
Tchem
骨形态发生蛋白4(Bone morphogenetic protein 4)
(1 活性数据)
FLT1
Tclin
血管内皮生长因子受体 1(Vascular endothelial growth factor receptor 1)
(2 活性数据)
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(4 活性数据)
ABL1
Tclin
Tyrosine-protein kinase ABL
(18331 活性数据)
EGFR
Tclin
Epidermal growth factor receptor erbB1
(33727 活性数据)
INSR
Tclin
Insulin receptor
(5558 活性数据)
PDGFRB
Tclin
Platelet-derived growth factor receptor beta
(5195 活性数据)
IGF1R
Tclin
Insulin-like growth factor I receptor
(8605 活性数据)
KIT
Tclin
Stem cell growth factor receptor
(10667 活性数据)
THRB
Tclin
Thyroid hormone receptor beta-1
(7926 活性数据)
DAPK3
Tchem
Death-associated protein kinase 3
(2108 活性数据)
MAPK11
Tchem
MAP kinase p38 beta
(2785 活性数据)
LCK
Tclin
Tyrosine-protein kinase LCK
(9212 活性数据)
MAPK14
Tchem
MAP kinase p38 alpha
(12866 活性数据)
GSK3B
Tclin
Glycogen synthase kinase-3 beta
(11785 活性数据)
PRKCZ
Tchem
Protein kinase C zeta
(2414 活性数据)
MAP2K6
Tchem
Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 6
(1284 活性数据)
MYLK
Tchem
Myosin light chain kinase, smooth muscle
(1267 活性数据)
CSNK1G1
Tchem
Casein kinase I gamma 1
(2496 活性数据)
FGFR2
Tclin
Fibroblast growth factor receptor 2
(3405 活性数据)
FGFR1
Tclin
Fibroblast growth factor receptor 1
(9149 活性数据)
PRKAB1
Tchem
AMP-activated protein kinase, beta-1 subunit
(56 活性数据)
STK3
Tchem
Serine/threonine-protein kinase MST2
(3069 活性数据)
CSNK1D
Tchem
Casein kinase I delta
(4546 活性数据)
CAMK2B
Tchem
CaM kinase II beta
(1626 活性数据)
SRC
Tclin
Tyrosine-protein kinase SRC
(10310 活性数据)
CHEK2
Tchem
Serine/threonine-protein kinase Chk2
(4015 活性数据)
PDPK1
Tchem
3-phosphoinositide dependent protein kinase-1
(3758 活性数据)
AKT2
Tchem
Serine/threonine-protein kinase AKT2
(4301 活性数据)
AKT3
Tchem
Serine/threonine-protein kinase AKT3
(3157 活性数据)
CHUK
Tchem
Inhibitor of nuclear factor kappa B kinase alpha subunit
(3170 活性数据)
IKBKB
Tchem
Inhibitor of nuclear factor kappa B kinase beta subunit
(5554 活性数据)
DAPK2
Tchem
Death-associated protein kinase 2
(740 活性数据)
AURKB
Tchem
Serine/threonine-protein kinase Aurora-B
(6805 活性数据)
RPS6KA4
Tchem
Ribosomal protein S6 kinase alpha 4
(2104 活性数据)
ROCK1
Tclin
Rho-associated protein kinase 1
(4723 活性数据)
PIM1
Tchem
Serine/threonine-protein kinase PIM1
(9629 活性数据)
PKN2
Tchem
Protein kinase N2
(1991 活性数据)
CSK
Tchem
Tyrosine-protein kinase CSK
(2395 活性数据)
JAK3
Tclin
Tyrosine-protein kinase JAK3
(8349 活性数据)
RPS6KA5
Tchem
Ribosomal protein S6 kinase alpha 5
(3355 活性数据)
PRKCE
Tchem
Protein kinase C epsilon
(1520 活性数据)
PRKCG
Tchem
Protein kinase C gamma
(2471 活性数据)
PRKCI
Tchem
Protein kinase C iota
(2821 活性数据)
PRKD1
Tchem
Protein kinase C mu
(1904 活性数据)
RAF1
Tclin
Serine/threonine-protein kinase RAF
(4169 活性数据)
SYK
Tclin
Tyrosine-protein kinase SYK
(7372 活性数据)
PLK1
Tchem
Serine/threonine-protein kinase PLK1
(28605 活性数据)
ITK
Tclin
Tyrosine-protein kinase ITK/TSK
(3699 活性数据)
RPS6KA1
Tchem
Ribosomal protein S6 kinase alpha 1
(2796 活性数据)
JAK2
Tclin
Tyrosine-protein kinase JAK2
(12915 活性数据)
RPS6KA6
Tchem
Ribosomal protein S6 kinase alpha 6
(2027 活性数据)
CAMK1
Tchem
CaM kinase I alpha
(1664 活性数据)
关联靶点（其它种属）
Prkcd
Protein kinase C delta (192 活性数据)
Prkcb
Protein kinase C beta (2 活性数据)
Mapk1
MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
Hdac6
Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
Fgfr4
Fibroblast growth factor receptor 4 (138 活性数据)
Fgfr3
Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
Camk2g
CaM kinase II gamma (1 活性数据)
Tec
Tyrosine-protein kinase TEC (25 活性数据)
Mus musculus (284745 活性数据)
C2C12 (756 活性数据)
rep
Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
Danio rerio (3092 活性数据)
Aorta (2975 活性数据)
Tgfbr1
TGF-beta receptor type-1 (52 活性数据)
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
敏感性
对光及空气敏感
分子量
399.500 g/mol
XLogP3
3.400
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
0
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
5
可旋转键计数Rotatable Bond Count
6
精确质量Exact Mass
399.206 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
399.206 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
55.600 Ų
重原子数Heavy Atom Count
30
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
514.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
警告
危险声明
H302: 吞食有害
H312: 皮肤接触有害
H332: 吸入有害
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P330: 漱口
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P317: 寻求紧急医疗救助。
WGK Germany
3
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 I2611868 |
分析证书 | D426448 |
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Central–Peripheral Signaling Networks Regulated by Neuropeptides and the Integration of Energy Metabolism
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Potential Mechanisms of Tea Polyphenols in Oily, Acne-Prone Skin: Effects of EGCG on Sebum Production, Lipid Peroxidation, and Inflammatory Responses
目录： 技术文章
Molecular Composition, Signal Transduction Mechanisms, and Targeted Regulatory Strategies of the Hippo Signaling Pathway
目录： 技术文章
天然产物调控脂肪褐变的分子机制
目录： 技术文章
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溶液计算器
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