Name: Pinometostat (EPZ5676), 类组蛋白赖氨酸甲基转移酶 DOT1 抑制剂
SKU: E125307
Availability: InStock

Pinometostat (EPZ5676), 类组蛋白赖氨酸甲基转移酶 DOT1 抑制剂

CAS: 1380288-87-8 货号: E125307 分子式: C₃₀H₄₂N₈O₃ 分子量: 562.71

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储存与运输

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述

EPZ-5676是氨基核苷类DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂，Ki为80 pM，比对其它多种PMTs的抑制性高37000倍。

Pinometostat (EPZ5676) is an S-adenosyl methionine (SAM) competitive inhibitor of protein methyltransferase DOT1L with Ki of 80 pM in a cell-free assay, demonstrating >37,000-fold selectivity against all other PMTs tested, inhibits H3K79 methylation in tumor.

规格

英文别名

(2R,3R,4S,5R)-2-(6-Amino-9H-purin-9-yl)-5-(((3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)amino)methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol | Q27277695 | rel-N1-[(1R,2S)-2-Phenylcyclopropyl]-1,4-cyclohexanediamine hydrochloride (1:2) | SC

规格或纯度

Moligand™, ≥98%

英文名称

Pinometostat (EPZ5676)

生化机理

该化合物的 Ki 值为 80 pM，与测试的所有其他甲基转移酶相比，具有 37,000 倍的选择性。在细胞研究中，EPZ-5676 可抑制 H3K79 甲基化和 MLL 融合靶基因的表达，并对带有 MLL 易位的急性白血病株具有选择性的强效细胞杀伤作用。

储存条件

-20°C储存

运输条件

超低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

类组蛋白赖氨酸甲基转移酶 DOT1 抑制剂

纯度

≥98%

名称和识别符

PubChem SID

488201822

分子类型

小分子

IUPAC Name

(2R,3R,4S,5R)-2-(6-aminopurin-9-yl)-5-[[[3-[2-(6-tert-butyl-1H-benzimidazol-2-yl)ethyl]cyclobutyl]-propan-2-ylamino]methyl]oxolane-3,4-diol

INCHI

1S/C30H42N8O3/c1-16(2)37(13-22-25(39)26(40)29(41-22)38-15-34-24-27(31)32-14-33-28(24)38)19-10-17(11-19)6-9-23-35-20-8-7-18(30(3,4)5)12-21(20)36-23/h7-8,12,14-17,19,22,25-26,29,39-40H,6,9-11,13H2,1-5H3,(H,35,36)(H2,31,32,33)/t17?,19?,22-,25-,26-,29-/m1/s1

InChi Key

LXFOLMYKSYSZQS-XKHGBIBOSA-N

Smiles

CC(C)N(CC1C(C(C(O1)N2C=NC3=C(N=CN=C32)N)O)O)C4CC(C4)CCC5=NC6=C(N5)C=C(C=C6)C(C)(C)C

Isomeric SMILES

CC(C)N(C[C@@H]1[C@H]([C@H]([C@@H](O1)N2C=NC3=C(N=CN=C32)N)O)O)C4CC(C4)CCC5=NC6=C(N5)C=C(C=C6)C(C)(C)C

分子量

562.71

Reaxy-Rn

28683701

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=28683701&ln=

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高级数据

系统学分类

分类树（Taxonomy Tree）

界（kingdom) 有机化合物
- 超类（Superclass) 核苷、核苷酸及其类似物
  - 类（Class) 5'-脱氧核糖核苷

界（kingdom)	有机化合物
超类（Superclass)	核苷、核苷酸及其类似物
类（Class)	5'-脱氧核糖核苷
亚类（Subclass）	暂无
中间层级节点（Intermediate Tree Nodes）	暂无
直接上位类(Direct Parent)	5'-脱氧核糖核苷
其他上位类（Alternative Parents）	糖胺戊糖 6-氨基嘌呤苯并咪唑类氨基嘧啶及其衍生物芳烷基胺 N-取代咪唑咪唑内酰胺类苯类化合物四氢呋喃杂芳族化合物三烷基胺仲醇 1,2-二醇氧环化合物氮杂环化合物有机光子化合物碳氢化合物衍生物伯胺
分子骨架（Molecular Framework)	芳香族杂多环化合物
取代基（Substituents）	1,2-二醇 - 5'-脱氧核糖核苷 - 6-氨基嘌呤 - 羟基苯甲酸酯 - 氨基酸 - 氨基吡啶 - 芳烷基胺 - 芳香族杂多环化合物 - 氮杂环 - 吡唑 - 苯基化合物 - 苯并咪唑 - 糖基化合物 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 咪唑 - 咪唑哌啶 - 咪唑内酰胺 - 单糖 - N-羧酰胺基-α-氨基酸或其衍生物 - N-取代咪唑 - 有机硝基化合物 - 有机氧化合物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 氧杂环 - 五碳单糖 - 初级胺 - 鸟苷酸 - 嘧啶 - 醛基 - 三元脂肪胺 - 三芳基胺 - 四氢呋喃
描述（Description）	该化合物属于有机化合物中的5'-脱氧核苷类。此类核苷的核糖分子5'位氧原子被其他原子取代，其核碱基仅限于嘌呤、嘧啶及吡啶衍生物。
外部描述符（External Descriptors）	暂无

三维结构

交互式化学结构模型

球棍
棍棒
线框模型
空间填充
显示氢气
动画

关联靶点（人）

DOT1L Tchem 组蛋白赖氨酸 N-甲基转移酶，H3 赖氨酸-79 特异性(Histone-lysine N-methyltransferase, H3 lysine-79 specific) (2 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： DOT1L

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

≥28.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥50.3 mg/mL in EtOH with ultrasonic

分子量

562.700 g/mol

XLogP3

4.300

氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count

氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count

可旋转键计数Rotatable Bond Count

精确质量Exact Mass

562.338 Da

单同位素质量Monoisotopic Mass

562.338 Da

拓扑极表面积Topological Polar Surface Area

151.000 Å²

重原子数Heavy Atom Count

形式电荷Formal Charge

复杂度Complexity

884.000

同位素原子数Isotope Atom Count

定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count

未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count

定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count

未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count

所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds

共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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批号(Lot Number)	证书类型	货号
C23311055	分析证书	E125307
C2331521	分析证书	E125307
C2331523	分析证书	E125307
C2331548	分析证书	E125307
C2331549	分析证书	E125307
C2331550	分析证书	E125307
C2331552	分析证书	E125307
C2331553	分析证书	E125307
A2616038	分析证书	E125307
C2331547	分析证书	E125307
C2331551	分析证书	E125307
C2331470	分析证书	E125307

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