炔雌醇, 雌激素受体α激动剂

CAS: 57-63-6 货号: E407833 分子式: C20H24O2 分子量: 296.4 Beilstein号: 2419975 EC号: 200-342-2
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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-80℃储存
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特低温运输
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E407833-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 58 篇同行评审文献引用。

概述

A synthetic estradiol analog.

Information

Ethinyl Estradiol is an orally bio-active estrogen used in almost all modern formulations of combined oral contraceptive pills.
In vitro

Ethinyl Estradiol increases respiratory chain activity in both cultured rat hepatocytesand HepG2 cells. Ethinyl estradiol is a strong promoter of hepatocarcinogenesis. Ethinyl Estradiol enhances the transcript levels of nuclear genome- and mitochondrial genome-encoded genes and respiratory chain activity in female rat liver, and also inhibits transforming growth factor beta (TGFbeta)-induced apoptosis in cultured liver slices and hepatocytes from female rats. Ethinyl Estradiol increases the transcript levels of the mitochondrial genome-encoded genes cytochrome oxidase subunits I, II, and III in cultured female rathepatocytes. Ethinyl Estradiol significantly increases both the levels of glutathione (reduced [GSH] and oxidized [GSSG] forms) per mg protein in mitochondria and nuclei, while the percentage of total glutathione in the oxidized form is not affected.

In vivo

Ethinyl Estradiol (50 mg/kg/day) increases anogenital distance and reduces pup body weight at postnatal day 2, accelerates the age at vaginal opening, reduces F1 fertility and F2 litter sizes, and induces malformations of the external genitalia (5 mg/kg) in the female Long-Evans rat. Ethinyl Estradiol increases the number of low density lipoprotein (LDL) receptors in livers of rats, thereby producing a profound fall in plasma cholesterol levels. Ethinyl Estradiol exerts the same effect in livers of male and female rabbits and that the increase in receptor number is correlated with a 6- to 8-fold increase in the levels of receptor mRNA.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥98%

规格

英文别名
(17α)​-19-​Norpregna-​1,​3,​5(10)​-​trien-​20-​yne-​3,​17-​diol
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Ethinyl Estradiol
生化机理
炔雌醇是一种口服生物活性雌激素,几乎用于所有现代配方的复方口服避孕药。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
雌激素受体α激动剂
名称和识别符
EC号
200-342-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC[C@]2(C#C)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O
分子量
296.4
Beilstein号
2419975
Reaxy-Rn
2624727
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=2624727&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP 3.7
关联靶点(人)
CYP2B6 Tchem 细胞色素 P450 2B6(Cytochrome P450 2B6) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ESR1 Tclin 雌激素受体(Estrogen receptor) (6 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ESR2 Tclin 雌激素受体β(Estrogen receptor beta) (5 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SULT1A1 Tchem 磺基转移酶1A1(Sulfotransferase 1A1) (6 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SLC6A2 Tclin 钠依赖性去甲肾上腺素转运体(Sodium-dependent noradrenaline transporter) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SLC6A3 Tclin 钠依赖性多巴胺转运体(Sodium-dependent dopamine transporter) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SLC6A4 Tclin 钠依赖性血清素转运体(Sodium-dependent serotonin transporter) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SHBG Tchem 性激素结合球蛋白(Sex hormone-binding globulin) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
AOX1 Tchem 醛氧化酶(Aldehyde oxidase) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro      
比旋光度
-30° (C=0.4,Pyridine)
熔点
181.0 - 185.0°C
安全和危险性(GHS)
信号词
危险
危险声明

H350: 可能导致癌症

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响

WGK Germany
3
RTECS
RC8925000
Merck Index
3734
个人防护装备
Eyeshields, full-face particle respirator type N100 (US), Gloves, respirator cartridge type N100 (US), type P1 (EN143) respirator filter, type P3 (EN 143) respirator cartridges
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器