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恩杂鲁胺, 雄激素受体拮抗剂

CAS: 915087-33-1 货号: E407899 分子式: C21H16F4N4O2S 分子量: 464.44 EC号: 805-022-1
4篇引用文献 COA
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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恩杂鲁胺, 雄激素受体拮抗剂
概述 规格 名称和识别符 高级数据 产品属性 关联靶点（人） 质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱) 安全和危险性（GHS） 此产品的引用文献 技术文档和文章 溶液计算器

概述

Enzalutamide (MDV3100)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂，IC50为36 nM。An androgen receptor inhibitor

Information

Enzalutamide (MDV3100) Enzalutamide (MDV3100) is an androgen-receptor (AR) antagonist with IC50 of 36 nM in LNCaP cells. Enzalutamide is shown to increase autophagy .
In vitro

Enzalutamide has greater affinity to AR than Bicalutamide does in a competition assay with 16β-[18F]fluoro-5α-DHT (18-FDHT) in castration-resistant LNCaP/AR cells (AR-overexpressing). While Enzalutamide shows no agonism in LNCaP/AR prostate cells. Enzalutamide antagonizes induction of prostate-specific antigen (PSA) and transmembrane serine protease 2 (TMPRSS2), combination with the synthetic androgen R1881 in parental LNCaP cells. Enzalutamide could inhibit the transcriptional activity of a mutant AR protein (W741C, mutation of Trp741 to Cys). Enzalutamide also prevents nuclear translocation and co-activator recruitment of the ligand-receptor complex.

In vivo

Enzalutamide induces great tumor regression in castrate male mice bearing LNCaP/AR xenografts at a dose of 10 mg/kg.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：0-10 μM

Incubation Time：1-4 days

Powder Purity:≥99%

规格

规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Enzalutamide (MDV3100)
生化机理
恩杂鲁胺（MDV3100）是一种雄激素受体（AR）拮抗剂，对 LNCaP 细胞的 IC50 值为 36 nM。恩杂鲁胺可增加自噬。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
雄激素受体拮抗剂
名称和识别符
EC号
805-022-1
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1(C(=O)N(C(=S)N1C2=CC(=C(C=C2)C(=O)NC)F)C3=CC(=C(C=C3)C#N)C(F)(F)F)C
关联CAS
915087-33-1
MeSH Entry Terms
4-(3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxo-1-imidazolidinyl)-2-fluoro-N-(methyl-d3)benzamide;4-(3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxo-1-imidazolidinyl)-2-fluoro-N-methyl-benzamide;enzalutamide;enzaluta
分子量
464.44
Reaxy-Rn
11718700
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11718700&ln=

高级数据

产品属性
ALogP 3.6
关联靶点（人）
KLK3 Tclin 前列腺特异抗原(Prostate-specific antigen) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
AR Tclin 雄激素受体(Androgen receptor) (12 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
安全和危险性（GHS）
信号词
警告
危险声明

H227: 可燃液体

预防措施声明

P210: 远离热源，热表面，火花，明火和其他点火源。 - 禁止抽烟。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P370+P378: 火灾时：使用干砂、干粉或抗醇泡沫灭火。

P403+P235: 存放在通风良好的地方。保持低温。

P501: 将内容物/容器送到批准的废物处理厂处理

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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批号(Lot Number) 证书类型 货号
L2214624L2214624 分析证书 E407899
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