Erlotinib hydrochloride is an antineoplastic drug. It regulates mechanistic target of rapamycin (mTOR) inhibition, epidermal growth factor receptor down-regulation and epidermal interstitial transformation (EMT) suppression. Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) inhibits purified EGFR kinase with an IC50 of 2 nM.

添加用途：
Erlotinib hydrochloride has been used to activate mitochondrial fragmentation in a human PANC-1 pancreatic cancer cell line.

Information

In vitro

Erlotinib HCl potently inhibits EGFR activation in intact cells including HNS human head and neck tumor cells (IC50 20nM), DiFi humancolon cancer cells andMDA MB-468 human breast cancer cells. Erlotinib HCl (1 μM) induces apoptosis in DiFi humancolon cancer cells. Erlotinib inhibits growth of a panel of NSCLC cell lines including A549, H322, H3255, H358 H661, H1650, H1975, H1299, H596 with IC50 ranging from 29 nM to >20 μM. Erlotinib HCl(2 μM) significantly inhibits growth of AsPC-1 and BxPC-3 pancreatic cells. The effects of Erlotinib HCl in combination with gemcitabine are considered additive in KRAS-mutated pancreatic cancer cells. Ten micromolar of Erlotinib HCl inhibits EGFR phospho-rylation at the Y845 (Src-dependent phosphorylation) and Y1068 (auto-phosphorylation) sites. Combination with Erlotinib HCl could down-modulate rapamycin-stimulated Akt activity and produces a synergistic effect on cell growth inhibition.

In vivo

At doses of 100 mg/kg, Erlotinib HCl completely prevents EGF-induced autophosphorylation of EGFR in human HN5 tumors growing as xenografts in athymic mice and of the hepatic EGFR of the treated mice. Erlotinib HCl (100 mg/Kg) inhibits H460a and A549 tumor models with 71 and 93% inhibition rate.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：30 nM-20 μM

Incubation Time：72 hours

Powder Purity:≥99%

规格

别名

盐酸厄洛替尼 (OSI-744)

英文别名

CP358774, NSC 718781

规格或纯度

2mM in DMSO

英文名称

Erlotinib HCl (OSI-744)

生化机理

盐酸厄洛替尼（OSI-744、CP358774、NSC 718781）是一种表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 值为 2 nM，对 EGFR 的敏感性是人类 c-Src 或 v-Abl 的 1000 倍以上。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

表皮生长因子受体 erbB1 抑制剂

名称和识别符

EC号

620-491-0

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

COCCOC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC=CC(=C3)C#C)OCCOC.Cl

关联CAS

183319-69-9

NSC Number

718781

MeSH Entry Terms

11C erlotinib;11C-erlotinib;358,774, CP;358774, CP;CP 358,774;CP 358774;CP-358,774;CP-358774;CP358,774;CP358774;erlotinib;erlotinib HCl;erlotinib hydrochloride;HCl, Erlotinib;Hydrochloride, Erlotinib;N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-

分子量

429.9

Reaxy-Rn

8813963

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=8813963&ln=

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化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 75 mg/mL (293.8 mM); Water: 75 mg/mL (293.8 mM); Ethanol: 75 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (293.8 mM);

熔点

228 °C

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS06, GHS08, GHS09, GHS07

信号词

危险

危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

H301: 吞咽会中毒

H351: 怀疑引起遗传缺陷

H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响

H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响

H302: 吞食有害

H317: 可能引起皮肤过敏反应

H332: 吸入有害

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

H302+H332: 吞咽或吸入有害。

H362: 可能对母乳喂养的孩子造成伤害

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P272: 被污染的工作服不允许离开工作场所

P333+P313: 如发生皮肤刺激或皮疹：求医/就诊。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。

P391: 收集溢出物

P330: 漱口

P263: 避免在怀孕期间/哺乳期间接触。

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。

P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P317: 寻求紧急医疗救助。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

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