GSK'872 (GSK2399872A)

CAS: 1346546-69-7 货号: G409176 分子式: C19H17N3O2S2 分子量: 383.48
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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-80℃储存
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特低温运输
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1ml
G409176-1ml
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,适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。

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质量文档

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。

概述

GSK'872 (GSK2399872A)是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂,与RIP3激酶区域以高亲和力结合(IC50为1.8 nM),抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。

Information

GSK'872 (GSK2399872A) GSK'872 (GSK2399872A) is a potent and selective RIP3 kinase inhibitor which binds RIP3 kinase domain with high affinity (IC50=1.8 nM) and inhibits kinase activity with IC50 of 1.3 nM. It has minimal cross-reactivity.
In vitro

When assayed at 1 μM, GSK\'872 fails to inhibit most of 300 human protein kinases tested. It fails to inhibit RIP1 kinase when tested directly. GSK\'872 blocks TNF-induced necroptosis in a concentration-dependent manner in HT-29 cells. In cell-based assays, there is a 100- to 1000-fold shift in the IC50 compared to the cell-free biochemical assays. GSK\'872 also blocks necroptosis in primary human neutrophils isolated from whole blood. GSK\'872 inhibits TLR3- or DAI-induced death, two RIP1-independent pathways of necroptosis. It induces caspase activation followed by apoptotic cell death.

In vivo

GSK\'872 treatment significantly decreases HIF-1α expression compared with no treatment after ischemia injury in vivo.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:0.3, 1, 3 μM

Incubation Time:18 h

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
4-​Quinolinamine, N-​5-​benzothiazolyl-​6-​[(1-​methylethyl)​sulfonyl]​-
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
GSK'872 (GSK2399872A)
生化机理
GSK/'872 (GSK2399872A) 是一种强效、选择性的 RIP3 激酶抑制剂,能与 RIP3 激酶结构域高亲和力结合(IC50=1.8 nM),抑制激酶活性,IC50 为 1.3 nM。它的交叉反应极小。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)NC3=CC4=C(C=C3)SC=N4
分子量
383.48
Reaxy-Rn
25153150
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=25153150&ln=

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高级数据

安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
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