HC-030031, TRPA1 的门控抑制剂

CAS: 349085-38-7 货号: H408813 分子式: C18H21N5O3 分子量: 355.39 EC号: 631-548-4
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。

概述

HC-030031是TRPA1通道阻断剂,能拮抗AITC和福尔马林诱发的钙流,IC50分别为6.2 μM和5.3 μM。 A potent and selective TRPA1 inhibitor

Information

HC-030031 HC-030031 (TOSLAB 829227) is a selective TRPA1 channel blocker that antagonizes AITC- and formalin-evoked calcium influx with IC50 of 6.2 μM and 5.3 μM respectively.
In vitro

HC-030031 is a substituted theophylline derivative. Potent and selective TRPA1 inhibitor. HC-030031 can block both inward and outward currents elicited by AITC or formalin rapidly and reversibly and also blocks the activation of TRPA1 by N-methylmaleimide and by electrophillic prostaglandins. It does not block currents mediated by TRPV1, TRPV3, TRPV4 hERG, or NaV1.2 channels.

In vivo

HC-030031 can be delivered to animals orally, by inhalation, or by injection. Oral administration (100 mg/kg) of HC-030031 significantly reversed mechanical hypersensitivity in rat models of chronic inflammatory or neuropathic pain, while local injection (100 μg) into inflamed mouse hind paws attenuated mechanical, but not heat, hypersensitivity. [2] [3]
Cell Data

cell lines:KB3-1, KBV-1, Hela, and Hs578T cells

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
TOSLAB 829227 | 7H-Purine-7-acetamide, 1,2,3,6-tetrahydro-1,3-dimethyl-N-[4-(1-methylethyl)phenyl]-2,6-dioxo-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
HC-030031
生化机理
HC-030031 (TOSLAB 829227)是一种选择性 TRPA1 通道阻断剂,可拮抗 AITC 和福尔马林诱发的钙离子流入,IC50 分别为 6.2 μM 和 5.3 μM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
门控抑制剂
作用机制
TRPA1 的门控抑制剂
名称和识别符
EC号
631-548-4
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)C1=CC=C(C=C1)NC(=O)CN2C=NC3=C2C(=O)N(C(=O)N3C)C
分子量
355.39
Reaxy-Rn
12759009
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12759009&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
TRPA1 Tclin 瞬时受体电位阳离子通道亚家族A成员1(Transient receptor potential cation channel subfamily A member 1) (11 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
折光率
1.65
沸点
650.65° C
熔点
221-223°C
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Danger
危险声明

H301: 吞咽会中毒

预防措施声明

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P301+P316: 如果吞咽:立即寻求紧急医疗救助。

WGK Germany
3
个人防护装备
Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P2 (EN 143) respirator cartridges
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
H2407019 分析证书 H408813
技术文档和文章
此产品的引用文献
引用文献
1. Jingyun Ding, Huiyan Wang, Zequn Li, Jiangnan Sun, Peng Ding, Xiaomei Chi, Mingfang Yang, Yaqing Chang, Chong Zhao.  (2022)  Digestive Enzyme Activities and Gut Emptying Are Correlated with the Reciprocal Regulation of TRPA1 Ion Channel and Serotonin in the Gut of the Sea Urchin Strongylocentrotus intermedius.  Biology-Basel,  11  (4): (503).  [PMID:35453703] [10.3390/biology11040503]
溶液计算器

常见问题

「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 349085-38-7,分子式为 C18H21N5O3,分子量为 355.39 g/mol。
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