HC-030031, TRPA1 的门控抑制剂

CAS: 349085-38-7 货号: H408813 分子式: C18H21N5O3 分子量: 355.39 EC号: 631-548-4
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。

概述

HC-030031是TRPA1通道阻断剂,能拮抗AITC和福尔马林诱发的钙流,IC50分别为6.2 μM和5.3 μM。 A potent and selective TRPA1 inhibitor

Information

HC-030031 HC-030031 (TOSLAB 829227) is a selective TRPA1 channel blocker that antagonizes AITC- and formalin-evoked calcium influx with IC50 of 6.2 μM and 5.3 μM respectively.
In vitro

HC-030031 is a substituted theophylline derivative. Potent and selective TRPA1 inhibitor. HC-030031 can block both inward and outward currents elicited by AITC or formalin rapidly and reversibly and also blocks the activation of TRPA1 by N-methylmaleimide and by electrophillic prostaglandins. It does not block currents mediated by TRPV1, TRPV3, TRPV4 hERG, or NaV1.2 channels.

In vivo

HC-030031 can be delivered to animals orally, by inhalation, or by injection. Oral administration (100 mg/kg) of HC-030031 significantly reversed mechanical hypersensitivity in rat models of chronic inflammatory or neuropathic pain, while local injection (100 μg) into inflamed mouse hind paws attenuated mechanical, but not heat, hypersensitivity. [2] [3]
Cell Data

cell lines:KB3-1, KBV-1, Hela, and Hs578T cells

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
TOSLAB 829227 | 7H-Purine-7-acetamide, 1,2,3,6-tetrahydro-1,3-dimethyl-N-[4-(1-methylethyl)phenyl]-2,6-dioxo-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
HC-030031
生化机理
HC-030031 (TOSLAB 829227)是一种选择性 TRPA1 通道阻断剂,可拮抗 AITC 和福尔马林诱发的钙离子流入,IC50 分别为 6.2 μM 和 5.3 μM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
门控抑制剂
作用机制
TRPA1 的门控抑制剂
名称和识别符
EC号
631-548-4
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)C1=CC=C(C=C1)NC(=O)CN2C=NC3=C2C(=O)N(C(=O)N3C)C
分子量
355.39
Reaxy-Rn
12759009
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12759009&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
TRPA1 Tclin 瞬时受体电位阳离子通道亚家族A成员1(Transient receptor potential cation channel subfamily A member 1) (11 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
折光率
1.65
沸点
650.65° C
熔点
221-223°C
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Danger
危险声明

H301: 吞咽会中毒

预防措施声明

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P301+P316: 如果吞咽:立即寻求紧急医疗救助。

WGK Germany
3
个人防护装备
Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P2 (EN 143) respirator cartridges
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
H2407019 分析证书 H408813
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器

常见问题

「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 349085-38-7,分子式为 C18H21N5O3,分子量为 355.39 g/mol。
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