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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
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Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 15 篇同行评审文献引用。
概述
Imatinib(STI571)是多靶点抑制剂，对 v-Abl，c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6 μM，0.1 μM和0.1 μM。An inhibitor of multiple tyrosine kinases
Information
Imatinib (STI571, CGP057148B, Gleevec) is a multi-target inhibitor oftyrosine kinasewith inhibition forv-Abl,c-KitandPDGFR, IC50 values are 0.6 μM, 0.1 μM and 0.1 μM in cell-free or cell-based assays, respectively. Imatinib (STI571) inducesautophagy.
In vitro
In vitro assays for inhibition of a panel of tyrosine and serine/threonine protein kinases show that Imatinib inhibits the v-Abl tyrosine kinase and PDGFR potently with an IC50 of 0.6 and 0.1 μM, respectively. Imatinib inhibits the SLF-dependent activation of wild-type c-kit kinase activity with a IC50 for these effects of approximately 0.1 μM, which is similar to the concentration required for inhibition of PDGFR. Imatinib exhibits growth-inhibitory activity on the human bronchial carcinoid cell line NCI-H727 and the human pancreatic carcinoid cell line BON-1 with an IC50 of 32.4 and 32.8 μM, respectively. A recent study shows that Imatinib has the potential to exert its antileukemia effects in chronic myelogenous leukemia by down-regulating hERG1 K(+) channels, which are highly expressed in leukemia cells and appear of exceptional importance in favoring leukemogenesis.
In vivo
Imatinib produces a different antitumor effect on three xenografted tumors derived from surgical samples of fresh human small cell lung cancers, with 80%, 40% and 78% growth inhibition of SCLC6, SCLC61 and SCLC108 tumors, respectively, and no significant inhibition of SCLC74 growth. In high fat fed ApoE(-/-) mice, Imatinib significantly reduces the high fat-induced lipid staining area by 30%, 27% and 35% compared to high-fat diet untreated controls when dosed by gavage at 10, 20 and 40 mg/kg, respectively, and suppresses carotid artery lipid accumulation.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~100 μM
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
Gleevec, Glivec, CGP057148B | 4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-benzamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Imatinib (STI571)
生化机理
伊马替尼（STI571，CGP057148B，格列卫）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对 v-Abl、c-Kit 和 PDGFR 均有抑制作用，在无细胞或基于细胞的试验中，IC50 值分别为 0.6 μM、0.1 μM 和 0.1 μM。伊马替尼（STI571）诱导自噬。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
ABL 原癌基因 1 抑制剂；非受体酪氨酸激酶；盘状结构域受体酪氨酸激酶 1 抑制剂；盘状结构域受体酪氨酸激酶 2 抑制剂
名称和识别符
EC号
604-855-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5
分子量
493.6
Reaxy-Rn
7671333
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=7671333&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
DDR2
Tchem
含盘状结构域受体 2(Discoidin domain-containing receptor 2)
(3 活性数据)
CSF1R
Tclin
巨噬细胞集落刺激因子 1 受体(Macrophage colony-stimulating factor 1 receptor)
(3 活性数据)
DDX3X
Tchem
ATP依赖性RNA解旋酶DDX3X(ATP-dependent RNA helicase DDX3X)
(1 活性数据)
DDR1
Tchem
上皮盘状结构域受体 1(Epithelial discoidin domain-containing receptor 1)
(5 活性数据)
ABCB1
Tchem
多药耐药蛋白1(Multidrug resistance protein 1)
(1 活性数据)
SLC47A2
Tchem
多药和毒素挤出蛋白 2(Multidrug and toxin extrusion protein 2)
(1 活性数据)
SLC47A1
Tchem
多药和毒素挤出蛋白 1(Multidrug and toxin extrusion protein 1)
(3 活性数据)
SLC6A4
Tclin
钠依赖性血清素转运体(Sodium-dependent serotonin transporter)
(1 活性数据)
TBXAS1
Tchem
血栓素A合酶(Thromboxane-A synthase)
(1 活性数据)
PDGFRA
Tclin
血小板衍生生长因子受体α(Platelet-derived growth factor receptor alpha)
(3 活性数据)
PDGFRB
Tclin
血小板衍生的生长因子受体β(Platelet-derived growth factor receptor beta)
(3 活性数据)
CA6
Tclin
碳酸酐酶6(Carbonic anhydrase 6)
(1 活性数据)
CA1
Tclin
碳酸酐酶1(Carbonic anhydrase 1)
(1 活性数据)
CA3
Tclin
碳酸酐酶3(Carbonic anhydrase 3)
(1 活性数据)
CA2
Tclin
碳酸酐酶2(Carbonic anhydrase 2)
(1 活性数据)
CA12
Tclin
碳酸酐酶12(Carbonic anhydrase 12)
(1 活性数据)
CA14
Tclin
碳酸酐酶14(Carbonic anhydrase 14)
(1 活性数据)
CA9
Tclin
碳酸酐酶9(Carbonic anhydrase 9)
(1 活性数据)
CA7
Tclin
碳酸酐酶7(Carbonic anhydrase 7)
(1 活性数据)
BCR
Tclin
断点簇区域蛋白质(Breakpoint cluster region protein)
(1 活性数据)
ABCG2
Tchem
ATP 结合盒亚家族 G 成员 2(ATP-binding cassette sub-family G member 2)
(2 活性数据)
ABL2
Tchem
酪氨酸蛋白激酶 ABL2(Tyrosine-protein kinase ABL2)
(6 活性数据)
ABL1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶ABL1(Tyrosine-protein kinase ABL1)
(19 活性数据)
KIT
Tclin
肥大细胞/干细胞生长因子受体试剂盒(Mast/stem cell growth factor receptor Kit)
(10 活性数据)
NQO2
Tchem
核糖二氢烟酰胺脱氢酶[醌](Ribosyldihydronicotinamide dehydrogenase [quinone])
(5 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 47 mg/mL (198.92 mM); Ethanol: 18 mg/mL (76.18 mM); Water: Insoluble;
折光率
1.67
沸点
715.75° C
熔点
211-213°C
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Danger
危险声明
H341: 怀疑引起遗传缺陷
H351: 怀疑引起遗传缺陷
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
H362: 可能对母乳喂养的孩子造成伤害
预防措施声明
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P281: 根据需要使用个人防护设备。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P263: 避免在怀孕期间/哺乳期间接触。
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
Merck Index
4902
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
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分析证书 | I407799 |
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
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