酮基布洛芬, 环氧化酶抑制剂

CAS: 22071-15-4 货号: K409203 分子式: C16H14O3 分子量: 254.28 EC号: 244-759-8
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 32 篇同行评审文献引用。

概述

酮洛芬属于2-芳基丙酸类化合物。


用途

酮洛芬已被用于:

作为检测样品,通过色谱和显微技术分析长储存期的影响

作为非选择性COX抑制剂,在大鼠皮下注射,研究其对应激/盐酸甲基苯丙胺诱导的闭合蛋白、紧密连接蛋白-5和COX-2蛋白免疫反应性、β-营养不良聚糖的截短、脑水含量、以及异硫氰酸荧光素-葡聚糖外渗的变化的影响

在磷酸盐缓冲液中研究其抑制热诱导白蛋白变性的能力


Information

Ketoprofen (RP-19583) is a dualCOX1/2inhibitor, used as a nonsteroidal anti-inflammatory drug to treat arthritis-related inflammatory pains.
In vitro

Ketoprofen combined with UVB irradiation induces the cytotoxicity and suppresses DNA synthesis in HaCaT cells in a concentration-dependent manner. Ketoprofen combined with UVB irradiation inhibits the cell growth and induces G2/M cell cycle arrest by modulating the levels of cdc2, cyclin B1, Chk1, Tyr15-phosphorylated cdc2 and p21. Ketoprofen combined with UVB irradiation also provokes a striking accumulation of cyclin B1-cdc2-p21 complexes, concomitantly with an increase in the levels of Tyr15-phosphorylated cdc2 and p21 protein. Ketoprofen combined with UVB irradiation accentuates the apoptotic response to UVB radiation in HaCaT cells as evidenced by DAPI staining.

In vivo

Ketoprofen at 1% level in suitable topical vehicles can effectively inhibit GCF-LTB4 and GCF-PGE2 and positively alter alveolar bone activity in the ligature-induced model of periodontitis in the monkey. Ketoprofen (3.63 mg/kg bwt) reduces hoof pain andlameness to a greater extent than the 2.2 mg/kg dose and phenylbutazone. Ketoprofen is more effective than local anesthesia (LA), or caudal epidural anesthesia (EPI) in decreasing cortisol and partially reverses the reduction in average daily gain (ADG) following castration. Ketoprofen (40 and 80 mg/kg diet) reduces the incidence of transitional cell carcinoma of the urinary bladder by >70% from that seen in dietary mice.
Cell Data

cell lines:SKBr3, MDA-MB-453, BT-474, ZR-75-1, MDA-MB-231, MDA-MB-468, T47D, MCF 7, Hs578T, MDA-MB-361, UACC-812, et al.

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥100%

规格

英文别名
RP-19583 | 3-​benzoyl-​α-​methyl-benzeneacetic acid
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Ketoprofen
生化机理
酮洛芬(RP-19583)是一种 COX1/2 双重抑制剂,可作为非甾体抗炎药物用于治疗关节炎相关的炎症疼痛。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
环氧化酶抑制剂
名称和识别符
EC号
244-759-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C1=CC(=CC=C1)C(=O)C2=CC=CC=C2)C(=O)O
分子量
254.28
Reaxy-Rn
2216071
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=2216071&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP 3.1
关联靶点(人)
SLC5A8 Tchem 钠偶联单羧酸转运体 1(Sodium-coupled monocarboxylate transporter 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PTGS1 Tclin 前列腺素 G/H 合酶 1(Prostaglandin G/H synthase 1) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PTGS2 Tclin 前列腺素 G/H 合酶 2(Prostaglandin G/H synthase 2) (5 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 38 mg/mL (181.71 mM); Water: 38 mg/mL (181.71 mM); Ethanol: 38 mg/mL (181.71 mM);
熔点
92-97°
安全和危险性(GHS)
WGK Germany
3
RTECS
UE7570000
Merck Index
5305
个人防护装备
Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P2 (EN 143) respirator cartridges
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器