Pim 激酶是一类丝氨酸/苏氨酸激酶，在调控细胞周期进程和程序性细胞死亡（凋亡）中发挥关键作用。目前已鉴定出两种主要亚型——Pim-1 和 Pim-2。二者均在淋巴细胞中表达，并且对细胞因子驱动的增殖至关重要。尽管大多数研究集中于 Pim-1，但证据表明两种亚型都可能参与肿瘤的发生发展。

         Pim-1 通过激活调控因子 Cdc25 来促进细胞周期的推进，从而刺激细胞分裂。这一活性可能导致不受控制的细胞生长。基因变异，如 Pim-1 基因的单核苷酸多态性（SNPs），已被证明与弥漫性大 B 细胞淋巴瘤相关，并与肺癌的高风险相关。鉴于 Pim-1 在细胞分裂中的核心作用，其药理学抑制在多种恶性肿瘤中显示出治疗潜力。

阿拉丁提供的Pim 激酶抑制剂

· AZD-1208（A127698 ≥98%，A420898 10mM 溶于 DMSO）：一种选择性 Pim-1 抑制剂，可诱导白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡，并降低下游效应分子（包括 Bcl-2、4EBP1、p70S6K 和 S6）的磷酸化水平。

· SMI-4a（T125988 ≥98%，S408954 10mM 溶于 DMSO）：另一种 Pim-1 抑制剂，能够抑制 eIF4B 的磷酸化，阻止肿瘤增殖，并在髓系和淋巴系细胞中诱导凋亡和细胞周期停滞。

· MLN-2238（M128010 ≥98%，I408530 10mM 溶于 DMSO）：一种蛋白酶体抑制剂，通过调控肿瘤抑制因子 miR-33b 的表达，下调多发性骨髓瘤中的 Pim-1 活性。

· Mitoxantrone 二盐酸盐（M129460 ≥97%，M408662 10mM 溶于 DMSO）：一种 DNA 嵌入剂，临床用于治疗多发性硬化、淋巴瘤和白血病。研究表明，其部分抗肿瘤作用可能源于对 Pim-1 的直接抑制。

参考文献：

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