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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
Ixazomib (MLN2238), 26S 蛋白酶体抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
MLN2238(Ixazomib)能抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5)，IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM。
Information
Ixazomib (MLN2238) inhibits the chymotrypsin-like proteolytic (β5) site of the20S proteasomewithIC50andKiof 3.4 nM and 0.93 nM in cell-free assays, respectively, also inhibits the caspase-like (β1) and trypsin-like (β2) proteolytic sites, with IC50 of 31
In vitro
At higher concentrations, MLN2238 also inhibits the caspase-like (β1) and trypsin-like (β2) proteolytic sites with IC50 of 31nM and 3.5uM, respectively. MLN2238 inhibits Calu-6 cell with IC50 of 9.7 nM. MLN2238 is a selective, potent, and reversible inhibitor of the proteasome in tumor cells. MLN2238 shows time-dependent reversible proteasome inhibition. Both MLN2238 and Bortezomib shows time-dependent reversible proteasome inhibition; however, the proteasome dissociation half-life for MLN2238 is determined to be ∼6-fold faster than that of Bortezomib (18 and 110 minutes, respectively). MLN2238 dissociates more rapidly from the proteasome than Bortezomib, consistent with faster recovery of proteasome activity observed in the Proteasome-Glo assay. MLN2238 has a greater overall tumor pharmacodynamic effect than Bortezomib as assessed by 20S inhibition. MLN2238 is the biologically active form of MLN9708.
In vivo
MLN2238 induces a greater pharmacodynamic response than Bortezomib in xenograft tumors. MLN2238 shows greater maximum and sustained tumor proteasome inhibition compared with Bortezomib in xenograft models. These results confirm that the improved tumor exposure seen with MLN2238 translates into an improved tumor pharmacodynamic response both at the level of and downstream from the proteasome. MLN2238 shows antitumor activity in the CWR22 xenograft model. MLN2238 shows greater tumor pharmacodynamic responses in WSU-DLCL2 xenografts compared with Bortezomib. Similarly, Bortezomib treatment only led to a minor increase in GADD34 levels in WSU-DLCL2 xenograft tumors, whereas MLN2238 strongly induces its expression. MLN2238 has an improved pharmacodynamic profile and antitumor activity compared with Bortezomib in both OCI-Ly10 and PHTX22L models.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~10 nM
Incubation Time：1 hour or 30 minutes
Powder Purity:≥99%
规格
别名
伊沙佐米 (MLN2238)
英文别名
(R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutylboronic acid
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Ixazomib (MLN2238)
生化机理
伊沙佐米（MLN2238）可抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解位点（β5），在无细胞实验中的 IC50 和Ki分别为 3.4 nM 和 0.93 nM，还可抑制类 Caspase（β1）和类胰蛋白酶（β2）蛋白水解位点，IC50 分别为 31 nM 和 3500 nM。伊沙佐米（MLN2238）可诱导自噬。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
26S 蛋白酶体抑制剂
名称和识别符
EC号
810-246-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
B([C@H](CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C1=C(C=CC(=C1)Cl)Cl)(O)O
分子量
361.03
Reaxy-Rn
31323510
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=31323510&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
PSMB5
Tclin
蛋白酶体亚基β5型(Proteasome subunit beta type-5)
(6 活性数据)
PSMB2
Tclin
蛋白酶体亚基β2型(Proteasome subunit beta type-2)
(1 活性数据)
PSMB1
Tclin
蛋白酶体亚基β1型(Proteasome subunit beta type-1)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 28 mg/mL (202.64 mM); Water: 28 mg/mL (202.64 mM); Ethanol: 28 mg/mL (202.64 mM);
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Danger
危险声明
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
H362: 可能对母乳喂养的孩子造成伤害
预防措施声明
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P263: 避免在怀孕期间/哺乳期间接触。
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1072833-77-2，分子式为 C14H19BCl2N2O4，分子量为 361.03 g/mol。
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