洛伐他汀

CAS: 75330-75-5 货号: L408097 分子式: C24H36O5 分子量: 404.54 EC号: 692-955-0
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 35 篇同行评审文献引用。

概述

易溶于氯仿,溶于丙酮,微溶于甲醇,不溶于水。

Information

Lovastatin (MK-803) Lovastatin (MK-803, Mevinolin) is an inhibitor of HMG-CoA reductase with IC50 of 3.4 nM in a cell-free assay, used for lowering cholesterol (hypolipidemic agent). Lovastatin triggers autophagy .
In vitro

Lovastatin inhibits LPS- and cytokine-mediated production of NO and expression of iNOS in rat primary astrocytes. Lovastatin inhibits LPS-induced expression of TNF-alpha, IL-1beta, and IL-6 in rat primary astrocytes, microglia, and macrophages. Lovastatin results in over 95% inhibition of DNA synthesis as measured by incorporation of [3H]thymidine into DNA. Lovastatin synchronizes cells in the G1 and not in the G0 phase of the cell cycle. Lovastatin has a similar growth-inhibitory activity against ras-dependent as well as ras-independent cell lines. Lovastatin produces a profound reduction of apolipoprotein-B-containing lipoproteins, especially LDL cholesterol and, to a lesser extent, plasma triglyc- erides, and a small increase in HDL cholesterol. Lovastatin arrests cells by inhibiting the proteasome, which results in the accumulation of p21 and p27, leading to G1 arrest. Lovastatin is an inhibitor of hydroxymethyl glutaryl (HMG)-CoA reductase, the rate-limiting enzyme in cholesterol synthesis. Lovastatin can be used to arrest cultured cells in the G1 phase of the cell cycle, resulting in the stabilization of the cyclin-dependent kinase inhibitors (CKIs) p21 and p27. Lovastatin (2-10 mM) arrests cells in G1 and also prolonged--or arrested a minor fraction of cells in--the G2 phase of the cell cycle in human bladder carcinoma T24 cell line expressing activated p21ras. Lovastatin (50 mM) is cytotoxic in human bladder carcinoma T24 cell line expressing activated p21ras.

In vivo


Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥98%

规格

英文别名
Mevinolin | (2S)​-2-​methyl-butanoic acid (1S,​3R,​7S,​8S,​8aR)​-​1,​2,​3,​7,​8,​8a-​hexahydro-​3,​7-​dimethyl-​8-​[2-​[(2R,​4R)​-​tetrahydro-​4-​hydroxy-​6-​oxo-​2H-​pyran-​2-​yl]​ethyl]​-​1-​naphthalenyl ester
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Lovastatin (MK-803)
生化机理
洛伐他汀(MK-803,Mevinolin)是一种 HMG-CoA 还原酶抑制剂,在无细胞试验中的 IC50 值为 3.4 nM,用于降低胆固醇(降血脂药)。洛伐他汀会引发自噬。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激活剂
名称和识别符
EC号
692-955-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC[C@H](C)C(=O)O[C@H]1C[C@H](C=C2[C@H]1[C@H]([C@H](C=C2)C)CC[C@@H]3C[C@H](CC(=O)O3)O)C
分子量
404.54
Reaxy-Rn
14572691
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=14572691&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP 4.3
关联靶点(人)
HMGCR Tclin 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase) (23 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro      
比旋光度
320 ° (C=0.5, CH3CN)
熔点
175°C
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS08,   GHS07
信号词
Danger
危险声明

H351: 怀疑引起遗传缺陷

H302: 吞食有害

H317: 可能引起皮肤过敏反应

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P272: 被污染的工作服不允许离开工作场所

P333+P313: 如发生皮肤刺激或皮疹:求医/就诊。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P330: 漱口

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

WGK Germany
3
RTECS
EK7907000
Merck Index
5586
个人防护装备
Eyeshields,Gloves,type N95 (US),type P1 (EN143) respirator filter
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
L2403039 分析证书 L408097
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