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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 8 篇同行评审文献引用。
概述
Lamivudine (BCH-189, GR109714X)是一种有效的核苷类似物逆转录酶抑制剂，用于治疗慢性乙肝和艾滋病。它主要是通过阻滞HIV逆转录酶和乙肝病毒聚合酶发挥其作用。
Information
Lamivudine (BCH-189, GR109714X) is a potent nucleoside analogreverse transcriptaseinhibitor, used for treatment of chronic HBV and HIV/AIDS. It works by blocking theHIV reverse transcriptaseandhepatitis B virus polymerase.
In vitro
Lamivudine’s anti- HBV activity, like its anti-HIV activity, has been shown to depend on the ability of LMV-TP to serve as both substrate and inhibitor of the DNA- and RNA-dependent polymerase activities of the HBV P gene product. Lamivudine owes its activity to the remarkably broad substrate specificity of deoxycytidine kinase and the unusual substrate preference of the HBV polymerases for dNTPs with the unnatural L-conformation, whereas the anti-HBV activity of PCV appears to depend on several factors including optimal phosphorylation (sufficient for antiviral activity but not cytotoxicity) by key cellular enzymes, the long intracellular half-life of PCV-TP and the ability of PCV-TP to inhibit the HBV RT priming reaction as well as RT and DNA polymerase activity. Lamivudine and Penciclovir inhibits duck hepatitis B virus (DHBV) replication to a comparable extent when used alone, and in combination, the two nucleoside analogs acts synergistically over a wide range of clinically relevant concentrations. Lamivudine combined with Penciclovir is more effective in reducing the normally recalcitrant viral covalently closed circular (CCC) DNA form of DHBV than either drug alone. Lamivudine inhibits p24 antigen production by HIV-I in PBMC, with ED50s ranging from 0.07 μM to 0.2 μM.
In vivo
Cell Data
cell lines：Colo205, HT29, A375P, SKMEL28, and MALME-3M
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
别名
拉美呋定, 拉米呋啶
英文别名
GR109714X | 4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2(1H)-pyrimidinone
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Lamivudine (BCH-189)
生化机理
拉米夫定（BCH-189，GR109714X）是一种强效核苷类似物逆转录酶抑制剂，用于治疗慢性乙型肝炎病毒和艾滋病毒/艾滋病。它通过阻断艾滋病毒逆转录酶和乙型肝炎病毒聚合酶发挥作用。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
人体免疫缺陷病毒 1 型逆转录酶抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1[C@H](O[C@H](S1)CO)N2C=CC(=NC2=O)N
分子量
229.26
Reaxy-Rn
5908118
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=5908118&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | -0.9 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (774.11 mM);
比旋光度
[α]D：-142°(C=1,MeOH)
熔点
177 °C
安全和危险性（GHS）
信号词
Warning
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
RTECS
UW7361333
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 H2617601 |
分析证书 | L408170 |
技术文档和文章
ADME/Tox: From Basics to Advanced – Metabolizing Enzymes, Transporters and Key Tool Compounds
目录： 技术文章
Pyrimidine Research Selection Guide: Structural Features, Typical Applications, and a Reagent/Building-Block Classification Navigator (Tables 1–5)
目录： 技术文章
此产品的引用文献
溶液计算器
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