氯沙坦钾, 1 型血管紧张素 II 受体拮抗剂

CAS: 124750-99-8 货号: L408919 分子式: C22H22ClKN6O 分子量: 461 Beilstein号: 5845770 EC号: 627-032-3 PubChem CID: 11751549
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 6 篇同行评审文献引用。

概述

Losartan potassium is a new drug used for hypertension. It is nonpeptide angiotensin II (AII) receptor antagonist.
Losartan potassium is nonpeptide angiotensin II (AII) receptor antagonist and is orally active. It belongs to a new class of drugs introduced for clinical trials to treat hypertension.
A specific antagonist of the AT1 receptor with significant downstream effects.

Information

Losartan Potassium (DuP 753) Losartan Potassium (DuP 753, MK 954) is an angiotensin II receptor antagonist, competes with the binding of angiotensin II to AT1 receptors with IC50 of 20 nM.
In vitro


In vivo

Losartan (180 mg/d) causes significant increases in plasma angiotensin II and angiotensin-(1-7) in monkeys with diet-induced hypercholesterolemia. Losartan (180 mg/d) reduces the extent of fatty streak in the aorta, the coronary arteries, and the carotid arteries by approximately 50% in monkeys with diet-induced hypercholesterolemia. Losartan reduces the susceptibility of LDL to in vitro oxidation, serum levels of monocyte chemoattractant protein-1, and circulating monocyte CD11b expression in monkeys with diet-induced hypercholesterolemia. Losartan (0.6 g/L in their drinking water) prevents elastic fiber fragmentation and blunted TGF-β signaling in the aortic media in pregnant Fbn1C1039G/+ mice, as evidenced by reduced nuclear accumulation of pSmad2. Losartan (0.6 g/L in their drinking water) shows a reduction in distal airspace caliber in pregnant Fbn1C1039G/+ mice. Losartan (0.6 g/L in their drinking water) improves disease manifestations in the lungs, an event that cannot plausibly relate to improved hemodynamics in pregnant Fbn1C1039G/+ mice. Losartan (5 mg/kg/d) leads to a significant decrease in the development of atherosclerotic lesions in the apo E deficient mice. Losartan (5 mg/kg/d) significantly reduces the susceptibility of the mice LDL to lipid oxidation following its incubation with CuSO4 in the apo E deficient mice. Losartan (10 mg/kg) administration increases blood angiotensin levels four fold to six fold, blood BK levels are unchanged in male Sprague Dawley rats. Losartan (10 mg/kg) increases plasma renin levels 100-fold, plasma angiotensinogen levels decreases to 24% of control and plasma aldosterone levels are unchanged in male Sprague Dawley rats.
Cell Data

cell lines:RAW 267.4 macrophages

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
MK 954 | 2-​butyl-​4-​chloro-​1-​[[2'-​(2H-​tetrazol-​5-​yl)​[1,​1'-​biphenyl]​-​4-​yl]​methyl]​-1H-​imidazole-​5-​methanol, potassium salt (1:1)
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Losartan Potassium (DuP 753)
生化机理
洛沙坦钾(DuP 753,MK 954)是一种血管紧张素 II 受体拮抗剂,可竞争性地将血管紧张素 II 与 AT1 受体结合,IC50 为 20 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
1 型血管紧张素 II 受体拮抗剂
名称和识别符
EC号
627-032-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NN=N[N-]4)CO)Cl.[K+]
PubChem CID
分子量
461
Beilstein号
5845770
Reaxy-Rn
5900704

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高级数据

关联靶点(人)
AGTR1 Tclin 1型血管紧张素II受体(Type-1 angiotensin II receptor) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
熔点
183.5 - 184.5 °C
安全和危险性(GHS)
危险声明

H302: 吞食有害

H317: 可能引起皮肤过敏反应

H318: 造成严重的眼睛损伤

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

RTECS
NI6755100
Merck Index
5583
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器

常见问题

本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 124750-99-8,分子式为 C22H22ClKN6O,分子量为 461 g/mol。
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