Mifepristone (RU486, C-1073, RU 38486, Mifegyne) is a remarkably active antagonist ofprogesterone receptorandglucocorticoid receptorwithIC50of 0.2 nM and 2.6 nM, respectively. Mifepristone promotes cellautophagyandapoptosis, decreasesBcl-2level and increa
In vitro

Mifepristone inhibit corticoid-induced transcription from a glucocorticoid response element (GRE)-linked luciferase reporter gene in the human lung carcinoma cell line A549. Moreover, Mifepristone also blocks progesterone induction of alkaline phosphatase activity in the human breast cancer cell line T47D. Mifepristone inhibits ovarian cancer cell growth of SK-OV-3 and OV2008 with IC50 of 6.25 μM and 6.91 μM, respectively. A recent study shows that Mifepristone induces caspase-1 over expression both in differentiated and undifferentiated caspase-1-embryonic stem cells.

In vivo

Mifepristone can impair the growth of SK-OV-3 tumors in immunosuppressed mice at 0.5 mg/day and 1 mg/day. Mifepristone inhibits the prostate weight significantly in the highest doses in vivo, and inhibits growth of the prostate gland produced by dihydrotestosterone (DHT) to a greater extent than the induction of atrophy and cell death in rats.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：0-20 μM

Incubation Time：24 hours

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名

C-1073, RU 38486, Mifegyne | (11β,17β)-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-17-hydroxy-17-(1-propyn-1-yl)-estra-4,9-dien-3-one

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Mifepristone (RU486)

生化机理

米非司酮（RU486、C-1073、RU 38486、Mifegyne）是一种活性极强的孕酮受体和糖皮质激素受体拮抗剂，其 IC50 分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。米非司酮可促进细胞自噬和凋亡，降低 Bcl-2 水平，提高 Beclin1 水平，同时减弱 Bcl-2 和 Beclin1 之间的相互作用。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

激动剂

作用机制

孕酮受体拮抗剂

名称和识别符

EC号

617-559-7

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CC#C[C@@]1(CC[C@@H]2[C@@]1(C[C@@H](C3=C4CCC(=O)C=C4CC[C@@H]23)C5=CC=C(C=C5)N(C)C)C)O

分子量

429.59

Reaxy-Rn

24984138

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=24984138&ln=

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高级数据

产品属性

ALogP	3.8

关联靶点（人）

NR3C1 Tclin 糖皮质激素受体(Glucocorticoid receptor) (67 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： NR3C1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PGR Tclin 孕酮受体(Progesterone receptor) (57 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： PGR

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

NR1I2 Tchem 核受体亚家族 1 第 I 组成员 2(Nuclear receptor subfamily 1 group I member 2) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： NR1I2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

AR Tclin 雄激素受体(Androgen receptor) (27 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： AR

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 30 mg/mL (197.13 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;

比旋光度

141° (C=0.5,CHCl3)

熔点

195 °C

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS08, GHS07

信号词

Danger

危险声明

H302: 吞食有害

H312: 皮肤接触有害

H332: 吸入有害

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H362: 可能对母乳喂养的孩子造成伤害

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。

P330: 漱口

P263: 避免在怀孕期间/哺乳期间接触。

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P317: 寻求紧急医疗救助。

WGK Germany

RTECS

KG2955000

Merck Index

6186

个人防护装备

Eyeshields， full-face particle respirator type N100 (US)， Gloves， respirator cartridge type N100 (US)， type P1 (EN143) respirator filter， type P3 (EN 143) respirator cartridges

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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