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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 14 篇同行评审文献引用。
概述
Nilotinib (尼洛替尼; AMN-107) 是Bcr-Abl抑制剂，IC50小于30 nM。A rationally designed c-Abl and Bcr-Abl kinase inhibitor
Information
Nilotinib (AMN-107) Nilotinib (AMN-107) is a selective Bcr-Abl inhibitor with IC50 less than 30 nM in Murine myeloid progenitor cells. Nilotinib induces autophagy through AMPK activition.
In vitro
Nilotinib inhibits proliferation, migration, and actin filament formation, as well as the expression of α-SMA and collagen in activated HSCs. Nilotinib induces apoptosis of HSCs, which is correlated with reduced bcl-2 expression, increases p53 expression, cleavage of PARP, as well as increases expression of PPARγ and TRAIL-R. Nilotinib also induces cell cycle arrest, accompanied by increased expression of p27 and downregulation of cyclin D1. Interestingly, Nilotinib not only inhibits activation of PDGFR, but also TGFRII through Src. Nilotinib significantly inhibits PDGF and TGFβ-simulated phosphorylation of ERK and Akt. Furthermore, PDGF- and TGFβ-activated phosphorylated form(s) of Abl in human HSCs are inhibited by Nilotinib. Nilotinib inhibits most imatinib-resistant Bcr-Abl mutations, except for T315I. Nilotinib inhibits PDGF-DD-mediated ERK1/2 activation, basal and PDGF-DD-mediated activation of PDGFRβ and Akt, and schwannoma proliferation. Nilotinib is more potent than imatinib, exerting its maximal inhibitory effect at concentrations lower than steady-state trough plasma levels. Nilotinib also significantly reduces the expression levels of the genes for TGF-β1 and platelet-derived growth factor (PDGF). Nilotinib treatment also significantly inhibits the PDGF-induced proliferation of lung fibroblasts. Nilotinib inhibits the proliferation of Ba/F3 cells expressing p210- and p190-Bcr-Abl, or K562 and Ku-812F cells with IC50 values ≤12 nM.
In vivo
Nilotinib reduces collagen deposition and α-SMA expression in CCl4 and BDL-induced fibrosis. Nilotinib could induce HSC undergoing apoptosis, which is correlated with downregulation of bcl-2. Nilotinib attenuates the extent of lung injury and fibrosis. Nilotinib therapy significantly reduces the levels of hydroxyproline on days 14 and 21, which is accompanied by decreased expression levels of transforming growth factor (TGF)-β1 and PDGFRβ. AMN107 prolongs survival of mice injected with Bcr-Abl-transformed hematopoietic cell lines or primary marrow cells, and prolongs survival in imatinib-resistant CML mouse models.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：1-10 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
别名
尼洛替尼(AMN-107)
英文别名
4-methyl-N-(3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-ylamino)benzamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Nilotinib (AMN-107)
生化机理
尼罗替尼（AMN-107）是一种选择性 Bcr-Abl 抑制剂，在小鼠髓系祖细胞中的 IC50 小于 30 nM。尼罗替尼通过激活AMPK诱导自噬。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
ABL 原癌基因 1 抑制剂；非受体酪氨酸激酶；盘状结构域受体酪氨酸激酶 1 抑制剂；盘状结构域受体酪氨酸激酶 2 抑制剂
名称和识别符
EC号
700-544-5
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)C(F)(F)F)N3C=C(N=C3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5
分子量
529.53
Reaxy-Rn
10737140
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=10737140&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CYP3A4
Tclin
细胞色素P450 3A4(Cytochrome P450 3A4)
(1 活性数据)
DDR2
Tchem
含盘状结构域受体 2(Discoidin domain-containing receptor 2)
(6 活性数据)
DDR1
Tchem
上皮盘状结构域受体 1(Epithelial discoidin domain-containing receptor 1)
(3 活性数据)
ILK
Tchem
整合素连接蛋白激酶(Integrin-linked protein kinase)
(1 活性数据)
PDGFRB
Tclin
血小板衍生的生长因子受体β(Platelet-derived growth factor receptor beta)
(2 活性数据)
CA6
Tclin
碳酸酐酶6(Carbonic anhydrase 6)
(1 活性数据)
CA1
Tclin
碳酸酐酶1(Carbonic anhydrase 1)
(1 活性数据)
CA3
Tclin
碳酸酐酶3(Carbonic anhydrase 3)
(1 活性数据)
CA2
Tclin
碳酸酐酶2(Carbonic anhydrase 2)
(1 活性数据)
CA4
Tclin
碳酸酐酶4(Carbonic anhydrase 4)
(1 活性数据)
CA12
Tclin
碳酸酐酶12(Carbonic anhydrase 12)
(1 活性数据)
CA14
Tclin
碳酸酐酶14(Carbonic anhydrase 14)
(1 活性数据)
CA9
Tclin
碳酸酐酶9(Carbonic anhydrase 9)
(1 活性数据)
CA7
Tclin
碳酸酐酶7(Carbonic anhydrase 7)
(1 活性数据)
BCR
Tclin
断点簇区域蛋白质(Breakpoint cluster region protein)
(1 活性数据)
ABL2
Tchem
酪氨酸蛋白激酶 ABL2(Tyrosine-protein kinase ABL2)
(1 活性数据)
ABL1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶ABL1(Tyrosine-protein kinase ABL1)
(21 活性数据)
KIT
Tclin
肥大细胞/干细胞生长因子受体试剂盒(Mast/stem cell growth factor receptor Kit)
(4 活性数据)
KCNH2
Tclin
钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2)
(2 活性数据)
NQO2
Tchem
核糖二氢烟酰胺脱氢酶[醌](Ribosyldihydronicotinamide dehydrogenase [quinone])
(1 活性数据)
MAP3K20
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶20(Mitogen-activated protein kinase kinase kinase 20)
(1 活性数据)
化学和物理性质
折光率
1.65
熔点
230-242℃
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响
H400: 对水生生物有剧毒
H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P391: 收集溢出物
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
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 L2221013 |
分析证书 | N408607 |
技术文档和文章
此产品的引用文献
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