ORIC-101

CAS: 2222344-98-9 货号: O648769 分子式: C34H47NO2 分子量: 501.74 PubChem CID: 134817248
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


ORIC-101 is a highly potent and selective glucocorticoid receptor antagonist, with an EC 50 of 5.6 nM. Anti-cancer activity.

In Vitro

ORIC-101 shows markedly reduced androgen receptor agonism (EC 50 , 2500 nM) and CYP2C8 and CYP2C9 inhibition profiles (IC 50 , >10 μM). ORIC-101 (1-1000 nM) dose-dependently reduces the expression of n GR-mediated target gene (FKBP5 and GILZ), with IC 50 s of 17.2 and 21.2 nM, respectively. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

ORIC-101 (75 mg/kg, P.O. twice a day for 16-22 days) enhances the anti-tumor activity in combination with gemcitabine and carboplatin in OVCAR5 xenograft tumor in cortisol-treated mice . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: OVCAR5 xenograft tumor in cortisol-treated mice Dosage: 75 mg/kg with 100 mg/kg gemcitabine and 60 mg/kg carboplatin Administration: P.O. twice a day for 16-22 days Result: Significantly reduced tumor volume in combination with chemotherapeutic agents.

Form:Solid

IC50& Target:EC50: 5.6 nM (Glucocorticoid receptor)

规格

规格或纯度
≥99%
英文名称
ORIC-101
生化机理
ORIC-101 是一种高效的选择性糖皮质激素受体拮抗剂,EC 50 为 5.6 nM。抗癌活性。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
拮抗剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
(8S,9R,10S,11R,13R,14R,17R)-17-(3,3-dimethylbut-1-ynyl)-17-hydroxy-13-methyl-11-[4-[methyl(propan-2-yl)amino]phenyl]-1,2,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
INCHI
1S/C34H47NO2/c1-22(2)35(7)25-11-8-23(9-12-25)29-21-33(6)30(16-17-34(33,37)19-18-32(3,4)5)28-14-10-24-20-26(36)13-15-27(24)31(28)29/h8-9,11-12,20,22,27-31,37H,10,13-17,21H2,1-7H3/t27-,28-,29+,30-,31+,33-,34+/m1/s1
InChi Key
VNLTWJIWEYPBIF-SXJSTINISA-N
Smiles
CC(C)N(C)C1=CC=C(C=C1)C2CC3(C(CCC3(C#CC(C)(C)C)O)C4C2C5CCC(=O)C=C5CC4)C
PubChem CID
分子量
501.74

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高级数据

三维结构
交互式化学结构模型





关联靶点(人)
NR3C1 Tclin 糖皮质激素受体(Glucocorticoid receptor) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PGR Tclin 孕酮受体(Progesterone receptor) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
溶解性
DMSO : ≥ 100 mg/mL (199.31 mM)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
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本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 2222344-98-9,分子式为 C34H47NO2,分子量为 501.74 g/mol。InChIKey VNLTWJIWEYPBIF-SXJSTINISA-N。
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